盐酸Vactosertib
盐酸Vactosertib
常用名：盐酸Vactosertib
CAS号：1352610-25-3
英文名：EW-7197 Hydrochloride
中文别名：N/A
盐酸Vactosertib名称
中文名：盐酸Vactosertib
英文名：EW-7197Hydrochloride
盐酸Vactosertib生物活性
描述：VactosertibHydrochloride(EW-7197Hydrochloride)是TGFβRI(ALK5)的小分子ATP竞争性抑制剂,其IC50值为12.9nM。
相关类别：信号通路>>TGF-beta/Smad信号通路>>TGF-β受体研究领域>>癌症
靶点：
IC50:12.9nM(ALK5)[1]
体外研究：激酶测定表明,Vactosertib(EW-7197)是TGFβRI(ALK5)的小分子ATP竞争性抑制剂,IC50为12.9nM。Vactosertib对p38a的IC50值为1775nM。Vactosertib也抑制ACVR1B/ALK4,对其的IC50值确定为17.3nM。在4T1细胞和MDA-MB-231细胞中,Vactosertib以剂量依赖性方式阻断TGFβ诱导的Smad2或Smad3的磷酸化。Vactosertib抑制TGFβ诱导的4T1细胞和MCF10A细胞中Smad2/3的核转位[1]。Vactosertib(EW-7197)治疗还以剂量依赖的方式显着降低体外CML-MPP的集落形成能力[2]。
体内研究：与对照相比,MMTV/c-Neu转基因小鼠的Vactosertib(EW-7197;40mg/kg)处理显着降低了60％的肺转移。与Veh治疗对照组相比,用Vactosertib治疗减少了转移性结节的数量53％和68％(5和20mg/kg)。Vactosertib(0.625,1.25,2.5或5mg/kg;5次/周)以剂量依赖性方式抑制肺转移并增加4T1-Luc细胞的存活。在2.5和5mg/kg剂量下,Vactosertib还可以延长BALB/c小鼠原位携带4T1肿瘤36％的存活时间[1]。
细胞实验：为了确定在联合处理Vactosertib加IM或Vactosertib加ponatinib后的集落形成能力，在DMSO或Vactosertib存在下将OP-9基质细胞上新鲜分离的CML-LIC共培养24小时。然后用另外的DMSO，1μMIM或1μM普纳替尼处理细胞，再培养2天（总共3天）。7天后计数菌落[2]。
动物实验：使用BALB/c小鼠并将其维持在温控室（21℃）中并供应食物和水。将4T1-luc细胞悬浮在盐水中并注射到雌性BALB/c小鼠的尾静脉中（50μL/小鼠;第0天）。溶解于Veh中的人工胃液（Veh）或Vactosertib（0.625,1.25,2.5或5mg/kg）从第0天开始每周口服给小鼠5次至死亡（n=13/组）。在第15天，使用体内成像系统分析存活的小鼠以比较肺中的转移。荧光素酶阳性4T1细胞用IVIS-200系统成像。使用LivingImage软件包[1]量化捕获的图像。
参考文献：
[1].SonJY,etal.EW-7197,anovelALK-5kinaseinhibitor,potentlyinhibitsbreasttolungmetastasis.MolCancerTher.2014Jul;13(7):1704-16.
[2].NakaK,etal.Noveloraltransforminggrowthfactor-βsignalinginhibitorEW-7197eradicatesCML-initiatingcells.CancerSci.2016Feb;107(2):140-8.
盐酸Vactosertib物理化学性质
分子式：C22H19ClFN7
分子量：435.88
储存条件：-20°C，密闭，干燥
盐酸Vactosertib重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
YanSuanVactosertib
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
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