硫培南
硫培南
常用名：硫培南
CAS号：120788-07-0
英文名：Sulopenem
中文别名：N/A
硫培南名称
中文名：硫培南
英文名：Sulopenem
英文别名：更多
硫培南生物活性
描述：Sulopenem(CP-70429)是一种具有口服活性的肠胃外青霉烯类抗生素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱活性。Sulopenem可用于尿路感染和腹腔内感染的研究。Sulopenem对铜绿假单胞菌和嗜黄单胞菌的嗜麦芽孢杆菌无效。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>细菌
靶点：
MIC:0.015-0.12 µg/mL(E.coli)[1]
体外研究：舒罗培南有可能用于简单复杂的尿路感染和腹腔感染治疗,包括多药耐药(MDR)感染和喹诺酮类不敏感和/或超广谱β-内酰胺酶(ESBL)产生的革兰阴性杆菌感染[1]。舒罗培南抑制大多数需氧和厌氧革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的生长,包括对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌(对青霉素敏感和耐药的菌株)、A组和B组β-溶血性链球菌、单核细胞增生李斯特菌、肠杆菌科,流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌,但不包括铜绿假单胞菌和嗜麦芽窄食单胞菌,浓度≤1μg/mL[1]。
体内研究：舒洛培南对小鼠实验性全身感染的保护作用优于亚胺培南/西司他丁。在小鼠实验性大肠杆菌和脆弱类杆菌混合感染中,舒洛培南的ED50较低。在豚鼠实验性肺炎克雷伯菌肺部感染中,舒罗培南的疗效优于CZON或头孢替安[3]。
参考文献：
[1].JamesAKarlowsky,etal.InVitroActivityofSulopenem,anOralPenem,AgainstUrinaryIsolatesofEscherichiacoli.AntimicrobAgentsChemother.2018Dec21;63(1):e01832-18.
[2].MMinamimura,etal.InVitroAntibacterialActivityandBeta-LactamaseStabilityofCP-70,429aNewPenemAntibiotic.AntimicrobAgentsChemother.1993Jul;37(7):1547-51.
[3].MNagashima,etal.InVitroandinVivoActivitiesofSulopenemComparedWithThoseofImipenemandCephalosporins.JpnJAntibiot.1996Apr;49(4):303-23.
硫培南物理化学性质
密度：1.74g/cm3
沸点：693.1ºCat760mmHg
分子式：C12H15NO5S3
分子量：349.44600
闪点：373ºC
精确质量：349.01100
PSA：164.72000
LogP：1.21000
蒸汽压：3.2E-22mmHgat25°C
折射率：1.768
储存条件：-20°C，密封，干燥
硫培南合成线路
：
(3S)-3-({(5R,6S…
770673-33-1
~74%
硫培南
120788-07-0
：文献：Brenek,StevenJ.;Caron,Stephane;Chisowa,Esmort;Delude,MarkP.;Drexler,MicheleT.;Ewing,MarcusD.;Handfield,RobertE.;Ide,NathanD.;Nadkarni,DurgeshV.;Nelson,JadeD.;Olivier,Mark;Perfect,HahdiH.;Phillips,JamesE.;Teixeira,JohnJ.;Weekly,R.Matt;Zelina,JohnP.OrganicProcessResearchandDevelopment,2012,vol.16,#8p.1348-1359
：
3(S)-[[Mercapto…
120735-10-6
~%
硫培南
120788-07-0
：文献：Volkmann,RobertA.;Kelbaugh,PaulR.;Nason,DeaneM.;Jasys,V.JohnJournalofOrganicChemistry,1992,vol.57,#16p.4352-4361
：
(3S,4R)-3-[(1R)…
112206-93-6
~%
硫培南
120788-07-0
：文献：Volkmann,RobertA.;Kelbaugh,PaulR.;Nason,DeaneM.;Jasys,V.JohnJournalofOrganicChemistry,1992,vol.57,#16p.4352-4361
：
2-Chloroallyl(…
120788-05-8
~%
硫培南
120788-07-0
：文献：Volkmann,RobertA.;Kelbaugh,PaulR.;Nason,DeaneM.;Jasys,V.JohnJournalofOrganicChemistry,1992,vol.57,#16p.4352-4361
：
2-Chloroallyl(…
120788-06-9
~%
硫培南
120788-07-0
：文献：Volkmann,RobertA.;Kelbaugh,PaulR.;Nason,DeaneM.;Jasys,V.JohnJournalofOrganicChemistry,1992,vol.57,#16p.4352-4361
硫培南英文别名
：(5R,6S)-6-[(1R)-1-Hydroxyethyl]-7-oxo-3-[[(3S)-tetrahydro-3-thienyl]thio]-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylicacid(R)-S-oxide
：4-Thia-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylicacid,6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-3-[[(3S)-tetrahydro-1-oxido-3-thienyl]thio]-,(5R,6S)-
：(3S)-3-({(5R
：(5R,6S)-6-(1(R)-Hydroxyethyl)-2-[(1(R)-oxo-3(S)-thiolanyl)thio]-2-penem-3-carboxylicacid
：(5R,6S)-6-[(1R)-1-Hydroxyethyl]-3-{[(3S)-1-oxidotetrahydro-3-thiophenyl]sulfanyl}-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylicacid
：CP-70,429
：(5R,6S)-6-[(1R)-1-Hydroxyethyl]-3-{[(3S)-1-oxidotetrahydrothiophen-3-yl]sulfanyl}-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylicacid
：6S)-2-carboxy-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-en-3-yl}sulfanyl)tetrahydrothiophenium-1-olate
硫培南重点介绍
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抗应激药物是指能预防应激和降低应激反应的药物。一种优良的抗应激药，应具备以下特点： 能明显减轻动物的应激反应、不影响动物的正常活动及抗体形成、无药物残留。
LiuPeiNa
硫培南
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
