Apcin
Apcin
常用名：Apcin
CAS号：300815-04-7
英文名：Apcin
中文别名：N/A
Apcin名称
中文名：2-(2-甲基-5-硝基-1H-咪唑-1-基)乙基(2,2,2-三氯-1-(嘧啶-2-基氨基)乙基)氨基甲酸酯
英文名：apcin
英文别名：更多
Apcin生物活性
描述：Apcin是Cdc20的配体,是一种有效的,竞争性后期促进复合物/环体(APC/C(Cdc20))E3连接酶活性抑制剂。Apcin通过与Cdc20结合并阻止底物识别来竞争性抑制APC/C依赖性泛素化。Apcin占据WD40结构域侧面的D-box结合口袋,并可以延长有丝分裂。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>APC
体外研究：Apcin(25-50μM；48小时)与proTAME(6,12μM)联合显著增加MM凋亡[3]。Apcin(25μM；2-14小时)诱导滑脱更慢[2]。Apcin(50-200μM)最有效地稳定cycB1和securin,但对全长cyclinB1的作用较弱[1]。Apcin(1.5-200μM；18小时)与proTAME(一种细胞渗透性TAME前药)协同作用,延长RPE1细胞的有丝分裂持续时间[1]。细胞凋亡分析[3]细胞系：HMCLsLP-1和RPMI-8226细胞浓度：25,50μM孵育时间：48h结果：单独对多发性骨髓瘤(MM)细胞影响较小,与proTAME(6,12μM)联合使用可显著增加MM凋亡。WesternBlot分析[2]细胞系：使用Nocodazole(100 nM)浓度：25 μM孵育时间：2-14小时结果：诱导滑移更慢,如Cdc27去磷酸化和细胞周期蛋白B1、证券蛋白和磷酸化H3水平在有丝分裂进入后4-6小时开始降低。
参考文献：
[1].KatharineLSackton,etal.SynergisticblockadeofmitoticexitbytwochemicalinhibitorsoftheAPC/C.Nature.2014Oct30;514(7524):646-9.
[2].KatherineVRicheson,etal.ParadoxicalmitoticexitinducedbyasmallmoleculeinhibitorofAPC/CCdc20.NatChemBiol.2020May;16(5):546-555.
[3].SusanneLub,etal.Inhibitingtheanaphasepromotingcomplex/cyclosomeinducesametaphasearrestandcelldeathinmultiplemyelomacells.Oncotarget.2016Jan26;7(4):4062-76.
Apcin物理化学性质
密度：1.68±0.1g/cm3
分子式：C13H14Cl3N7O4
分子量：438.65400
精确质量：437.01700
PSA：139.78000
LogP：3.41140
储存条件：室温
Apcin安全信息
符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H315-H319-H335
警示性声明：P305+P351+P338
危害码(欧洲)：Xi
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
Apcin英文别名
：c5271852
Apcin重点介绍
【Apcin】凯途网ApcinCAS号：300815-04-7，ApcinMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Apcin。
当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
Apcin
Apcin
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
