哌库溴铵
哌库溴铵
常用名：哌库溴铵
CAS号：52212-02-9
英文名：4,4'-((2beta,3alpha,5alpha,16beta,17beta)-3,17-Bis(acetyloxy)androstane-2,16-diyl)bis(1,1-dimethyl-piperazinium) dibromide
中文别名：4,4'-[(2Β,3Α,5Α,16Β,17Β)-3,17-双(乙酰氧基)雄甾烷-2,16-亚基]双(1,1-二甲基哌嗪锚)二溴化物|阿端
哌库溴铵名称
中文名：哌库溴铵
英文名：4,4'-((2beta,3alpha,5alpha,16beta,17beta)-3,17-Bis(acetyloxy)androstane-2,16-diyl)bis(1,1-dimethyl-piperazinium)dibromide
中文别名：4,4'-[(2Β,3Α,5Α,16Β,17Β)-3,17-双(乙酰氧基)雄甾烷-2,16-亚基]双(1,1-二甲基哌嗪锚)二溴化物|阿端
英文别名：更多
哌库溴铵生物活性
描述：Pipecuroniumbromide是一种有效的长效非去极化甾体神经肌肉阻滞剂(NMBA),是一种双季铵化合物。Pipecuroniumbromide是一种功能强大的竞争性nAChR拮抗剂,Kd为3.06μM。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>胆碱受体信号通路>>神经信号通路>>胆碱受体研究领域>>神经疾病
靶点：
nAChR[4][5]
体外研究：糖胺对溴化哌库宁有很高的亲和力。由于哌库溴铵的效力是罗库溴铵的6至7倍,因此实现相对阻断所需的分子比罗库溴铵少[1]。
体内研究：平均ED95为0.045mg/kg(0.035-0.059mg/kg),起效时间为2-6.3min,取决于剂量和背景麻醉。哌库溴铵不释放组胺,即使在3×ED95剂量下也无心血管副作用,过敏反应似乎不存在问题〔2〕。在离体大鼠膈肌实验中,羧甲基化γ-环糊精显示了哌库溴铵诱导的神经肌肉阻滞的有效和完全逆转[3]。
参考文献：
[1].TassonyiE,etal.ReversalofPipecuronium-InducedModerateNeuromuscularBlockwithSugammadexinthePresenceofaSevofluraneAnesthetic:ARandomizedTrial.AnesthAnalg.2015Aug;121(2):373-80.
[2].TassonyiE,etal.ReversalofDeepPipecuronium-InducedNeuromuscularBlockWithModerateVersusStandardDoseofSugammadex:ARandomized,Double-Blind,NoninferiorityTrial.AnesthAnalg.2018Dec;127(6):1344-1350.
[3].AlántO,etal.Firstclinicalexperiencewithanewneuromuscularblockerpipecuriumbromide.Arzneimittelforschung.1980;30(2a):374-9.
[4].TöröcsikA,etal.Characterizationofsomatodendriticneuronalnicotinicreceptorslocatedonthemyentericplexus.EurJPharmacol.1991Sep24;202(3):297-302.
[5].KárpátiE,etal.InvestigationofneuromuscularblockingagentsatRichterLtd.ActaPharmHung.2002;72(1):37-48.
哌库溴铵物理化学性质
密度：1.329
熔点：262-264ºC
分子式：C35H62Br2N4O4
分子量：762.69900
精确质量：760.31400
PSA：59.08000
储存条件：2-8°C，密封，干燥
更多：
1.性状：从二氯甲烷-丙酮结晶。
2.熔点：262-264℃(分解)。
3.比旋光度：[α]D23+8.1°(C=1，水)。
哌库溴铵毒性和生态
：
哌库溴铵毒理学数据:
急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：29.7，172.6静脉注射；70.6，449.6腹腔注射。
哌库溴铵毒性英文版
哌库溴铵安全信息
危害码(欧洲)：Xi
风险声明(欧洲)：R36/37/38:Irritatingtoeyes,respiratorysystemandskin.
安全声明(欧洲)：S26-S36
WGK德国：3
RTECS号：GN6820000
海关编码：29322980
哌库溴铵制备
5α-雄甾-2-烯-17-酮在硫酸催化下，和乙酸异丙烯酯反应，得化合物(I)，收率80%，熔点96~98℃。
90g化合物(I)溶于500ml苯中，在冷却和搅拌下，于1h内加入92g过苯甲酸在1000ml苯中的溶液，在室温下放置5h。反应液用冰冷却过的氢氧化钠溶液洗，然后水洗，无水硫酸镁干燥。减压浓缩，剩余物用乙醚重结晶，得80g化合物(Ⅱ)，收率81%，熔点182～184℃。
20g化合物(Ⅱ)溶于100mlN-甲基哌嗪和30ml水的混合液，在氮气中回流70h。减压蒸出过量的N-甲基哌嗪，剩余物和2倍量的乙腈混合，沸腾回流数分钟。冷至0℃，过滤析出的白色结晶，真空干燥至恒重，得19g化合物(Ⅲ)，收率63%，熔点199～201℃。
10.6g化合物(Ⅲ)溶于50ml四氢呋喃和50ml甲醇的混合液，加入9g过量的硼氢化钠，搅拌6h。减压蒸出溶剂，剩余物溶于氯仿。先用2%氢氧化钠溶液洗，然后用水洗。干燥后蒸出溶剂，剩余物用氯仿和丙酮混合液重结晶，得9.3g化合物(Ⅳ)，收率91%，熔点264～267℃。
5.8g化合物(Ⅳ)溶于20ml乙酸酐和5ml乙酸的混合液，加入0.5g氯化锌，在室温下搅拌3h。反应液倾人250ml水，于0℃放置。过滤出沉淀，溶于乙醚，用水洗至中性。蒸去溶剂，再用正己烷重结晶，得5g化合物(V)，收率71%，熔点128～130℃。
37.4g化合物(V)和16g溴甲烷溶于1300ml丙酮，在室温下保持30h。过滤析出的结晶，用二氯甲烷和丙酮的混合液来提纯，得48g哌库溴铵，收率92%，熔点262～264℃(分解)。
最后一步反应如下。4g化合物(V)溶于40ml二氯甲烷和20ml硝基甲烷的混合液中，加入9ml溴甲烷。在压力管中于室温下放置2d。过滤除去三甲基化的溴化物副产物。滤液用乙醚稀释，过滤形成的固体，用二氯甲烷和乙醚混合液重结晶，得哌库溴铵。
哌库溴铵海关
海关编码：29322980
哌库溴铵英文别名
：PIPECURINIUMBROMIDE
：PIPECURIUMBROMIDE
：Ardtm
：Pipecuronium
：RGH-1106
：EINECS257-740-4
：Arduan(tn)
：pipecuroniumbromide
：Pipecuroniumbromid
：PipecuriurnBrmnide
：Arduan
哌库溴铵重点介绍
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抗肿瘤药是对体内肿瘤细胞有抑制或杀灭作用的药物。在肿瘤综合治疗中具有重要地位，特别对不能用手术治疗的白血病、播散型肿瘤的治疗尤为重要。目前应用抗肿瘤药，大多通过抑制 DNA或RNA合成，甚至破坏DNA结构而发 挥作用。
PaiKuXiuAn
哌庫溴銨
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
