丙吡胺
丙吡胺
常用名：丙吡胺
CAS号：3737-09-5
英文名：Disopyramide
中文别名：双异丙吡胺
丙吡胺名称
中文名：达舒平
英文名：disopyramide
中文别名：双异丙吡胺
英文别名：更多
丙吡胺生物活性
描述：Disopyramide(Dicorantil)是一种治疗室性和房性心律失常的IA类抗心律失常药物。Disopyramide阻断心肌快速内向钠电流(sodiumcurrent),延长心肌动作电位持续时间。Disopyramide抑制HERG编码的钾通道(potassiumchannels)。Disopyramide也表现出复杂的蛋白质结合,并具有强大的负性肌力作用。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钠通道研究领域>>心血管疾病信号通路>>跨膜转运>>钾通道
体外研究：在临床范围内(IC50=7.23μM)二锥体胺的浓度以剂量依赖的方式抑制在-40mV和+30mV试验脉冲后记录的HERG尾电流[1]。
参考文献：
[1].SVJones,etal.Non-competitiveEffectsofDisopyramideattheNeuromuscularJunction:EvidenceforEndplateIonChannelBlock.BrJAnaesth.1987Jun;59(6):776-83.
[2].LASiddoway,etal.ClinicalPharmacokineticsofDisopyramide.ClinPharmacokinet.May-Jun1986;11(3):214-22.
[3].AAPaul,etal.InhibitionofHERGPotassiumChannelCurrentbytheClass1aAntiarrhythmicAgentDisopyramide.BiochemBiophysResCommun.2001Feb9;280(5):1243-50.
丙吡胺物理化学性质
密度：1.059g/cm3
沸点：505.2ºCat760mmHg
熔点：94.5-950C
分子式：C21H29N3O
分子量：339.47400
闪点：259.4ºC
精确质量：339.23100
PSA：59.22000
LogP：4.06220
储存条件：2-8°C
分子结构：
1、摩尔折射率：102.12
2、摩尔体积（cm3/mol）：320.2
3、等张比容（90.2K）：816.9
4、表面张力（dyne/cm）：42.3
5、介电常数：无可用的
6、极化率（10-24cm3）：40.48
7、单一同位素质量：339.231063Da
8、标称质量：339Da
9、平均质量：339.4745Da
计算化学：
1、疏水参数计算参考值（XlogP）：3.2
2、氢键供体数量：1
3、氢键受体数量：3
4、可旋转化学键数量：8
5、互变异构体数量：2
6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：59.2
7、重原子数量：25
8、表面电荷：0
9、复杂度：409
10、同位素原子数量：0
11、确定原子立构中心数量：0
12、不确定原子立构中心数量：1
13、确定化学键立构中心数量：0
14、不确定化学键立构中心数量：0
15、共价键单元数量：1
丙吡胺毒性和生态
：
丙吡胺生态学数据:
通常对水是不危害的，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。
丙吡胺毒性英文版
丙吡胺安全信息
符号：
GHS07,GHS08
信号词：Warning
危害声明：H302-H361
警示性声明：P280-P301+P312+P330
危害码(欧洲)：Xn:Harmful;
风险声明(欧洲)：22
安全声明(欧洲)：S36
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3
RTECS号：UR8432000
丙吡胺制备
2-溴吡啶与苄腈、N,N-二异丙基氯乙胺缩合、水解，再与磷酸成盐即得到治疗心律失常药双异丙吡胺。
丙吡胺文献23
更多文献：EffectofGDNFondepressive-likebehavior,spatiallearningandkeygenesofthebraindopaminesystemingeneticallypredisposedtobehavioraldisordersmousestrains.
Behav.BrainRes.274,1-9,(2014)
Theeffectofglialcellline-derivedneurotrophicfactor(GDNF)onbehaviorandbraindopaminesysteminpredisposedtodepressive-likebehaviorASC(AntidepressantSensitiveCataleptics)miceincom…
：
：SelectiveblockadeofN-methyl-D-aspartatechannelsincombinationwithdopaminereceptorantagonisminduceslossoftherightingreflexinmice,butnotimmobility.
Psychopharmacol.Ser.232(1),39-46,(2015)
TheselectiveN-methyl-D-aspartate(NMDA)channelblockerMK-801isknowntoinducenolossoftherightingreflex(LORR)andtostimulatecatecholaminergic(CAergic)neuronsinrodents,playingacru…
：
：Areviewoftheeffectsofdisopyramidephosphateonleftventricularfunctionandtheperipheralcirculation.
Angiology38(2Pt2),174-83,(1987)
Intheabsenceofpreexistentmyocardialdysfunction,theriskofproducingcardiacdecompensationinpatientsbeingtreatedwithanyoftheconventionalantiarrhythmicagentsislow.Theavailability…
：
丙吡胺英文别名
：DISOPYRAMIDE
：EINECS223-110-2
：MFCD00057366
丙吡胺重点介绍
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抗应激药应激又称逆境反应，是指机体对各种非常刺激所产生的非特异性应答反应的总和，是下丘脑—垂体—肾上腺皮质系统的综合反应。
BingBiAn
丙吡胺
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
