吉非罗齐杂质A

吉非罗齐杂质A名称

中文名：吉非罗齐杂质A
英文名：Proguanilhydrochloride
中文别名：盐酸氯胍
英文别名：更多

吉非罗齐杂质A生物活性

描述：Proguanilhydrochloride是一种抗疟前药,被代谢为活性代谢物环鸟苷(HY-12784)。Proguanilhydrochloride是一种二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>叶酸
体外研究：丙胍本身体外抗疟活性较弱(IC50=2.4-19μM),其有效性取决于活性代谢物环鸟苷(IC50=0.5-2.5nm)。环鸟苷是一种二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂。阿托瓦醌与普罗瓜尼的联合作用在体外具有协同作用。这两种药物还具有抗疟原虫配子体和红细胞前(肝)阶段的活性[1]。丙胍作为双胍而不是其代谢物环鸟苷(一种寄生虫二氢叶酸还原酶[DHFR]抑制剂)来增强阿托伐酮效应。丙胍介导的增强作用对阿托瓦醌是特异性的,因为其他线粒体电子传递抑制剂(如粘噻唑和抗霉素)的作用不会因包合丙胍而改变[2]。5-HT3受体反应可被丙胍、代谢物4-氯苯基-1-双胍(CPB)和活性代谢物环鸟苷(CG)可逆抑制,IC50分别为1.81、1.48和4.36μM[3]。
体内研究：普罗胍(p.o.；2.9mg/kg体重；每日5天和6周)在wistar系白化大鼠中表现出轻微的退行性变化,而在6周内表现出严重的退行性变化[4]。普罗古尼治疗组大鼠血清睾酮水平显著降低[4]。给实验性感染吉布森B.gibsoni的2只狗在慢性期和3只急性期使用马拉酮(阿托瓦醌和普罗古尼)可减少寄生虫血症,并观察到临床改善[5]。
参考文献：

[1].PudneyM,etal.Atovaquoneandproguanilhydrochloride:areviewofnonclinicalstudies.JTravelMed.1999May;6Suppl1:S8-12.

[2].SrivastavaIK,etal.Amechanismforthesynergisticantimalarialactionofatovaquoneandproguanil.AntimicrobAgentsChemother.1999Jun;43(6):1334-9.

[3].LochnerM,etal.Theantimalarialdrugproguanilisanantagonistat5-HT3receptors.JPharmacolExpTher.2014Dec;351(3):674-84.

[4].StephenAO,etal.Prolongedadministrationofproguanilinducesreproductivetoxicityinmalerats.JToxicolSci.2011Oct;36(5):587-99.

[5].IguchiA,etal.TheinvitrointeractionsandinvivoefficacyofatovaquoneandproguanilagainstBabesiagibsoniinfectionindogs.VetParasitol.2013Nov8;197(3-4):527-33.

吉非罗齐杂质A物理化学性质

沸点：402.7ºCat760mmHg
熔点：249-251ºC
分子式：C11H17Cl2N5
分子量：290.192
闪点：197.4ºC
精确质量：289.086090
PSA：83.79000
LogP：4.06530
储存条件：-20°CFreezer
水溶解性：acetonitrile:water:~1mg/mL(60/40)

吉非罗齐杂质AMSDS

：吉非罗齐杂质AMSDS英文版

吉非罗齐杂质A毒性和生态

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吉非罗齐杂质A毒性英文版

吉非罗齐杂质A安全信息

符号：
GHS06
信号词：Danger
危害声明：H301
警示性声明：MissingPhrase-N15.00950417
危害码(欧洲)：T
风险声明(欧洲)：25
安全声明(欧洲)：45
危险品运输编码：UN3249
RTECS号：DU1750000
包装等级：III
危险类别：6.1(b)

吉非罗齐杂质A文献35

更多文献：CYP2C19*17increasesclopidogrel-mediatedplateletinhibitionbutdoesnotalterthepharmacokineticsoftheactivemetaboliteofclopidogrel.

Clin.Exp.Pharmacol.Physiol.41(11),870-8,(2014)

TheaimofthepresentstudywastodeterminetheimpactofCYP2C19*17onthepharmacokineticsandpharmacodynamicsoftheactivemetaboliteofclopidogrelandthepharmacokineticsofproguanil.Thus,…

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：Theantimalarialdrugproguanilisanantagonistat5-HT3receptors.

J.Pharmacol.Exp.Ther.351(3),674-84,(2014)

Proguanilisanantimalarialprodrugthatismetabolizedto4-chlorophenyl-1-biguanide(CPB)andtheactivemetabolitecycloguanil(CG).Thesecompoundsarestructurallyrelatedtometa-chlorophenylb…

：
：Papertestcardsforpresumptivetestingofverylowqualityantimalarialmedications.

Am.J.Trop.Med.Hyg.92,17-23,(2015)

Carryingoutchemicalanalysisofantimalarialstodetectlow-qualitymedicationsbeforetheyreachapatientisacostlyventure.Here,weshowthatalibraryofchemicalcolortestsembeddedonapa…

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吉非罗齐杂质A英文别名

：Imidodicarbonimidicdiamide,N-(4-chlorophenyl)-N'-(1-methylethyl)-,monohydrochloride
：Biguanide,1-(p-chlorophenyl)-5-isopropyl-,monohydrochloride
：N-(4-chlorophenyl)-N'-(1-methylethyl)imidodicarbonimidicdiamidehydrochloride
：diamideN-(4-chlorophényl)-N'-(1-méthyléthyl)imidodicarbonimidiquechlorhydrate
：Paludrin
：proguanilhydrochloride
：Paludrine
：N-(4-Chlorophenyl)-N'-isopropylimidodicarbonimidicdiamidehydrochloride(1:1)
：Drinupalhydrochloride
：Tirianhydrochloride
：Palusilhydrochloride
：Imidodicarbonimidicdiamide,N-(4-chlorophenyl)-N'-(1-methylethyl)-,hydrochloride(1:1)
：N-(4-chlorophenyl)-N'-propan-2-ylimidodicarbonimidicdiamidehydrochloride(1:1)
：N-(4-Chlorphenyl)-N'-(1-methylethyl)imidodicarbonimidicdiamidhydrochlorid

吉非罗齐杂质A重点介绍

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原料药，通俗点讲就是药品的原材料，原料药只有加工成为药物制剂，才能成为可供临床应用的医药，所以我们平时所吃的药品都是经过加工后的成品药。

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