异帕米星
异帕米星
常用名：异帕米星
CAS号：58152-03-7
英文名：Isepamicin
中文别名：异米帕星|(+)-氧-6-氨基-6-脱氧-Α-D-葡糖吡喃基-(1→4)-氧-[3-脱氧-4-碳-甲基-3-甲基氨基-Β-阿吡喃糖基-(1→6)]-2-脱氧-N^^-[(S)-异丝氨酸基]-D-链霉胺
异帕米星名称
中文名：异帕米星
英文名：Isepamicine
中文别名：异米帕星|(+)-氧-6-氨基-6-脱氧-Α-D-葡糖吡喃基-(1→4)-氧-[3-脱氧-4-碳-甲基-3-甲基氨基-Β-阿吡喃糖基-(1→6)]-2-脱氧-N^^-[(S)-异丝氨酸基]-D-链霉胺
英文别名：更多
异帕米星生物活性
描述：异帕米星(Sch21420)是一种氨基糖苷类抗菌药物。异帕米星对产生I型6′-乙酰转移酶的菌株具有更好的活性。伊司帕米星的抗菌谱包括肠杆菌科和葡萄球菌。厌氧菌、奈瑟菌科和链球菌具有耐药性。伊司帕米星表现出强烈的浓度依赖性杀菌效果、长时间的抗生素后效应(数小时)并诱导适应性耐药性[1]。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>细菌
参考文献：
[1].TodM,etal.Clinicalpharmacokineticsandpharmacodynamicsofisepamicin.ClinPharmacokinet.2000;38(3):205-223.
异帕米星物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：926.8±65.0°Cat760mmHg
分子式：C22H43N5O12
分子量：569.603
闪点：514.3±34.3°C
精确质量：569.290833
PSA：297.72000
LogP：-2.45
蒸汽压：0.0±0.6mmHgat25°C
折射率：1.641
储存条件：库房通风低温干燥
稳定性：
硫酸异帕米星(IsepamieinSulfate)：C22H43N5O12?xH2SO4(x≤2)。[67814-76-0]。[α]{D}^26+110.9°(C=1，水中成为水合物)。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：3312，3320，3451，3392皮下注射；234，236，489，476静脉注射；全部＞5000口服。
分子结构：
1、摩尔折射率：133.48
2、摩尔体积（cm3/mol）：369.8
3、等张比容（90.2K）：1142.0
4、表面张力（dyne/cm）：90.8
5、极化率（10-24cm3）：52.91
异帕米星毒性和生态
：
异帕米星毒性英文版
异帕米星合成线路
：
西索米星
32385-11-8
~%
异帕米星
58152-03-7
：文献：TetrahedronLetters,,vol.46,#4p.607-609
：
6-azido-2,3,4-t…
42869-68-1
~%
异帕米星
58152-03-7
：文献：TetrahedronLetters,,vol.46,#4p.607-609
：
1-[(2-benzyloxy…
845258-90-4
~%
异帕米星
58152-03-7
：文献：TetrahedronLetters,,vol.46,#4p.607-609
：
556059-94-0
~%
异帕米星
58152-03-7
：文献：TetrahedronLetters,,vol.46,#4p.607-609
：
845258-88-0
~%
异帕米星
58152-03-7
：文献：TetrahedronLetters,,vol.46,#4p.607-609
：
66567-35-9
~%
异帕米星
58152-03-7
：文献：Doktorov,Konstantin;Tarpanov,Velichko;Mechkarova,PepaSyntheticCommunications,2007,vol.37,#21p.3709-3718
：
3,6'-bis-N-benz…
66567-23-5
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异帕米星
58152-03-7
：文献：SyntheticCommunications,,vol.37,#21p.3709-3718
异帕米星制备
庆大霉素B(1g,2.07mol)溶于30ml50%甲醇水溶液中，在5℃和搅拌下，滴加叔丁氧羰基叠氮化物(0.297g,2.26mmol)。加毕再加入0.186ml三乙胺，在室温下搅拌18h。减压浓缩至干，剩余物用硅胶柱(100g,60-200μm)层析，用氯仿、甲醇和氢氧化铵(2∶1∶1)洗脱。得0.36g6’-N-叔丁氧羰基庆大霉素B(Ⅰ)，收率30%。
化合物(Ⅰ)(2.34g，4.02mmol)溶于10ml水，加入30ml甲醇，冷至5℃。滴加N-(S-3-苄氧基羰基氨基-2-羟基丙酰氧基)-丁二酰亚胺(2.6g，7.75mmol)在12ml二甲基甲酰胺中的溶液。加毕，在5℃下反应5h。反应液减压浓缩至干，剩余物用250g硅胶层析，氯仿-甲醇-氢氧化铵(30∶10∶1)洗脱。得0.913g化合物(Ⅱ)。
化合物(Ⅱ)在甲醇和水的混合液中，5%钯-炭催化下，在0.35MPa氢化3h。过滤除去催化剂，滤液浓缩至干，用硅胶层析，以氯仿、甲醇和氯化铵的混合液洗脱。得化合物(Ⅲ)。
化合物(Ⅲ)和三氟乙酸反应后，加入过量的乙醚以产生沉淀。过滤收集该沉淀，用乙醚洗，再用硅胶柱层析，用氯仿-甲醇-氢氧化铵(1∶1.5∶1)洗脱。得0.352g异帕米星。按常法可转化为硫酸异帕米星。
异帕米星英文别名
：UNII-G7K224460P
：(2S)-3-Amino-N-[(1R,2S,3S,4R,5S)-5-amino-4-[(6-amino-6-deoxy-α-D-glucopyranosyl)oxy]-2-{[3-deoxy-4-C-methyl-3-(methylamino)-β-L-arabinopyranosyl]oxy}-3-hydroxycyclohexyl]-2-hydroxypropanamide
：isepamicin
：изепамицин
：HAPA-B
：ISEPAMICINSULPHATE
：propanamide,3-amino-N-[(1R,2S,3S,4R,5S)-5-amino-4-[(6-amino-6-deoxy-α-D-glucopyranosyl)oxy]-2-[[3-deoxy-4-C-methyl-3-(methylamino)-β-L-arabinopyranosyl]oxy]-3-hydroxycyclohexyl]-2-hydroxy-,(2S)-
：Propanamide,3-amino-N-[(1R,2S,3S,4R,5S)-5-amino-4-[(6-amino-6-deoxy-α-D-glucopyranosyl)oxy]-2-[[3-deoxy-4-C-methyl-3-(methylamino)-β-L-arabinopyranosyl]oxy]-3-hydroxycyclohexyl]-2-hydroxy-,(2S)-
：Isepamycin
：hapa-gentamycinb
异帕米星重点介绍
【异帕米星】凯途网异帕米星CAS号：58152-03-7，异帕米星MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询异帕米星。
抗应激药物是指能预防应激和降低应激反应的药物。一种优良的抗应激药，应具备以下特点： 能明显减轻动物的应激反应、不影响动物的正常活动及抗体形成、无药物残留。
YiPaMiXing
異帕米星
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
