盐酸考尼伐坦
盐酸考尼伐坦
常用名：盐酸考尼伐坦
CAS号：168626-94-6
英文名：Conivaptan HCl
中文别名：N-[4-(2-甲基-4,5-二氢-3H-咪唑并[4,5-d][1]苯并氮杂卓-6-甲酰基)苯基]-2-苯基苯甲酰胺盐酸盐
盐酸考尼伐坦名称
中文名：盐酸考尼伐坦
英文名：conivaptanhydrochloride
中文别名：N-[4-(2-甲基-4,5-二氢-3H-咪唑并[4,5-d][1]苯并氮杂卓-6-甲酰基)苯基]-2-苯基苯甲酰胺盐酸盐
英文别名：更多
盐酸考尼伐坦生物活性
描述：Conivaptanhydrochloride是一种非肽段类的vasopressinreceptor拮抗剂,能够抑制大鼠肝脏的V1A受体和肾脏的V2受体,Ki值分别为0.48和3.04nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>血管加压素受体研究领域>>心血管疾病
靶点：
Ki:0.48nM(V1Areceptor),3.04nM(V2receptor)
体内研究：Conivaptan(0.03,0.1和0.3mg/kg,iv)剂量依赖性地增加尿量并降低心肌梗塞和假手术大鼠的尿渗透压。Conivaptan(0.3mg/kgiv)显着降低心肌梗塞大鼠的右心室收缩压,左心室舒张末压,肺/体重和右心房压。Conivaptan(0.3mg/kgiv)显着增加心肌梗死大鼠的dP/dt(max)/左心室压力[1]。Conivaptan产生尿量(UV)急剧增加,渗透压降低(UOsm),并且在研究结束时,接受V(1a)/V(2)-AVP受体拮抗剂的肝硬化大鼠不显示低钠血症或hypoosmolality。Conivaptan也使U(Na)V正常化而不影响肌酐清除率和动脉压[2]。Conivaptan(0.01至0.1mg/kg,iv)在狗中发挥剂量依赖性利尿作用而不增加电解质的尿排泄,以剂量依赖性方式抑制外源性加压素的升压作用(0.003至0.1mg/kg)iv)并且,在最高剂量(0.1mg/kg静脉注射)下,几乎完全阻断由外源性血管加压素引起的血管收缩。Conivaptan(0.1mg/kg,iv)改善心脏功能,左心室dP/dtmax,心输出量和每搏输出量显着增加,并减少预负荷和后负荷,左心室舒张末期压力显着降低和充血性心力衰竭犬的总外周血管阻力[3]。
动物实验：手术后4周，39只心肌梗死大鼠存活。随机选择30例无偏倚，分为5组，使组间梗死面积和体重的分布相似，给予载体，conivaptan（0.03,0.1和0.3mg/kg）或SR121463A（0.3mg/kg）静脉给药。假大鼠也被分成四组，并通过静脉内给药给予载体或conivaptan（0.03,0.1和0.3mg/kg）。然后将大鼠单独置于代谢笼中并收集尿液3小时。使用渗透压计通过冰点降低法测量尿渗透压。
参考文献：
[1].WadaK,etal.Intravenousadministrationofconivaptanhydrochlorideimprovescardiachemodynamicsinratswithmyocardialinfarction-inducedcongestiveheartfailure.EurJPharmacol.2005Jan10;507(1-3):145-51.Epub2005Jan1.
[2].Fernandez-VaroG,etal.EffectoftheV1a/V2-AVPreceptorantagonist,Conivaptan,onrenalwatermetabolismandsystemichemodynamicsinratswithcirrhosisandascites.JHepatol.2003Jun;38(6):755-61.
[3].YatsuT,etal.Cardiovascularandrenaleffectsofconivaptanhydrochloride(YM087),avasopressinV1AandV2receptorantagonist,indogswithpacing-inducedcongestiveheartfailure.EurJPharmacol.1999Jul9;376(3):239-46.
盐酸考尼伐坦物理化学性质
沸点：751.2ºCat760mmHg
熔点：>250°
分子式：C32H27ClN4O2
分子量：535.035
闪点：408.1ºC
精确质量：534.182251
PSA：78.09000
LogP：7.44730
蒸汽压：1.89E-22mmHgat25°C
储存条件：-20°C
盐酸考尼伐坦安全信息
危害码(欧洲)：Xi
盐酸考尼伐坦英文别名
：(1,1'-Biphenyl)-2-carboxamide,N-(4-((4,5-dihydro-2-methylimidazo(4,5-d)(1)benzazepin-6(1H)-yl)carbonyl)phenyl)-,monohydrochloride
：Conivaptanhydrochloride
：N-{4-[(2-methyl-4,5-dihydroimidazo[4,5-d][1]benzazepin-6(1H)-yl)carbonyl]phenyl}biphenyl-2-carboxamidehydrochloride
：YM-087
：UNII-75L57R6X36
：N-[4-(2-methyl-4,5-dihydro-3H-imidazo[4,5-d][1]benzazepine-6-carbonyl)phenyl]-2-phenylbenzamide,hydrochloride
：[1,1'-Biphenyl]-2-carboxamide,N-[4-[(4,5-dihydro-2-methylimidazo[4,5-d][1]benzazepin-6(1H)-yl)carbonyl]phenyl]-,hydrochloride(1:1)
：N-{4-[(2-Methyl-4,5-dihydroimidazo[4,5-d][1]benzazepin-6(1H)-yl)carbonyl]phenyl}-2-biphenylcarboxamidehydrochloride(1:1)
：Vaprisol
：CI-1025
：Conivaptanhydrochloride
：[1,1'-biphenyl]-2-carboxamide,N-[4-[(4,5-dihydro-2-methylimidazo[4,5-d][1]benzazepin-6(1H)-yl)carbonyl]phenyl]-,monohydrochloride
：ConivaptanHCl
：Conivaptanhydrochloride[USAN]
：ConivaptanHCI
：Conivaptan(hydrochloride)
盐酸考尼伐坦重点介绍
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原料药，通俗点讲就是药品的原材料，原料药只有加工成为药物制剂，才能成为可供临床应用的医药，所以我们平时所吃的药品都是经过加工后的成品药。
YanSuanKaoNiFaTan
鹽酸考尼伐坦
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
