RO8191
RO8191
常用名：RO8191
CAS号：691868-88-9
英文名：RO8191
中文别名：N/A
RO8191名称
中文名：2-(2,4-二(三氟甲基)咪唑并[1,2-a][1,8]萘啶-8-基)-1,3,4-恶二唑
英文名：RO8191
英文别名：更多
RO8191生物活性
描述：RO8191(RO4948191)是一种咪唑啉并吡啶化合物,是一种具有口服活性的,有效的干扰素(IFN)受体激动剂。RO8191激活IFN刺激的基因(ISGs)表达和JAK/STAT磷酸化。RO8191对HCV和EMCV均显示抗病毒活性,对HCV复制子的IC50为200nM。
相关类别：信号通路>>干细胞及Wnt通路>>STAT信号通路>>JAK/STAT信号通路>>JAK信号通路>>免疫及炎症>>IFNAR信号通路>>表观遗传学>>JAK信号通路>>干细胞及Wnt通路>>JAK信号通路>>抗感染>>HCV研究领域>>感染信号通路>>JAK/STAT信号通路>>STAT
靶点：
JAK1
IFNAR2
体外研究：RO8191(RO4948191)具有依赖于IFNAR2/JAK1的抗病毒活性,但不依赖于IFNAR1/Tyk2。RO8191是一种IFNAR2激动剂,可刺激小鼠体内的IFN信号[1]。RO8191(0.08,0.4,2,10μM；72h)在72h时强烈抑制HCV复制子活性,呈剂量依赖性。RO8191降低了HCVNS3和NS4A蛋白的水平,这两种蛋白主要定位于复制子细胞的核周围区域[1]。RO8191(0.08-10μM；72h)导致病毒蛋白如NS3、NS4A/B和NS5A/B消失[1]。
体内研究：RO8191(RO4948191；30mg/kg；口服)显著诱导6周龄C57BL/6J小鼠肝脏中的抗病毒基因Oas1b、Mx1和Pkr[1]。
参考文献：
[1].HideyukiKonishi,etal.AnOrallyAvailable,Small-MoleculeInterferonInhibitsViralReplication.SciRep.2012;2:259.
RO8191物理化学性质
分子式：C14H5F6N5O
分子量：373.21
储存条件：2-8°C，干燥
RO8191安全信息
符号：
GHS06
信号词：Danger
危害声明：H301
警示性声明：P301+P310
危险品运输编码：UN28116.1/PGIII
RO8191英文别名
：MFCD03102493
RO8191重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
RO8191
RO8191
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
