地拉罗司
地拉罗司
常用名：地拉罗司
CAS号：201530-41-8
英文名：Deferasirox
中文别名：去铁斯若|4-[3,5-二(2-羟基苯基)-1,2,4-三唑-1-基]苯甲酸
地拉罗司名称
中文名：地拉罗司
英文名：deferasirox
中文别名：去铁斯若|4-[3,5-二(2-羟基苯基)-1,2,4-三唑-1-基]苯甲酸
英文别名：更多
地拉罗司生物活性
描述：Deferasirox(ICL670)是具有口活性的,用于治疗铁离子过量的螯合剂。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>其他
体外研究：在用50μM地拉罗司处理12小时的LX-2细胞中,α1(I)原胶原表达降低25％,在处理24-120小时后观察到最大降低(10倍)。同样,α-平滑肌肌动蛋白(αSMA)表达显着降低[1]。Deferasirox对HL-60或KG-1骨髓白血病细胞系具有抗增殖作用,浓度低至5μM。细胞毒性与剂量和时间有关[2]。用地拉罗司孵育的EL4细胞和L1210细胞的活力均以浓度依赖性方式降低[3]。
体内研究：与对照组相比,用地拉罗司治疗的SIO小鼠的肿瘤明显较小。用DFX治疗的小鼠显示出比其他组更长的存活期。在铁螯合和抗白血病治疗方面,Deferasirox对SIO白血病小鼠模型具有生存益处[3]。
细胞实验：将Deferasirox溶解在DMSO中。用0,5,10,50μM地拉罗司处理HL-60或KG-1细胞24或48小时，并通过MTT测定确定增殖[2]。
动物实验：小鼠：将鼠白血病细胞皮下注射到小鼠的右侧腹部。将地拉罗司溶解于蒸馏水中并以20mg/kg口服给药直至累积剂量达到300mg/kg。每天观察小鼠并称重[3]。
参考文献：
[1].SobbeA,etal.Inconsistenthepaticantifibroticeffectswiththeironchelatordeferasirox.JGastroenterolHepatol.2015Mar;30(3):638-45.
[2].KimJL,etal.Theoralironchelatordeferasiroxinducesapoptosisinmyeloidleukemiacellsbytargetingcaspase.ActaHaematol.2011;126(4):241-5.
[3].LeeDH,etal.Deferasiroxshowsinvitroandinvivoantileukemiceffectsonmurineleukemiccelllinesregardlessofironstatus.ExpHematol.2013Jun;41(6):539-46.
地拉罗司物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：672.1±65.0°Cat760mmHg
熔点：260-262ºC
分子式：C21H15N3O4
分子量：373.362
闪点：360.3±34.3°C
精确质量：373.106262
PSA：107.95000
LogP：6.43
蒸汽压：0.0±2.2mmHgat25°C
折射率：1.699
储存条件：-20°CFreezer
地拉罗司安全信息
危害码(欧洲)：Xi
海关编码：2933990090
地拉罗司海关
海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
地拉罗司英文别名
：ICL-670
：Exjade
：Deferasirox
地拉罗司重点介绍
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变态反应是机体受抗原性物质(如细菌、病毒、寄生虫、花粉等)刺激后引起的组织损伤或生理功能紊乱，属于异常的或病理性的免疫反应。用于防治变态反应性疾病的药物为抗变态反应药，亦称抗过敏药。
DeLaLuoSi
地拉羅司
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
