西立伐他汀钠
西立伐他汀钠
常用名：西立伐他汀钠
CAS号：143201-11-0
英文名：Cerivastatin sodium
中文别名：(+)-(3R,5S,6E)-7-[4-(4-氟苯基)-2,6-二异丙基-5-甲氧甲基-吡啶-3-基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸单钠盐
西立伐他汀钠名称
中文名：西立伐他汀钠
英文名：cerivastatinsodium
中文别名：(+)-(3R,5S,6E)-7-[4-(4-氟苯基)-2,6-二异丙基-5-甲氧甲基-吡啶-3-基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸单钠盐
英文别名：更多
西立伐他汀钠生物活性
描述：Cerivastatinsodium是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的HMG-CoA还原酶抑制剂,Ki为1.3nM/L。Cerivastatinsodium可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatinsodium还主要通过RhoA抑制作用来抑制MDA-MB-231细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。
相关类别：研究领域>>癌症研究领域>>心血管疾病信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>HMG-CoA还原酶(HMGCR)信号通路>>细胞凋亡>>Ferroptosis
靶点：
Ki:1.3nM/L(HMG-CoAreductase)[1][2][3]
体外研究：辛伐他汀(5-50ng/mL；3天；MDA-MB-231细胞)处理诱导MDA-MB-231细胞增殖的剂量依赖性下降(25ng/mL时抑制率高达40%)[1]。Cerivastatin(25ng/mL；18-36h；MDA-MB-231细胞)诱导36h后G1/S期细胞周期停止。在较短的孵育时间(18小时)内没有观察到这种停药现象[1]。辛伐他汀(25ng/mL；18h；MDA-MB-231细胞)处理诱导p21Waf1/Cip1水平显著升高[1]。辛伐他汀(25ng/mL；12h；MDA-MB-231细胞)处理可增加MDA-MB-231细胞p21转录水平[1]。辛伐他汀(10-25ng/mL；18小时)通过基质凝胶抑制MDA-MB-231细胞的侵袭[1]。辛伐他汀(25ng/mL；18-36小时)使RhoA和Ras从细胞膜上转移到胞浆上,并引起形态学改变[1]。辛伐他汀(25ng/mL；4-36小时)以RhoA抑制依赖性方式诱导NF-κB失活,导致尿激酶和金属蛋白酶-9表达减少,并同时增加I-κB[1]。细胞增殖实验[1]细胞株：MDA-MB-231细胞浓度：5ng/mL、10ng/mL、25ng/mL、50ng/mL培养时间：3d结果：诱导MDA-MB-231细胞增殖呈剂量依赖性下降。细胞周期分析[1]细胞株：MDA-MB-231细胞浓度：25ng/mL培养时间：18h,36h结果：在G1/S期诱导细胞周期阻滞。WesternBlot分析[1]细胞株：MDA-MB-231细胞浓度：25ng/mL孵育时间：18h结果：诱导p21Waf1/Cip1水平显著升高。RT-PCR[1]细胞株：MDA-MB-231细胞浓度：25ng/mL孵育时间：12h结果：p21Waf1/Cip1mRNA水平升高。
体内研究：Cerivastatin被充分吸收,在口服给药后1-3小时达到最大血浆水平。在循环中,辛伐他汀与血浆蛋白高度结合(99.5%),消除半衰期为2-4小时。西伐他汀主要在肝脏代谢为三极性代谢产物。其中两种代谢物是活性的,但与母体药物相比,作用程度较小,第三种代谢物是非活性的。血浆中所有代谢物的浓度都大大低于母体药物的浓度。代谢产物的消除是通过尿液(20-25%)和粪便(66-73%)进行的,而基本上没有母体化合物被排出[2]。
参考文献：
[1].DenoyelleC,etal.Cerivastatin,aninhibitorofHMG-CoAreductase,inhibitsthesignalingpathwaysinvolvedintheinvasivenessandmetastaticpropertiesofhighlyinvasivebreastcancercelllines:aninvitrostudy.Carcinogenesis.2001Aug;22(8):1139-48.
[2].SteinE,etal.Cerivastatin,aNewPotentSyntheticHMGCo-AReductaseInhibitor:Effectof0.2mgDailyinSubjectsWithPrimaryHypercholesterolemia.JCardiovascPharmacolTher.1997Jan;2(1):7-16.
[3].FurbergCD,etal.Withdrawalofcerivastatinfromtheworldmarket.CurrControlTrialsCardiovascMed.2001;2(5):205-207.
西立伐他汀钠物理化学性质
沸点：646.3ºCat760mmHg
熔点：197-199ºC
分子式：C26H33FNNaO5
分子量：459.55000
闪点：344.7ºC
精确质量：459.24200
PSA：99.88000
LogP：4.88070
外观性状：白色粉末
蒸汽压：1.37E-17mmHgat25°C
储存条件：Hygroscopic,StoreunderInertatmosphere-20°CFreezer
西立伐他汀钠英文别名
：Cerivastatin,SodiumSalt
：sodium,(E,3R,5S)-7-[4-(4-fluorophenyl)-5-(methoxymethyl)-2,6-di(propan-2-yl)pyridin-3-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoate
：MFCD00865716
西立伐他汀钠重点介绍
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抗应激药物是指能预防应激和降低应激反应的药物。一种优良的抗应激药，应具备以下特点： 能明显减轻动物的应激反应、不影响动物的正常活动及抗体形成、无药物残留。
XiLiFaTaTingNa
西立伐他汀鈉
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
