JAK-IN-1
JAK-IN-1
常用名：JAK-IN-1
CAS号：1334673-53-8
英文名：JAK-IN-1
中文别名：N/A
JAK-IN-1名称
中文名：JAK-IN-1
英文名：JAK-IN-1
JAK-IN-1生物活性
描述：JAK-IN-1是JAK1/2/3抑制剂,IC50分别为0.26,0.8和3.2nM。JAK-IN-1对JAK3的选择性比JAK1高。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>JAK信号通路>>JAK/STAT信号通路>>JAK信号通路>>干细胞及Wnt通路>>JAK研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IC50:0.26nM(JAK1),0.8nM(JAK2),3.2nM(JAK3)[1]
体外研究：JAK-IN-1在抗CD3/抗CD28抗体包被的珠子刺激后以剂量依赖性方式抑制人CD4和CD8T细胞的增殖,所述珠子部分模拟由抗原呈递细胞带入T细胞的激活信号。。JAK-IN-1在使用T细胞的机械和功能细胞分析中都很活跃,T细胞是JAK3潜在相关的主要细胞类型之一[1]。
体内研究：JAK-IN-1在体内是JAK3选择性的,通过在全血测定中通过更高效力抑制JAK1/JAK3-与JAK2-或JAK1/JAK2/TYK2驱动的信号传导来判断。JAK-IN-1有效抑制每剂量的IL-2刺激的JAK-IN-1血浆浓度。JAK-IN-1以剂量和浓度依赖性方式阻止IL-2驱动的STAT5磷酸化,在10mg/kg剂量(血浆浓度~480nM)下观察到约50％的抑制[1]。
细胞实验：在用抗CD3/抗CD28抗体刺激之前，将羧基荧光素琥珀酰亚胺酯（CFSE）标记的人PBMC暴露于JAK-IN-1。然后通过CFSE稀释液测量细胞增殖，如用荧光染料缀合的抗体染色后通过流式细胞术检测CD4阳性和CD8阳性T细胞[1]。
动物实验：小鼠[1]用JAK-IN-1（0.3,1,3,10,30和100mg/kg）处理成年（10-12周龄）C57BL/6小鼠。小鼠接受单次口服悬浮剂量的JAK-IN-1或单独的载体。通过口服强饲法治疗两小时后，对小鼠实施安乐死，以便在肝素化管中收集全血[1]。
参考文献：
[1].SothM,etal.3-AmidopyrrolopyrazineJAKkinaseinhibitors:developmentofaJAK3vsJAK1selectiveinhibitorandevaluationincellularandinvivomodels.JMedChem.2013Jan10;56(1):345-56.
JAK-IN-1物理化学性质
分子式：C20H24N6O2
分子量：380.44
JAK-IN-1重点介绍
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
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1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
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2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
