尾海兔素10
尾海兔素10
常用名：尾海兔素10
CAS号：110417-88-4
英文名：DOLASTATIN 10
中文别名：N/A
尾海兔素10名称
中文名：Dolastatin10
英文名：L-Valinamide,N,N-dimethyl-L-valyl-N-[2-methoxy-4-[2-[1-methoxy-2-methyl-3-oxo-3-[[2-phenyl-1-(2-thiazolyl)ethyl]amino]propyl]-1-pyrrolidinyl]-1-(1-methylpropyl)-4-oxobutyl]-N-methyl-,[2S-[1[1R*(R*),2S*],2R*[1S*,2S*,3(R*)]]]
英文别名：更多
尾海兔素10生物活性
描述：Dolastatin10是一种有效的从海洋软体动物Dolabelaauricularia中分离出来的抗有丝分裂肽,抑制微管蛋白聚合。
相关类别：信号通路>>抗体-药物偶联物>>ADC细胞毒素信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>微管/微管蛋白信号通路>>细胞骨架>>微管/微管蛋白天然产物>>其他多肽产品研究领域>>癌症
靶点：
Tubulin[1]
体外研究：Dolastatin10是一种独特的五肽,可从海兔Dolabellaauricularia中分离出来。这些体外数据与Dolastatin10和AuristatinPE的数据非常相似,每种都具有10-5-10-6μg/mL(10-2-10-3nM)的GI50值,相对于人类细胞的类似微型通道线[2]。抗体-药物偶联物(ADC)包含与细胞毒性剂单甲基auristatinE(MMAE)缀合的抗CD30单克隆抗体cAC10,MMAE是微管蛋白聚合抑制剂Dolastatin10的合成类似物[3]。
参考文献：
[1].PitotHC,etal.PhaseItrialofdolastatin-10(NSC376128)inpatientswithadvancedsolidtumors.ClinCancerRes.1999Mar;5(3):525-31.
[2].PettitGR,etal.Antineoplasticagents.592.Highlyeffectivecancercellgrowthinhibitorystructuralmodificationsofdolastatin10.JNatProd.2011May27;74(5):962-8.
[3].Brentuximabvedotin.DrugsRD.2011;11(1):85-95.
尾海兔素10物理化学性质
密度：1.1±0.1g/cm3
沸点：903.6±65.0°Cat760mmHg
分子式：C42H68N6O6S
分子量：785.091
闪点：500.3±34.3°C
精确质量：784.492126
PSA：161.65000
LogP：6.44
蒸汽压：0.0±0.3mmHgat25°C
折射率：1.537
储存条件：-20°C
尾海兔素10安全信息
危险品运输编码：UN3172
包装等级：III
危险类别：6.1(b)
尾海兔素10英文别名
：D-Valinamide,N,N-dimethyl-L-valyl-N-[(1S,2R)-2-methoxy-4-[(2S)-2-[(1R,2R)-1-methoxy-2-methyl-3-oxo-3-[[(1S)-2-phenyl-1-(2-thiazolyl)ethyl]amino]propyl]-1-pyrrolidinyl]-1-[(1S)-1-methylpropyl]-4-oxobutyl]-N-methyl-
：N,N-Dimethyl-L-valyl-N-[(3R,4S,5S)-3-methoxy-1-{(2S)-2-[(1R,2R)-1-methoxy-2-methyl-3-oxo-3-{[(1S)-2-phenyl-1-(1,3-thiazol-2-yl)ethyl]amino}propyl]-1-pyrrolidinyl}-5-methyl-1-oxo-4-heptanyl]-N-methyl-D-valinamide
：dolastatin10
：Fromdolabellaauricularia(seahare)
：N,N-Dimethyl-L-valyl-N-[(3R,4S,5S)-3-methoxy-1-{(2S)-2-[(1R,2R)-1-methoxy-2-methyl-3-oxo-3-{[(1S)-2-phenyl-1-(1,3-thiazol-2-yl)ethyl]amino}propyl]pyrrolidin-1-yl}-5-methyl-1-oxoheptan-4-yl]-N-methyl-D-valinamide
尾海兔素10重点介绍
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Leuprolide acetate是一种有效的促性腺激素释放激素 (GNRH)受体激动剂,用于治疗前列腺癌,子宫内膜异位症,子宫肌瘤。
WeiHaiTuSu10
尾海兔素10
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
