Vercirnon sodium
Vercirnon sodium
常用名：Vercirnon sodium
CAS号：886214-18-2
英文名：Vercirnon sodium
中文别名：N/A
Vercirnonsodium名称
英文名：sodium,(Z)-[(6E)-6-(4-tert-butylphenyl)sulfonylimino-3-chlorocyclohexa-2,4-dien-1-ylidene]-(1-oxidopyridin-1-ium-4-yl)methanolate
英文别名：更多
Vercirnonsodium生物活性
描述：Vercirnon(GSK-1605786)sodium是一种具有口服活性的,选择性的CCR9拮抗剂。Vercirnonsodium抑制CCR9介导的Molt-4细胞上Ca2+移动和趋化性,IC50值分别为5.4和3.4nM。Vercirnonsodium对CCR9的选择性高于CCR1-12和CX3CR1-7(IC50s=>10µM)。Vercirnonsodium是CCR9的两种剪接形式(CCR9A和CCR9B)的CCL25定向趋化性的等效抑制剂,IC50值分别为2.8和2.6nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>CCR研究领域>>内分泌信号通路>>免疫及炎症>>CCR研究领域>>炎症/免疫
靶点：
CCR9:10nM(IC50)
体外研究：verciron(GSK-1605786)钠抑制CCR9原代表达细胞向CCL25的趋化性,IC50为6.8nm。维西农钠抑制CCL25诱导的维甲酸(RA)培养的人T细胞趋化性。verciron钠抑制RA培养细胞CCL25在100%人AB血清中的趋化性,其IC50为141nm。verciron钠是CCL25诱导的小鼠和大鼠胸腺细胞趋化的有效抑制剂,其IC50值分别为6.9nm和1.3nm[1]。
体内研究：verciron(GSK1605786A)钠(10,50mg/kg；s.c.；每天两次；从2周龄开始到12周龄)改善TNFΔARE小鼠模型中肠道炎症的严重程度[1]。动物模型：C57BL/6小鼠(TNFΔ是终末期回肠炎的小鼠模型)[1]剂量：10,50mg/kg给药：皮下；每天两次；从2周龄开始到12周龄。结果：在50mg/kg剂量下,TNF-过表达导致的严重炎症得到完全保护。低剂量组也有类似的保护作用。
参考文献：
[1].WaltersMJ,etal.CharacterizationofCCX282-B,anorallybioavailableantagonistoftheCCR9chemokinereceptor,fortreatmentofinflammatoryboweldisease.JPharmacolExpTher.2010Oct;335(1):61-9.
[2].BekkerP,etal.CCR9AntagonistsintheTreatmentofUlcerativeColitis.MediatorsInflamm.2015;2015:628340.
[3].ZhangJ,etal.BiarylsulfonamideCCR9inhibitorsforinflammatoryboweldisease.BioorgMedChemLett.2015Sep1;25(17):3661-4.
Vercirnonsodium物理化学性质
分子式：C22H20ClN2NaO4S
分子量：466.91300
精确质量：466.07300
PSA：103.40000
LogP：6.15740
Vercirnonsodium英文别名
：UNII-9NQF0M8R0M
：Benzenesulfonamide,N-(4-chloro-2-((1-oxido-4-pyridinyl)carbonyl)phenyl)-4-(1,1-dimethylethyl)-,sodiumsalt
：Vercirnonsodium[USAN]
：N-(4-Chloro-2-((1-oxidopyridin-4-yl)carbonyl)phenyl)-4-(1,1-dimethylethyl)benzenesulfonamide,sodiumsalt
：Vercirnonsodium
Vercirnon sodium重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
Vercirnonsodium
Vercirnon sodium
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
