VO-OHPIC 三水合物
VO-OHPIC 三水合物
常用名：VO-OHPIC 三水合物
CAS号：476310-60-8
英文名：VO-Ohpic trihydrate
中文别名：N/A
VO-OHPIC三水合物名称
中文名：VO-OHPIC三水合物
英文名：VO-Ohpictrihydrate
英文别名：更多
VO-OHPIC三水合物生物活性
描述：VO-Ohpictrihydrate是一种高效的PTEN抑制剂,IC50为46±10nM。
相关类别：信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>PTEN研究领域>>癌症
靶点：
IC50:46±10nM(PTEN)[1]
体外研究：具有两个OHpic配体和氧配体的VO-OHpic是一种空间要求很高的分子,因此人们预期,由于空间位阻,结合底物会影响抑制剂的后续结合。VO-OHpic在低纳摩尔浓度(IC50,46±10nM)中显着抑制PTEN活性,这与先前在基于PIP3的测定中确定的效力(IC50,35±2nM)一致。抑制常数Kic和Kiu分别被确定为27±6和45±11nM[1]。VO-OHpic是一种令人鼓舞的特异性和有效的PTEN抑制剂。VO-OHpic是PTEN脂质磷酸酶活性最有效的抑制剂(IC50=35nM)[2]。
体内研究：在缺血前30分钟通过腹膜内注射VO-OHpic(10μg/kg)在小鼠中抑制PTEN,然后将它们暴露于缺血30分钟和再灌注120分钟。在实验结束时,通过三苯基四唑氯化物(TTC)测量心肌梗塞面积。在VO处理的小鼠中心肌梗塞面积显着减少(25±6对56±5％,n=7,P0.05)[3]。
激酶实验：将VO-OHpic溶解在DMSO（100μM）中并用1％DMSO进一步稀释至所需浓度。对于抑制研究，在加入底物以初始化反应之前，将PTEN与VO-OHpic在室温下预孵育10分钟。用测定缓冲液中的VO-OHpic测定背景吸光度（孔雀石绿测定）和荧光（OMFP测定），并在数据分析中校正[1]。
动物实验：小鼠[3]用雄性C57BL6小鼠进行实验。简而言之，用戊巴比妥（70mg/kg）麻醉小鼠。左冠状动脉闭塞在左耳廓下方约1-2mm处。通过松开结扎线完成再灌注。在缺血前30分钟，通过腹膜内注射以10μg/kg的剂量施用PTEN抑制剂VO-OHpic。盐水用作对照。在实验结束时，通过横切主动脉并移除心脏来对动物实施安乐死，以确定梗塞面积。
参考文献：
[1].MakLH,etal.CharacterisationofthePTENinhibitorVO-OHpic.JChemBiol.2010Oct;3(4):157-63.
[2].Rosivatz,E,etal.Asmallmoleculeinhibitorforphosphataseandtensinhomologuedeletedonchromosome10(PTEN).ACSChemBiol.2006Dec15;1(12):780-90.
[3].ZuL,etal.PTENinhibitorscauseanegativeinotropicandchronotropiceffectinmice.EurJPharmacol.2011Jan10;650(1):298-302.
VO-OHPIC三水合物物理化学性质
分子式：C12H16N2O11V
分子量：415.20
外观性状：粉末
储存条件：−20°C
VO-OHPIC三水合物安全信息
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
VO-OHPIC三水合物文献1
更多文献：Asmallmoleculeinhibitorforphosphataseandtensinhomologuedeletedonchromosome10(PTEN).
ACSChem.Biol.1,780-790,(2006)
Phosphataseandtensinhomologuedeletedonchromosome10(PTEN),aphosphoinositide3-phosphatase,isanimportantregulatorofinsulin-dependentsignaling.ThelossorimpairmentofPTENresultsin…
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VO-OHPIC三水合物英文别名
：VO-Ohpic(trihydrate)
VO-OHPIC 三水合物重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
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VO-OHPIC 三水合物
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
