氢溴酸沃替西汀
氢溴酸沃替西汀
常用名：氢溴酸沃替西汀
CAS号：960203-27-4
英文名：Vortioxetine (Lu AA21004) HBr
中文别名：N/A
氢溴酸沃替西汀名称
中文名：沃替西汀氢溴酸盐
英文名：vortioxetinehydrobromide
英文别名：更多
氢溴酸沃替西汀生物活性
描述：Vortioxetinehydrobromide是5-HT1A,5-HT1B,5-HT3A,5-HT7受体和5-羟色胺转运体(SERT)的抑制剂,其Ki值分别为15nM,33nM,3.7nM,19nM和1.6nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-羟色胺转运蛋白研究领域>>神经疾病
靶点：
5-HT1AReceptor:15nM(Ki)
5-HT1BReceptor:33nM(Ki)
5-HT3AReceptor:3.7nM(Ki)
5-HT7Receptor:19nM(Ki)
SERT:1.6nM(Ki)
体外研究：Vortioxetine(化合物5m)是一种多模式5-羟色胺能药物,抑制5-HT1A,5-HT1B,5-HT3A,5-HT7受体和SERT,Ki值分别为15nM,33nM,3.7nM,19nM和1.6nM。Vortioxetine对5-HT3A和5-HT7受体具有拮抗特性,对5-HT1B受体具有部分激动剂特性,对5-HT1A受体具有激动特性,对SERT有强烈的抑制作用[1]。Vortioxetine是部分h5-HT1B受体激动剂,使用基于全细胞cAMP的测定法,EC50为460nM,内在活性为22％。Vortioxetine与r5-HT7受体结合,Ki值为200nM,是体外全细胞cAMP检测中r5-HT7受体的功能性拮抗剂,IC50为2μM[5]。
体内研究：Vortioxetine(LuAA21004)在皮下给药后占据r5-HT1B受体和rSERT(分别为ED50=3.2和0.4mg/kg),并且是5-HT3受体拮抗剂[6]。在治疗21天后,Vortioxetine显着增加细胞增殖和细胞存活,并刺激海马齿状回亚颗粒区中未成熟颗粒细胞的成熟[3]。Vortioxetine不会引起认知或精神运动障碍[4]。
参考文献：
[1].Bang-AndersenB,etal.Discoveryof1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine(LuAA21004):anovelmultimodalcompoundforthetreatmentofmajordepressivedisorder.JMedChem.2011May12;54(9):3206-21.
[2].GuillouxJP,etal.Antidepressantandanxiolyticpotentialofthemultimodalantidepressantvortioxetine(LuAA21004)assessedbybehaviouralandneurogenesisoutcomesinmice.Neuropharmacology.2013May28;73C:147-159.
[3].TheunissenEL,etal.Arandomizedtrialontheacuteandsteady-stateeffectsofanewantidepressant,vortioxetine(LuAA21004),onactualdrivingandcognition.ClinPharmacolTher.2013Jun;93(6):493-501.
[4].RothschildAJ,MahableshwarkarAR,JacobsenP,Vortioxetine(LuAA21004)5mgingeneralizedanxietydisorder:resultsofan8-weekrandomized,double-blind,placebo-controlledclinicaltrialintheUnitedStates.EurNeuropsychopharmacol.2012Dec;22(12):858-66.
[5].MorkA,etal.PharmacologicaleffectsofLuAA21004:anovelmultimodalcompoundforthetreatmentofmajordepressivedisorder.JPharmacolExpTher.2012Mar;340(3):666-75.
氢溴酸沃替西汀物理化学性质
分子式：C18H23BrN2S
分子量：379.358
精确质量：378.076538
PSA：40.57000
LogP：5.21610
储存条件：-20°C
氢溴酸沃替西汀合成线路
：
哌嗪
110-85-0
2,4-二甲基-1-碘苯
4214-28-2
2-溴苯硫醇
6320-02-1
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氢溴酸沃替西汀
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沃替西汀
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未登录
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N-oxide/N-gluco…
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氢溴酸沃替西汀英文别名
：Brintellix
：1-{2-[(2,4-Dimethylphenyl)sulfanyl]phenyl}piperazinehydrobromide(1:1)
：Piperazine,1-[2-[(2,4-dimethylphenyl)thio]phenyl]-,hydrobromide(1:1)
：UNII:TKS641KOAY
：VORTIOXETINEHBr
：Vortioxetinehydrobromide
：vortioxetinemonohydrobromide
：1-(2-((2,4-Dimethylphenyl)sulfanyl)phenyl)piperazinemonohydrobromide
：1-[2-[(2,4-Dimethylphenyl)thio]phenyl]piperazinehydrobromide
：1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazinehydrobromide
：Vortioxetine(hydrobromide)
氢溴酸沃替西汀重点介绍
【氢溴酸沃替西汀】凯途网氢溴酸沃替西汀CAS号：960203-27-4，氢溴酸沃替西汀MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询氢溴酸沃替西汀。
消化系统疾病很多，用药复杂多样，对于反流性食管炎等食管疾病，应用制酸药，尤其是甲氰咪胍(泰胃美)等。H2受体阻滞剂具有中和胃酸抑制胃酸分泌，减少刺激的效果，近年来，胃复安(吗丁啉)对增强食管下括约肌(LES)张力作用的发现，对其选择应用已使本病预后改观。 消化性溃疡、慢性胃炎系消化系统的常见病、多发病，治疗药物很多，迄今尚缺乏特效治疗，制酸药中和胃酸的治疗至今仍在广泛应用。
QingXiuSuanWoTiXiTing
氫溴酸沃替西汀
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
