炔诺孕酮

炔诺孕酮名称

中文名：炔诺孕酮
英文名：levonorgestrel
中文别名：DL-甲基炔诺酮|18-甲基炔诺酮|高诺酮
英文别名：更多

炔诺孕酮生物活性

描述：Norgestrel是孕酮的合成类似物,是口服避孕药中常见的化合物,也是一种强大的神经保护性抗氧化剂,可防止光诱导的感光细胞中的ROS的生成以及细胞死亡。
相关类别：研究领域>>癌症
体外研究：Norgestrel(20μM；24小时；661W细胞)处理显着增加血清剥夺后的细胞活力,因此证明Norgestrel对应激的661W细胞具有神经保护作用[1]。Norgestrel(20μM；24小时；661W细胞)处理减少细胞凋亡诱导的PARP和caspase-3裂解[1]。Norgestrel(20μM；6小时；661W细胞)处理bFGF导致光感受器细胞中bFGFmRNA的显着上调[1]。细胞活力测定[1]细胞系：661W细胞浓度：20μM孵育时间：24小时结果：血清剥夺后细胞活力显着增加。蛋白质印迹分析[1]细胞系：661W细胞浓度：20μM孵育时间：24小时结果：凋亡诱导的PARP和caspase-3裂解减少。RT-PCR[1]细胞系：661W细胞浓度：20μM孵育时间：6小时结果：1小时内bFGFmRNA显着上调。
体内研究：Norgestrel(100mg/kg；腹膜内注射；6,24或48小时；Balb/c小鼠)治疗可以预防光感受器细胞中光诱导的ROS,以及随后的细胞死亡。Norgestrel通过主要抗氧化转录因子Nrf2的翻译后调节起作用；引起其磷酸化,随后的核转位,并增加其效应蛋白超氧化物歧化酶2(SOD2)的水平[2]。动物模型：Balb/c小鼠出生并维持在昏暗的循环光中[2]剂量：100mg/kg；给药：腹腔注射；6,24或48小时结果：通过丝氨酸40磷酸化增加Nrf2的表达和活化,增加其靶抗氧化剂超氧化物歧化酶2(SOD2)的表达,并减少线粒体氧化应激。
参考文献：

[1].WyseJacksonAC,etal.ThesyntheticprogesteroneNorgestrelisneuroprotectiveinstressedphotoreceptor-likecellsandretinalexplants,mediatingitseffectsviabasicfibroblastgrowthfactor,proteinkinaseAandglycogensynthasekinase3βsignalling.EurJNeurosci.2016Apr;43(7):899-911.

[2].ByrneAM,etal.ThesyntheticprogestinnorgestrelmodulatesNrf2signalingandactsasanantioxidantinamodelofretinaldegeneration.RedoxBiol.2016Dec;10:128-139.

炔诺孕酮物理化学性质

密度：1.1±0.1g/cm3
沸点：459.1±45.0°Cat760mmHg
熔点：239-241ºC
分子式：C21H28O2
分子量：312.446
闪点：195.4±21.3°C
精确质量：312.208923
PSA：37.30000
LogP：3.92
外观性状：白色结晶粉末
蒸汽压：0.0±2.6mmHgat25°C
折射率：1.571
储存条件：2-8°C

炔诺孕酮毒性和生态

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炔诺孕酮毒性英文版

炔诺孕酮安全信息

危害码(欧洲)：Xn:Harmful
风险声明(欧洲)：R20/21/22;R40
安全声明(欧洲)：S22-S36
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3
RTECS号：JF8259000

炔诺孕酮文献29

更多文献：Progestagen-onlyoralcontraceptives:apreliminaryreportoftheactionandclinicaluseofnorgestrelandnorethisterone.

Drugs6(3),169-81,(1973)

：
：TypesofcombinedoralcontraceptivesusedbyUSwomen.

Contraception86(6),659-65,(2012)

Wesoughttoestimatetheprevalenceoftypesofcombinedoralcontraceptives(COCs)usedamongUSwomen.Weanalyzedinterview-collecteddatafrom12,279womenaged15-44yearsparticipatingintheNa…

：
：Newernon-oralhormonalcontraception.

BMJ346,f341,(2013)

：

炔诺孕酮英文别名

：(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-13-Ethyl-17-ethynyl-17-hydroxy-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-tetradecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one
：Mirena
：13-Ethyl-17-ethynyl-17b-hydroxy-4-gonen-3-one
：17a-Ethynyl-18-homo-19-nortestosterone
：Norgeston
：13b-Ethyl-17a-ethynyl-17b-hydroxygon-4-en-3-one
：18-METHYLNORETHINDRONE
：18-Methyl-17a-ethynyl-19-nortestosterone
：(−)-Norgestrel
：Norplant
：(17a)-13-Ethyl-17-hydroxy-18,19-dinorpregn-4-en-20-yn-3-one
：Levonelle
：13-β-ETHYL-17-α-ETHYNYL-17-β-HYDROXYGON-4-EN-3-ONE
：monovar
：MFCD01546387
：sh850
：wy3707
：17b-Hydroxy-18-methyl-19-nor-17a-pregn-4-en-20-yn-3-one
：(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-Ethinyl-13-ethyl-17-hydroxy-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-tetradecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthren-3-on
：Levonova
：(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-13-éthyl-17-éthynyl-17-hydroxy-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-tétradécahydro-3H-cyclopenta[a]phénanthrén-3-one
：17a-Ethynyl-18-methyl-19-nortestosterone
：EINECS212-349-8
：17a-Ethynyl-17-hydroxy-18-methylestr-4-en-3-one
：D-Norgestrel
：Microval
：13-Ethyl-17-hydroxy-18,19-dinor-17a-pregn-4-en-20-yn-3-one
：Norgestrel
：17a-Ethynyl-13-ethyl-19-nortestosterone
：Microlut
：Ovrette
：UNII:3J8Q1747Z2
：D(−)-Norgestrel
：NorLevo
：(17a)-(-)-13-Ethyl-17-hydroxy-18,19-dinorpregn-4-en-20-yn-3-one
：D-(-)-Norgestrel
：Neogest
：(-)-Norgestrel
：13-Ethyl-17a-ethynyl-17-hydroxygon-4-en-3-one
：fh122-a

炔诺孕酮重点介绍

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原料药根据它的来源分为化学合成药和天然化学药两大类。 化学合成药又可分为无机合成药和有机合成药。无机合成药为无机化合物(极个别为元素)，如用于治疗胃及十二指肠溃疡的氢氧化铝、三硅酸镁等；有机合成药主要是由基本有机化工原料，经一系列有机化学反应而制得的药物（如阿司匹林、氯霉素、咖啡因等）

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