醋酸地塞米松

醋酸地塞米松名称

中文名：醋酸地塞米松
英文名：Dexamethasone-17-acetate
中文别名：16alpha-甲基-11beta,17alpha,21-三羟基-9alpha-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯|乙酸地塞米松|醋酸氟美松|醋酸氟美松|21-乙酸地塞米松|地塞米松醋酸酯
英文别名：更多

醋酸地塞米松生物活性

描述：Dexamethasone是糖皮质素类甾体化合物,有抗炎和免疫抑制活性。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>糖皮质激素受体信号通路>>自噬>>自噬研究领域>>炎症/免疫
靶点：

Glucocorticoidreceptor[1]

体外研究：地塞米松调节几种转录因子,包括激活蛋白-1,核因子-AT和核因子-κB,导致激活和抑制参与炎症反应的关键基因[1]。地塞米松有效抑制A549细胞释放粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF),EC50为2.2nM。发现地塞米松(EC50=36nM)诱导β2受体的转录与糖皮质激素受体(GR)DNA结合相关,并且发生在比GM-CSF释放抑制高10-100倍的浓度。地塞米松(IC50=0.5nM)抑制3×κB(NF-κB,IκBα和I-κBβ),这与抑制GM-CSF释放有关[2]。
体内研究：先前已报道用2×5mg/kg剂量的地塞米松有效抑制脂多糖(LPS)诱导的炎症。在我们的实验系统中,与暴露于LPS并仅注射溶剂(盐水)的动物相比,用单剂量地塞米松10mg/kg(ip)治疗显着降低了粒细胞的募集以及氧自由基的自发产生。当在吸入LPS之前1小时和之后1小时施用时,效果是统计学显着的。BALF中的粒细胞数量下降到与健康动物相当的水平(给定水雾剂)[3]。用地塞米松处理的大鼠比对照大鼠消耗更少的食物并且重量更轻。虽然他们的食物摄入量相似,但处理过的大鼠也比配对喂养的动物重量轻。5天的地塞米松注射导致肝脏质量(+42％)和肝脏与体重比率(+65％)显着增加。治疗5天后,腓肠肌的湿重减少20％,但相对于体重(g/100g体重),它仍未受影响,表明肌肉减重与体重减轻平行[4]。
动物实验：小鼠[3]雌性C57Bl/6JBom小鼠（10-12周龄）用于所有实验。地塞米松以1或10mg/kg的单次注射给药。将地塞米松溶于盐水中，在LPS暴露前1小时或1小时腹膜内注射400μL。在一个实验中，从攻击前1小时开始每4•5小时连续注射N-乙酰半胱氨酸（NAC）（100和500mg/kg）（总共5次注射）。对照组的LPS暴露的动物腹膜内注射溶剂（盐水）。通过将100μLNAAC（50,100或500mg/kg）或地塞米松（10mg/kg）滴注到用15mg/kgRapinovet（iv）麻醉的小鼠的肺中来进行气管内给药。使用大鼠[4]雄性Sprague-Dawley大鼠。每天一次用地塞米松（1.5mg/kg体重）腹膜内注射地塞米松处理的大鼠5天，并允许随意喂食。特别选择地塞米松剂量（1.5mg/kg/天）和治疗持续时间（5天），因为该治疗诱导了可重复且显着的分解代谢状态。对照大鼠未接受任何治疗并随意喂食。为了考虑地塞米松处理诱导的食物摄入减少，使用第三组配对喂养的大鼠。给这些大鼠提供与注射地塞米松的大鼠相同量的食物，并用每日等容的腹膜内注射NaCl（0.9％）处理5天。在最后注射地塞米松或NaCl后，将动物禁食过夜，然后通过断头处死。
参考文献：

[1].LaLoneCA,etal.Effectsofaglucocorticoidreceptoragonist,Dexamethasone,onfatheadminnowreproduction,growth,anddevelopment.EnvironToxicolChem.2012Mar;31(3):611-22.

[2].AdcockIM,etal.Ligand-induceddifferentiationofglucocorticoidreceptor(GR)trans-repressionandtransactivation:preferentialtargettingofNF-kappaBandlackofI-kappaBinvolvement.BrJPharmacol.1999Jun;127(4):1003-11

[3].RocksénD,etal.Differentialanti-inflammatoryandanti-oxidativeeffectsofDexamethasoneandN-acetylcysteineinendotoxin-inducedlunginflammation.ClinExpImmunol.2000Nov;122(2):249-56

[4].RousselD,etal.Dexamethasonetreatmentspecificallyincreasesthebasalprotonconductanceofratlivermitochondria.FEBSLett.2003Apr24;541(1-3):75-9.

醋酸地塞米松物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：579.4±50.0°Cat760mmHg
熔点：238-240 °C(lit.)
分子式：C24H31FO6
分子量：434.498
闪点：304.2±30.1°C
精确质量：434.210480
PSA：100.90000
LogP：2.96
外观性状：白色或近乎于白色结晶粉末
蒸汽压：0.0±3.6mmHgat25°C
折射率：1.571
储存条件：

密封、在2ºC-8ºC下保存

稳定性：

如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应，避免氧化物

水溶解性：水溶性：实际上不溶；水溶解度：100mg/l 25°C；可溶于：乙醇,丙酮,二噁烷,氯仿
分子结构：

1、摩尔折射率：109.82

2、摩尔体积（m3/mol）：334.0

3、等张比容（90.2K）：9000.9

4、表面张力（dyne/cm）:52.9

5、介电常数：无可用

6、偶极距（10-24cm3）：无可用

7、极化率：43.53

计算化学：

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：2.8

2、氢键供体数量：2

3、氢键受体数量：7

4、可旋转化学键数量：4

5、互变异构体数量：6

6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：101

7、重原子数量：31

8、表面电荷：0

9、复杂度：910

10、同位素原子数量：0

11、确定原子立构中心数量：8

12、不确定原子立构中心数量：0

13、确定化学键立构中心数量：0

14、不确定化学键立构中心数量：0

15、共价键单元数量：1

更多：

1.性状：未确定

2.密度（g/cm3,25℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：238-240

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC,0.5mmHg）：未确定

7.折射率(°,C=1,Dioxane)：87

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（º)）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（mmHg,25ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：未确定

醋酸地塞米松MSDS

：21-乙酸地塞米松修改号码：5

模块1.化学品
产品名称：Dexamethasone21-Acetate
修改号码：5

模块2.危险性概述
GHS分类
　物理性危害未分类
　健康危害
生殖毒性第2级
　环境危害未分类
GHS标签元素
　图标或危害标志
　信号词警告
　危险描述怀疑会损害生育能力或胎儿
　防范说明
[预防]使用前获取特定手册。
处理前必须阅读并理解所有安全措施。
使用个人所需的防护用具。
[急救措施]如接触到或相关接触：求医/就诊。
[储存]存放处须加锁。
[废弃处置]根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。

模块3.成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名)：21-乙酸地塞米松
百分比：>98.0%(LC)
CAS编码：1177-87-3
俗名：9α-Fluoro-11β,17α,21-trihydroxy-16α-methyl-1,4-pregnadiene-3,20-dione21-
Acetate
分子式：C24H31FO6
21-乙酸地塞米松修改号码：5

模块4.急救措施
吸入：将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。求医/就诊。
皮肤接触：立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。
求医/就诊。
眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。
求医/就诊。
食入：求医/就诊。漱口。
紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

模块5.消防措施
合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
特殊危险性：小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

模块6.泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具，使用特殊的个人防护用品（针对有毒颗粒的P3过滤式空气呼吸器）。远离溢出物/泄露
紧急措施：处并处在上风处。
泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施：防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

模块7.操作处置与储存
处理
技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项：如果可能，使用封闭系统。如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项：避免所有部位的接触！
贮存
储存条件：保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
存放处须加锁。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
光敏
包装材料：依据法律。

模块8.接触控制和个体防护
工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统。同时安装淋浴器和洗眼器。
个人防护用品
　呼吸系统防护：防尘面具，自携式呼吸器（SCBA），供气呼吸器等。使用通过政府标准的呼吸器。依
据当地和政府法规。
　手部防护：防渗手套。
　眼睛防护：护目镜。如果情况需要，佩戴面具。
　皮肤和身体防护：防渗防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

模块9.理化特性
固体
外形（20°C）：
外观：晶体-粉末
21-乙酸地塞米松修改号码：5

模块9.理化特性
颜色：白色类白色
气味：无资料
pH:无数据资料
熔点：240°C
沸点/沸程无资料
闪点：无资料
爆炸特性
　爆炸下限：无资料
　爆炸上限：无资料
密度：无资料
溶解度：
[水]极微溶于(10mg/100mL,25°C)
[其他溶剂]
溶于：丙酮,氯仿,乙醇,二氧六环
log水分配系数=2.02

模块10.稳定性和反应性
化学稳定性：一般情况下稳定。
危险反应的可能性：未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物:一氧化碳,二氧化碳,氟化氢

模块11.毒理学信息
急性毒性：无资料
对皮肤腐蚀或刺激：无资料
对眼睛严重损害或刺激：无资料
生殖细胞变异原性：无资料
致癌性：
IARC=无资料
NTP=无资料
生殖毒性：无资料
RTECS号码:TU4050000

模块12.生态学信息
生态毒性：
鱼类：无资料
甲壳类：无资料
藻类：无资料
残留性/降解性：无资料
潜在生物累积（BCF):无资料
土壤中移动性
　log水分配系数：2.02
　土壤吸收系数（Koc）：无资料
　亨利定律无资料
constant(PaM3/mol):

模块13.废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。
21-乙酸地塞米松修改号码：5

模块14.运输信息
联合国分类：与联合国分类标准不一致
UN编号：未列明

模块15.法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）:针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。

模块16-其他信息
N/A

醋酸地塞米松毒性和生态

：

醋酸地塞米松生态学数据:

对水是稍微有危害的不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统，若无政府许可，勿将材料排入周围环境

醋酸地塞米松毒性英文版

醋酸地塞米松安全信息

符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H317
警示性声明：P280
个人防护装备：dustmasktypeN95(US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
危害码(欧洲)：Xi:Irritant
风险声明(欧洲)：R43
安全声明(欧洲)：S36/37
危险品运输编码：2811.0
WGK德国：3
RTECS号：TU4050000
危险类别：6.1
海关编码：2937229000

醋酸地塞米松制备

可用16α,17α-环氧孕甾-4-烯-3,11,20-三酮（即16α,17α-环氧-11-酮基黄体酮）经（3-位、20-位酮基）缩酮化、（11-位酮基）还原、消除[9（11）-位脱水形成双键]、（环氧基与甲基溴化镁）加成并水解（形成17α-羟基，16β-甲基）、水解（脱除乙二醇）得17α-羟基-16β-甲基孕甾-4,9（11）-二烯-3,20-二酮，然后经（4、5-位）脱氢（形成双键）、（21-位）碘化、（21-位碘经乙酰氧基）置换，[9（11）-位双键与次溴酸]加成、[9（11）-位]环氧化、9（11）位氟化氢加成后制得该品。

醋酸地塞米松海关

海关编码：2937229000

醋酸地塞米松文献29

更多文献：Upregulationofnucleosidetriphosphatediphosphohydrolase-1andecto-5′-nucleotidaseinrathippocampusafterrepeatedlow-dosedexamethasoneadministration.

J.Mol.Neurosci.55(4),959-67,(2015)

Althoughdexamethasone(DEX),asyntheticglucocorticoidreceptor(GR)analogwithprofoundeffectsonenergymetabolism,immunesystem,andhypothalamic-pituitary-adrenalaxis,iswidelyusedtherape…

：
：Drugreleasemechanismsofsteroidelutingringsincardiacpacemakerleadelectrodes.

Conf.Proc.IEEEEng.Med.Biol.Soc.2012,681-4,(2012)

Thispaperreportsonthedrugreleasemechanismsofsiliconestructureswithembeddedsteroidsappliedinpacingleads.Differentderivativesofthesteroiddexamethasone,whichisassociatedwithth…

：
：Intra-articularbioactivityofap38MAPKinhibitoranddevelopmentofanextended-releasesystem.

Eur.J.Pharm.Biopharm.93,110-7,(2015)

Inthetreatmentofarthriticdiseases,oralorsystemicadministrationofanti-inflammatorysubstances,suchasp38MAPKinhibitors,ishamperedbynumeroussideeffects.Toovercomethem,formulatio…

：

醋酸地塞米松英文别名

：9α-Fluoro-11β,17α,21-trihydroxy-16α-methyl-1,4-pregnadiene-3,20-dione21-Acetate
：Pregna-1,4-diene-3,20-dione,9-fluoro-11β,17,21-trihydroxy-16α-methyl-,21-acetate(8CI)
：(11β,16α)-9-Fluoro-11,17-dihydroxy-16-methyl-3,20-dioxopregna-1,4-dien-21-ylacetate
：Pregna-1,4-diene-3,20-dione,21-(acetyloxy)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-16-methyl-,(11β,16α)-
：MFCD00027407
：(11b,16a)-9-Fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione21-Acetate
：Dexamethasoneacetate
：EINECS214-646-8
：DEXAMETHASONE21-ACETATE
：Dexamethasone(acetate)

醋酸地塞米松重点介绍

【醋酸地塞米松】凯途网醋酸地塞米松CAS号：1177-87-3，醋酸地塞米松MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询醋酸地塞米松。

抗应激药应激又称逆境反应，是指机体对各种非常刺激所产生的非特异性应答反应的总和，是下丘脑—垂体—肾上腺皮质系统的综合反应。

CuSuanDeSaiMiSong

醋酸地塞米松