RA-9
RA-9
常用名：RA-9
CAS号：919091-63-7
英文名：RA-9
中文别名：N/A
RA-9名称
中文名：(3E,5E)-3,5-双(4-硝基亚苄基)哌啶-4-酮
英文名：(3E,5E)-3,5-bis[(4-nitrophenyl)methylidene]piperidin-4-one
英文别名：更多
RA-9生物活性
描述：RA-9是一种高效选择性蛋白酶体相关DUBs抑制剂,具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响20S蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>去泛素化酶
体外研究：RA-9(10-30μM；48小时)抑制卵巢癌细胞系和原代培养物的生长[1]。RA-9(1.25-5μM；18小时)引起卵巢癌细胞周期阻滞和caspase介导的凋亡[1]。RA-9(5μM；0-24小时)诱导卵巢癌细胞内质网应激反应[1]。RA-9(5μM；超过24小时)处理结果表明,早在8小时就可以观察到PARP裂解形成的时间依赖性积累[1]。细胞活力测定[1]细胞系：顺铂敏感性卵巢癌细胞株TOV-21G和ES-2,顺铂耐药卵巢癌细胞系HEY和OVCAR-3,原发性卵巢癌细胞浓度：10、20、30μM孵育时间：48小时结果：以剂量依赖性的方式影响卵巢癌细胞的生存能力。细胞周期分析[1]细胞系：ES-2细胞浓度：1.25,5μM孵育时间：18小时结果：导致ES-2细胞在G2-M细胞周期期的比例呈剂量依赖性增加。WesternBlot分析[1]细胞系：ES-2,SKOV-3和TOV-21G卵巢癌细胞浓度：5μM孵育时间：0-24h结果：引起早期ER应激标记物GRP-78、晚期ER应激标记物IRE1-α和Ero1L-α呈时间依赖性增加。
体内研究：RA-9(5mg/kg；i.p；一天一天,休息两天)抑制人卵巢癌细胞在体内的生长,并延长卵巢癌小鼠模型的存活时间[1]。动物模型：6周龄雌性免疫缺陷(NCrnu/nu)小鼠[1]剂量：5mg/kg给药：I.p；开一天,休息两天结果：第12天肿瘤负荷显著减轻。
参考文献：
[1].CoughlinK,etal.Small-moleculeRA-9inhibitsproteasome-associatedDUBsandovariancancerinvitroandinvivoviaexacerbatingunfoldedproteinresponses.ClinCancerRes.2014;20(12):3174-3186.
RA-9物理化学性质
分子式：C19H15N3O5
分子量：365.34000
精确质量：365.10100
PSA：120.74000
LogP：4.51750
外观性状：固体
储存条件：2-8°C，密封，干燥
RA-9安全信息
符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H302
警示性声明：P301+P312+P330
危害码(欧洲)：Xn
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
RA-9英文别名
：3,5-bis(4-nitrophenylmethylene)-4-piperidone
：(3E,5E)-3,5-bis(4-nitrobenzylidene)piperidin-4-one
：(3E,5E)-3,5-bis[(4-nitrophenyl)methylene]-4-piperidone
：3,5-Bis-[1-(4-nitro-phenyl)-meth-(E)-ylidene]-piperidin-4-one
：3,5-bis(4-nitrobenzylidene)-4-piperidinone
：RA-9
RA-9重点介绍
【RA-9】凯途网RA-9CAS号：919091-63-7，RA-9MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询RA-9。
细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
RA-9
RA-9
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
