Regorafenib
Regorafenib
常用名：Regorafenib
CAS号：835621-08-4
英文名：Regorafenib
中文别名：N/A
Regorafenib名称
英文名：4-{4-[3-(4-chloro-3-trifluoromethylphenyl)-ureido]-3-fluorophenoxy}-pyridine-2-carboxylicacidmethylamidemesylate
英文别名：更多
Regorafenib生物活性
描述：甲磺酸雷戈拉非尼(BAY73-4506)是一种口服活性和有效的多靶向受体酪氨酸激酶抑制剂,VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1的IC50值分别为13/4.2/46、22、7、1.5和2.5nM。甲磺酸雷戈拉非尼显示出非常强大的抗肿瘤和抗血管生成活性[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>PDGFR信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>FGFR信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>拉夫信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>VEGFR信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>c-Kit
靶点：
Raf-1:2.5±0.6nM(IC50)
VEGFR2:4.2±1.6nM(IC50)
VEGFR1:13±0.4nM(IC50)
BRafV600E:19±6nM(IC50)
PDGFRβ:22±3nM(IC50)
B-Raf:28±10nM(IC50)
VEGFR3:46±10nM(IC50)
体外研究：甲磺酸雷戈拉非尼(0-10μM,96小时)在GIST882、甲状腺TT、MDA-MB-231、HepG2、A375和SW620细胞中显示出抗增殖活性[1]。甲磺酸雷戈拉非尼(0-3000nM,30分钟)抑制VEGFR2、TIE2和PDGFR-β的自磷酸化,并抑制FGFR和pERK1/2[1]。甲磺酸雷戈拉非尼导致Hep3B细胞生长的浓度依赖性下降,IC50为5μM。雷戈拉非尼随后会增加JNK靶点磷酸化c-Jun的水平,但不会增加Hep3B细胞中的总c-Jun水平[2]。细胞增殖试验[1]细胞系：GIST882、甲状腺TT、MDA-MB-231、HepG2、A375和SW620细胞浓度：10μM,5nm孵育时间：96h结果：GIST8882、甲状腺TT、MDA-MB-231、HepG2,A375和SW620细胞具有抗增殖活性,IC50值为45±20、34±8、401±88560±200900967±287nm。分别地WesternBlot分析[1]细胞系：NIH-3T3/VEGFR2细胞,(CHO)-TIE2细胞,HAoSMCs细胞,MCF-7细胞浓度：0,10,30,100,300,1000,3000nM培养时间：30分钟结果：抑制VEGFR2,TIE2和PDGFR-β的自磷酸化,IC50值分别为3,31和90nM,抑制FGF10刺激的MCF-七乳腺癌(BC)细胞中的FGFR信号传导,并显示对磷酸化FGFR底物2(pFRS2)和下游信号激酶pERK1/2的抑制。
体内研究：甲磺酸雷戈拉非尼(10mg/kg,口服,单剂量或每日4天)抑制大鼠GS9L胶质母细胞瘤模型中的肿瘤血管系统和肿瘤生长[1]。甲磺酸雷戈拉非尼(0-100mg/kg,口服,qd×9)在Colo-205、MDA-MB-231和786-O模型中具有抗肿瘤和抗血管生成作用[1]。动物模型：大鼠GS9L胶质母细胞瘤异种移植[1]剂量：10mg/kg给药：口服、单剂量或每天4天结果：抑制大鼠GS8L胶质母瘤模型中的肿瘤血管系统和肿瘤生长。动物模型：雌性无胸腺NCr-nu/nu小鼠,多种异种移植模型,包括来源于CRC(Colo-205)、BC(MDA-MB-231)和RCC(786-O)肿瘤的模型[1]剂量：0、3、10、30100mg/kg给药：口服,qd×9结果：有效抑制Colo-205、MDA-MB-231和786-O模型的生长。显著降低肿瘤MVA,有效抑制RAF/MEK/ERK信号级联,显著抑制肿瘤细胞增殖。
参考文献：
[1].WilhelmSM,etal.Regorafenib(BAY73-4506):aneworalmultikinaseinhibitorofangiogenic,stromalandoncogenicreceptortyrosinekinaseswithpotentpreclinicalantitumoractivity.IntJCancer,2011,129(1),245-255.
[2].CarrBI,etal.Fluoro-Bay43-9006(Regorafenib)effectsonhepatomacells:growthinhibition,quiescence,andrecovery.JCellPhysiol,2013,228(2),292-297.
Regorafenib物理化学性质
分子式：C22H19ClF4N4O6S
分子量：578.92100
精确质量：578.06500
PSA：155.10000
LogP：6.81050
Regorafenib英文别名
：4(4-[3-(4-chloro-3-trifluoromethylphenyl)-ureido]-3-fluorophenoxy)-pyridine-2-carboxylicacidmethylamidemesylate
：Regorafenib
Regorafenib重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
Regorafenib
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
