FT827
FT827
常用名：FT827
CAS号：1959537-86-0
英文名：FT-827
中文别名：N/A
FT827名称
中文名：FT827
英文名：FT827
FT827生物活性
描述：FT827是选择性和共价的泛素特异性蛋白酶7(USP7)抑制剂,IC50值为52nM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>去泛素化酶研究领域>>癌症
靶点：
IC50:52nM(USP7)[1]
体外研究：FT827的特征在于乙烯基磺酰胺部分,其共价修饰USP7的催化Cys223并且分别以7.8和4.2μM的Ki和Kd抑制该酶。FT827在来自不同家族的38种去泛素化酶(DUB)中独家抑制USP7。FT827抑制USP7探针反应性,IC50为0.1-2μM,证实与粗细胞提取物中的P22077或完整MCF7乳腺癌细胞相比,效力高10至100倍,然后与泛素活性位点自杀探针血凝素(HA)孵育。)-标记的泛素溴乙基(HA-UbC2Br)[1]。
激酶实验：为了确定化合物IC50，将FT827在100％DMSO中以100μM的三倍12点稀释系列稀释。将100nL的100倍浓缩溶液分配到黑色384孔板中。加入25nM遍在蛋白-罗丹明110，以及重组USP7CD（3nM）或USP7C-期（30-125pM，取决于批次活性），并将板在室温下温育1小时。通过添加2.5μL柠檬酸至终浓度10mM终止反应，然后在具有485nm激发/520nm发射光学模块的Pherastar上测量荧光强度[1]。
参考文献：
[1].TurnbullAP,etal.MolecularbasisofUSP7inhibitionbyselectivesmall-moleculeinhibitors.Nature.2017Oct26;550(7677):481-486.
FT827物理化学性质
分子式：C27H28N6O5S
分子量：548.61
储存条件：2-8℃
FT827重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
FT827
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
