MN-64
MN-64
常用名:MN-64
CAS号:92831-11-3
英文名:2-(4-Isopropylpheny)-4H-chroMen-4-one
中文别名:N/A
MN-64名称
中文名:MN-64
英文名:4H-1-Benzopyran-4-one,2-[4-(1-methylethyl)phenyl]
英文别名:更多
MN-64生物活性
描述:MN-64是一种有效的tankyrase1抑制剂,对TNKS1,TNKS2,ARTD1andARTD2的IC50值分别为6nM,72nM,19.1μM和39.4μM。
相关类别:研究领域>>癌症
靶点:
TNKS1:6nM(IC50)
TNKS2:72nM(IC50)
ARTD1:19.1μM(IC50)
ARTD2:39.4μM(IC50)
体外研究:MN-64是一种有效的端锚聚合酶1抑制剂,TNKS1,TNKS2,ARTD1和ARTD2的IC50分别为6nM,72nM,19.1μM,39.4μM。MN-64在1μM时有效抑制Wnt/β-连环蛋白,并在200nM时阻断STF荧光素酶活性[1]。
激酶实验:使用闪烁亲近测定法(SPA)评估化合物对端锚聚合酶-1酶活性的抑制效力。设计该测定以测量Tankyrase-1autoPARsylation的化合物抑制(Tankyrase-1在该测定中是酶和底物)。从SF9细胞中纯化截短的重组人Tankyrase-1蛋白(氨基酸E1023-T1327)。使用0.11μM的坦科聚合酶-1蛋白和3μM烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+,2.12μM3H-NAD+,特异性放射性为1690Ci/mol,0.88μM生物素-NAD+),在pH7.5Tris缓冲液(60)中进行测定。mMTris,1mMDTT,0.01%(v/v)Tween-20,2.5mMMgCl2,0.3mg/mLBSA)。对于IC50测定,将化合物(MN-64)的10mMDMSO储备溶液在DMSO中依次稀释两倍,并将等分试样的稀释溶液转移至384孔测定板并与Tankyrase-1溶液混合[1]]。
参考文献:
[1].NarwalM,etal.Discoveryoftankyraseinhibitingflavoneswithincreasedpotencyandisoenzymeselectivity.JMedChem.2013Oct24;56(20):7880-9.
MN-64物理化学性质
密度:1.152±0.06g/cm3(20°C,760mmHg)
沸点:389.8±42.0°C(760mmHg)
熔点:63-64°C(ethanol)
分子式:C18H16O2
分子量:264.31800
精确质量:264.11500
PSA:30.21000
LogP:4.58340
外观性状:whitesolid
储存条件:-20℃
MN-64安全信息
符号:
GHS06
信号词:Danger
危害声明:H301
警示性声明:P301+P310
危险品运输编码:UN28116.1/PGIII
MN-64英文别名
:2-[4-(1-Methylethyl)phenyl4H-1-benzopyran-4-one
:2-(4-Isopropylpheny)-4H-chroMen-4-one
:MN-64
MN-64重点介绍
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感染是一种病理生理过程,涉及由致病传染因子引起的生物体(宿主)的入侵和定植,宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应,以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒,类病毒,朊病毒,细菌,线虫,节肢动物和其他巨型寄生虫,如绦虫。
MN-64
MN-64
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: