ONO-7300243
ONO-7300243
常用名：ONO-7300243
CAS号：638132-34-0
英文名：ONO-7300243
中文别名：N/A
ONO-7300243名称
中文名：ONO-7300243
英文名：ONO-7300243
英文别名：更多
ONO-7300243生物活性
描述：ONO-7300243是一种新型有效的溶血磷脂酸受体1(LPA1)拮抗剂,IC50为0.16μM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>LPL受体研究领域>>心血管疾病
靶点：
IC50:0.19-0.13μM(LPA1)[1]
体外研究：ONO-7300243显示适度的体外活性(IC50=0.16μM)。ONO-7300243在体外表现出几乎相同水平的拮抗剂活性[1]。
体内研究：ONO-7300243在体内显示出良好的功效。以30mg/kg口服给药17a导致大鼠的尿道内压降低。与化合物12g相比,ONO-7300243显示体内强力作用(在10mg/kgid下抑制88％,在3mg/kgid下抑制62％)。结果表明,ONO-7300243对大鼠肝微粒体(MS)具有良好的膜通透性和良好的代谢稳定性。ONO-7300243对LPA的选择性优于LPA2,很可能是因为低分子量和低亲脂性导致化合物混杂性降低和选择性增加。在给药后1小时,ONO-7300243以剂量依赖性方式(ID50=11.6mg/kg口服)抑制LPA诱导的IUP增加。在10和30mg/kg时观察到显着效果(与载体相比p<0.05)。与没有影响平均血压(MBP)的载体相比,ONO-7300243(30mg/kg,po)导致没有LPA刺激的清醒大鼠的IUP显着降低。ONO-7300243的大鼠药代动力学研究结果表明,该物质具有快速清除率(CLtot=15.9mL/min/kg,静脉注射3mg/kg),半衰期短(0.3h)[1]。
动物实验：大鼠[1]研究口服ONO-7300243（30mg/kg，口服）以确定其对大鼠IUP的作用。在LPA诱导的大鼠尿道内压（IUP）模型中研究ONO-7300243。
参考文献：
[1].TerakadoM,etal.DiscoveryofONO-7300243fromaNovelClassofLysophosphatidicAcidReceptor1Antagonists:FromHittoLead.ACSMedChemLett.2016Aug19;7(10):913-918.
ONO-7300243物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：688.1±55.0°Cat760mmHg
分子式：C28H31NO5
分子量：461.549
闪点：369.9±31.5°C
精确质量：461.220215
LogP：5.59
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±2.3mmHgat25°C
折射率：1.591
储存条件：-20℃
ONO-7300243英文别名
：Benzeneaceticacid,4-[[(3,5-dimethoxy-4-methylbenzoyl)(3-phenylpropyl)amino]methyl]-
：(4-{[(3,5-Dimethoxy-4-methylbenzoyl)(3-phenylpropyl)amino]methyl}phenyl)aceticacid
ONO-7300243重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
ONO-7300243
ONO-7300243
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
