Lactimidomycin
Lactimidomycin
常用名：Lactimidomycin
CAS号：134869-15-1
英文名：Lactimidomycin
中文别名：N/A
Lactimidomycin名称
英文名：4-[(Z)-2-hydroxy-5-methyl-7-[(4Z,6Z,10Z)-3-methyl-12-oxo-1-oxacyclododeca-4,6,10-trien-2-yl]-4-oxooct-6-enyl]piperidine-2,6-dione
英文别名：更多
Lactimidomycin生物活性
描述：Lactimidomycin是从链霉菌中分离出的含戊二酰亚胺的化合物。Lactimidomycin是一种有效的真核翻译延伸抑制剂,对肿瘤细胞系具有有效的抗增殖作用,并选择性抑制蛋白质翻译。Lactimidomycin抑制蛋白质合成,IC50值为37.82nM。Lactimidomycin还是登革热病毒2和其他RNA病毒的有效且无毒的抑制剂。抗癌和抗病毒活性。
相关类别：信号通路>>抗感染>>流感病毒研究领域>>癌症研究领域>>感染
靶点：
Eukaryotictranslationelongation[1]Denguevirus2andotherRNAviruses[2]
体外研究：乳霉素(0.01-100nm；24小时；Hs579T,HCC1937,HCC1395,HCC2218,BT474,MCF7,MDAMB231细胞和MCF10A)治疗在低纳米摩尔浓度范围内抑制IC50浓度下的细胞生长,但需要更高剂量来抑制非肿瘤性乳腺细胞系MCF10A的生长[1]。乳糜霉素对DENV2感染性微粒产生具有明显的剂量反应性抑制作用,EC90值为0.4μM。在浓度高达12.5μM时,未检测到细胞活力的明显下降[2]。乳糜霉素是一种有效的DENV2抑制剂,乳糜霉素对DENV2翻译的抑制导致新感染颗粒的产生减少。乳霉素可能通过抑制病毒蛋白的产生和复制,保护细胞免受包括凋亡在内的病毒性细胞病变的影响[2]。细胞增殖实验[1]细胞系：Hs579T,HCC1937,HCC1395,HCC2218,BT474,MCF7,MDA-MB231细胞,MCF10A浓度：0.01-100nm培养时间：24小时结果：IC50浓度在低纳摩尔范围内抑制细胞生长。
体内研究：乳霉素(0.6mg/kg；腹腔注射；每日；1个月；雌性裸鼠)治疗对裸鼠肿瘤生长有明显影响[1]。动物模型：雌性裸鼠(6-8周龄),MDA-MB231细胞[1]剂量：0.6mg/kg腹腔注射；每日；1个月结果：对体内肿瘤生长有明显影响。
参考文献：
[1].Schneider-PoetschT,etal.Inhibitionofeukaryotictranslationelongationbycycloheximideandlactimidomycin.NatChemBiol.2010Mar;6(3):209-217.
[2].CarocciM,etal.Lactimidomycinisabroad-spectruminhibitorofdengueandotherRNAviruses.AntiviralRes.2016Apr;128:57-62.
Lactimidomycin物理化学性质
密度：1.115g/cm3
沸点：704.6ºCat760mmHg
分子式：C26H35NO6
分子量：457.55900
闪点：379.9ºC
精确质量：457.24600
PSA：113.26000
LogP：3.61800
蒸汽压：6.04E-23mmHgat25°C
折射率：1.514
Lactimidomycin合成线路
Lactimidomycin英文别名
：lactimidomycin
：2,6-Piperidinedione,4-(2-hydroxy-5-methyl-7-(3-methyl-12oxooxacyclododeca-4,6,10-trien-2-yl)-4-oxo-6-octenyl)
：lactidomycin
Lactimidomycin重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
Lactimidomycin
Lactimidomycin
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
