白术内酯I； 苍术内酯I

白术内酯I；苍术内酯I名称

中文名：白术内酯Ⅰ
英文名：AtractylenolideI
中文别名：白术内酯I|白术内酯I
英文别名：更多

白术内酯I；苍术内酯I生物活性

描述：AtractylenolideI是从白术根中得到的倍半萜烯,具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。AtractylenolideI为TLR4的拮抗剂,同时在A375细胞中,能够降低JAK2和STAT3的磷酸化水平。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>Toll样受体(TLR)研究领域>>癌症天然产物>>萜类化合物和糖苷
靶点：

JAK2,STAT3[1],TLR4[4]

体外研究：在处理24,48和72小时后,白术内酯I(40,60,80,100,120,150μM)剂量和时间依赖性地降低人A375黑素瘤细胞的细胞活力。AtractylenolideI(50和100μM)在处理48小时时以剂量依赖性方式诱导A375细胞的凋亡。AtractylenolideI(100μM)显着降低A375细胞中磷酸化JAK2和STAT3的蛋白质水平,而不影响总JAK2和STAT3。此外,AtractylenolideI抑制STAT3靶向基因的mRNA表达,包括Bcl-xL,MMP-2和MMP-9[1]。AtractylenolideI(高达100μM)在正常细胞中没有毒性。白术内酯I(25,50μM)降低血管平滑肌细胞中Ox-LDL诱导的TNF-α,IL-6和NO产生。AtractylenolideI(12.5,25或50μM)显着降低MCP-1的水平并抑制Ox-LDL诱导的VSMC增殖和迁移。AtractylenolideI(25,50μM)抑制泡沫细胞的阳性染色,并且还显着降低脂质积累。AtractylenolideI(50μM)抑制ox-LDL刺激的VSMCs中p38MAPK和NF-κBp65的表达[3]。AtractylenolideI(1,10,100μM)通过EOC细胞中的MyD88依赖性TLR4信号传导下调紫杉醇诱导的VEGF和survivin的表达[4]。
体内研究：白术内酯I(5,10或20mg/kg,po)恢复经历慢性不可预测的轻度应激(CUMS)的小鼠体重减轻。AtractylenolideI减轻CUMS诱导的抑郁样行为,减轻CUMS诱导的海马神经递质水平失衡,并减少CUMS诱导的海马促炎细胞因子水平增加和小鼠海马NLRP3炎症小体的增加[2]。
细胞实验：简而言之，用指定浓度的白术内酯I预处理血清饥饿的VSMC1小时，然后用Ox-LDL刺激24小时。加入MTT后形成的紫色甲crystals晶体溶解在DMSO中，在540nm处测量吸光度。活力或增殖率计算为对照（未治疗的VSMC）的百分比[3]。
动物实验：小鼠[2]适应一周后，将48只雄性ICR小鼠随机分成6组（每组8只小鼠）：对照组（无应激+盐水载体），模型组（CUMS+盐水载体），三种AtractylenolideI治疗组（CUMS+AtractylenolideI）和氟西汀组（CUMS+FLU）。从第4周起，每天通过口服强饲法给予AtractylenolideI（5,10或20mg/kg）或氟西汀（20mg/kg）3周。在最后一次施用AtractylenolideI或氟西汀后，进行行为测试[2]。
参考文献：

[1].AtractylenolideI,etal.TheJAK2/STAT3pathwayisinvolvedintheanti-melanomaeffectsofatractylenolideI.ExpDermatol.2018Feb;27(2):201-204.

[2].GaoH,etal.Anti-depressant-likeeffectofatractylenolideIinamousemodelofdepressioninducedbychronicunpredictablemildstress.ExpTherMed.2018Feb;15(2):1574-1579.

[3].LiW,etal.AtractylenolideIrestoresHO-1expressionandinhibitsOx-LDL-inducedVSMCsproliferation,migrationandinflammatoryresponsesinvitro.ExpCellRes.2017Apr1;353(1):26-34.

[4].HuangJM,etal.Atractylenolide-IsensitizeshumanovariancancercellstopaclitaxelbyblockingactivationofTLR4/MyD88-dependentpathway.SciRep.2014Jan23;4:3840.

白术内酯I；苍术内酯I物理化学性质

密度：1.1±0.1g/cm3
沸点：405.0±44.0°Cat760mmHg
熔点：121-123°C
分子式：C15H18O2
分子量：230.302
闪点：170.8±25.9°C
精确质量：230.130676
PSA：26.30000
LogP：3.77
外观性状：白色针状结晶
蒸汽压：0.0±0.9mmHgat25°C
折射率：1.555
储存条件：2-8°C
水溶解性：methanol:soluble1mg/mL,clear,colorless

白术内酯I；苍术内酯I安全信息

危害码(欧洲)：Xi
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport

白术内酯I；苍术内酯I文献5

更多文献：GABA(A)receptormodulatorsfromChineseherbalmedicinestraditionallyappliedagainstinsomniaandanxiety.

Phytomedicine19,334-340,(2012)

SeveralChineseherbalmedicines(CHMs)areusedinthetreatmentofinsomnia,restlessness,oranxiety.However,mechanismsunderlyingthiseffectandscientificprooffortheirtraditionaluseissc…

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：QuantitativeanalysisofatractylenolideIinratplasmabyLC–MS/MSmethodanditsapplicationtopharmacokineticstudy

J.Pharm.Biomed.Anal.58,172-176,(2012)

Highlights►WedevelopanHPLC/MSmethodforquantificationofatractylenolideIinratplasma.►Pharmacokineticswasperformedinratsingestedwith20g/kgAtractylodisextract.►Atractylenolide…

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：ScreeningforcompoundswitharomataseinhibitingactivitiesfromAtractylodesmacrocephalaKoidz.

Molecules16,3146-3151,(2011)

TencompoundswereisolatedfromthedichloromethaneextractofAtractylodesmacrocephalaandtheiraromataseinhibitingactivitiesweretestedusinganinvitrofluorescent-basedaromataseassay.The…

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白术内酯I；苍术内酯I英文别名

：Naphtho[2,3-b]furan-2(4H)-one,4a,5,6,7,8,8a-hexahydro-3,8a-dimethyl-5-methylene-,(4aS,8aS)-
：(4aS,8aS)-3,8a-Dimethyl-5-methylene-4a,5,6,7,8,8a-hexahydronaphtho[2,3-b]furan-2(4H)-one
：Atractylenolide-1

白术内酯I； 苍术内酯I重点介绍

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糖也称为碳水化合物，由碳（C），氢（H）和氧（O）原子组成，通常具有经验式Cm（H2O）n。糖类分为四个化学基团：单糖，二糖，低聚糖和多糖。碳水化合物在生物体中发挥着许多作用。多糖用于储存能量（例如淀粉和糖原）和作为结构组分。

BaiShuNeiZhiI；CangShuNeiZhiI

白術內酯I； 蒼術內酯I