BAY 60-6583
BAY 60-6583
常用名：BAY 60-6583
CAS号：910487-58-0
英文名：BAY 60-6583
中文别名：N/A
BAY60-6583名称
英文名：2-[6-amino-3,5-dicyano-4-[4-(cyclopropylmethoxy)phenyl]pyridin-2-yl]sulfanylacetamide
英文别名：更多
BAY60-6583生物活性
描述：BAY60-6583是腺苷A2B受体的高效选择性激动剂,对A2B受体(EC50=3nM)的选择性高于A1,A2A和A3受体。BAY60-6583可以与小鼠,兔和狗A2BAR结合,Ki值分别为750nM,340nM和330nM。BAY60-6583在心肌缺血模型中具有心脏保护作用。
相关类别：研究领域>>心血管疾病研究领域>>炎症/免疫信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>腺苷受体
体外研究：BAY60-6583在表达重组人A1,A2A或A2BAR的CHO细胞中显示A1和A2AAR的受体活化>10,000nM的EC50值和A2BAR亚型的3nM[1]。BAY60-6583(0-10μM)在不存在siRNA的情况下表现出BAY的最大激动剂作用为68%,这与存在5,50和500nMsiRNA时的显着不同(54%,48%)和36%,分别)。它在不存在和存在siRNA的情况下表现出BAY的EC50值,在T24细胞中分别为98±22,102±17,127±31和93±19nM[3]。BAY60-6583(5μM；24小时)增加G1期细胞的积累,RAW264.7前破骨细胞中G2/M期减少[4]。BAY60-6583(5μM；24小时)特异性抑制M-CSF激活Akt,而M-CSF诱导的ERK1/2激活不受RAW264.7前破骨细胞中BAY60-6583处理的影响[4]。细胞周期分析[4]细胞系：RAW264.7前破骨细胞浓度：5μM孵育时间：48小时结果：导致细胞停滞在G1期。蛋白质印迹分析[4]细胞系：RAW264.7前破骨细胞浓度：5μM孵育时间：48小时结果：表现出M-CSF介导的Akt活化的抑制并导致破骨细胞增殖的减少。
体内研究：BAY60-6583(静脉注射；100mcg/kg)可减少缺血兔心脏再灌注前的梗死面积[1]。BAY60-6583(腹腔注射；2mg/kg)可减轻LPS诱导的肺损伤,用该化合物预处理可显着降低WT小鼠LPS增加的IL-6水平,相反,BAY60-6583治疗无效在A2BAR-/-小鼠中消除这些炎症参数[2]。BAY60-6583(肿瘤内给药)引起肿瘤浸润性MDSCs的显着增加,它既不影响它们抑制T细胞增殖的能力也不影响它们的成熟程度,它还刺激肿瘤中IL-10和CCL2的产生。组织[5]。动物模型：C57BL/6J小鼠上的A2BAR-/-小鼠[1]剂量：2mg/kg给药：腹膜内注射；2mg/kg结果：证明野生型肺部炎症和肺水肿减弱但不是基因靶向小鼠用于A2BAR。
参考文献：
[1].AherneCM,etal.Epithelial-specificA2Badenosinereceptorsignalingprotectsthecolonicepithelialbarrierduringacutecolitis.MucosalImmunol.2015Nov;8(6):1324-38.
[2].SchingnitzU,etal.SignalingthroughtheA2Badenosinereceptordampensendotoxin-inducedacutelunginjury.JImmunol.2010May1;184(9):5271-9.
[3].GaoZG,etal.Probingbiased/partialagonismattheGprotein-coupledA(2B)adenosinereceptor.BiochemPharmacol.2014Aug1;90(3):297-306.
[4].YoonTaekOh,etal.A2BAdenosineReceptorStimulationDown-regulatesM-CSF-mediatedOsteoclastProliferation.BiomedSciLetters2017;23:194-200
[5].JohnA.Auchampach,etal.CharacterizationoftheA2BAdenosineReceptorfromMouse,Rabbit,andDog.JPharmacolExpTher.2009Apr;329(1):2-13.
[6].MorelloS1,etal.TargetingtheadenosineA2breceptorinthetumormicroenvironmentovercomeslocalimmunosuppressionbymyeloid-derivedsuppressorcells.Oncoimmunology.2014Feb14;3:e27989.eCollection2014.
BAY60-6583物理化学性质
分子式：C19H17N5O2S
分子量：379.43600
精确质量：379.11000
PSA：165.10000
LogP：4.17126
BAY60-6583合成线路
：
未登录
910487-63-7
2-溴乙酰胺
683-57-8
~98%
BAY60-6583
910487-58-0
：文献：BAYERHEALTHCAREAGPatent:WO2006/99958A1,2006;Locationinpatent:Page/Pagecolumn15;16;
BAY60-6583英文别名
：bay60c6583
：BAY60-6583
BAY 60-6583重点介绍
【BAY 60-6583】凯途网BAY 60-6583CAS号：910487-58-0，BAY 60-6583MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询BAY 60-6583。
细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
BAY60-6583
BAY 60-6583
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
