S-8510磷酸盐
S-8510磷酸盐
常用名：S-8510磷酸盐
CAS号：151466-23-8
英文名：S-8510 phosphate
中文别名：N/A
S-8510磷酸盐名称
中文名：S-8510磷酸盐
英文名：SureCN194775
英文别名：更多
S-8510磷酸盐生物活性
描述：S-8510(phosphate)是苯二氮(BDZ)受体的反向激动剂,其对–GABA和+GABA的Ki值分别为34.6nM和36.2nM。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>GABA受体信号通路>>神经信号通路>>GABA受体研究领域>>神经疾病
靶点：
Ki:34.6nM(-GABA),36.2nM(+GABA)[1].
体外研究：S-8510对BDZ受体具有相对高的亲和力。将具有和不具有GABA的每种配体的Ki值比率定义为GABA比率,其被认为是BDZ受体配体的生化指标。S-8510或CGS8216的GABA比率接近氟马西尼的值,氟马西尼被认为是拮抗剂或非常弱的激动剂。S-8510(10-7M)增强LTP,这种增强被BDZ受体拮抗剂氟马西尼拮抗。氟马西尼本身在强直刺激之前不会感染LTP或引起反应。S-8510对10-5M的场诱发电位没有影响。然而,S-8510在10-4M的剂量下增加了群体尖峰的幅度,并且这种效果完全被氟马西尼的施用所抵抗。(10-4M)[1]。
体内研究：S-8510或CGS8216只能与超过90mg/kg的PTZ联合使用才能引起致死性惊厥。S-8510的促惊厥活性似乎对PTZ诱导的亚惊厥状态具有选择性。东莨菪碱减少了平台周围区域的花费时间,表明东莨菪碱的遗忘作用。S-8510和CGS8216逆转了这种东莨菪碱诱导的健忘症。S-8510改善了地西泮在水迷宫和被动回避范例中引起的记忆障碍。S-8510剂量依赖性地将ACh水平增加至100mg/kg。S-8510和PTZ均以剂量依赖性方式增加海马中NA的细胞外水平。在Wistar大鼠的水舔冲突范例中检查S-8510,CGS8216和FG7142的抗氧化作用。S-8510和CGS8216未能影响这种高达30mg/kg的行为范例。S-8510以剂量依赖的方式使用40至80mg/kg的ddY小鼠显着降低强迫游泳试验中的不动时间。在丁苯那嗪诱导的上睑下垂模型中,S-8510显着降低了丁苯那嗪在剂量超过10mg/kg时诱导的上睑下垂程度。同样,即使在最大剂量下,S-8510也只能使上睑下垂的程度减少39％,而丙咪嗪会产生更明显的效果(在20mg/kg的剂量下约80％)[1]。
动物实验：小鼠，大鼠[1]在ddY小鼠中联合检测S-8510的惊厥作用与惊厥剂量的惊厥剂（PTZ或士的宁）或最小电惊厥休克。每种惊厥药与反向激动剂同时给药，而静脉注射反向激动剂后5分钟施用最小的电惊厥休克。进行S-8510对PTZ（52,62.5,75或90mg/kgsc）或士的宁（0.25mg/kg，sc）诱发的惊厥的惊厥试验。计算在50％的ddY小鼠中产生阵挛性惊厥至死亡的ED50值。在Wistar大鼠的惩罚性水舔法中检查每种反向激动剂的抗氧化作用。在测试试验前30分钟，每个OS施用每种反向激动剂。在水迷宫范例中检查反向激动剂的抗神经作用。Wistar大鼠每天连续4天进行4次试验。在第5天，每只动物进行保持试验60秒。通过腹膜内注射东莨菪碱以0.5mg/kg的剂量产生健忘症。东莨菪碱和每种反向激动剂分别在保留试验前15分钟和30分钟给予[1]。
参考文献：
[1].KawasakiK,etal.Anovelbenzodiazepineinverseagonist,S-8510,asacognitiveenhancer.ProgNeuropsychopharmacolBiolPsychiatry.1996Nov;20(8):1413-25.
S-8510磷酸盐物理化学性质
沸点：393.4ºCat760mmHg
分子式：C12H13N4O6P
分子量：340.22900
闪点：191.7ºC
精确质量：340.05700
PSA：163.34000
蒸汽压：2.14E-06mmHgat25°C
S-8510磷酸盐英文别名
：Imidazo(4,5-d)pyrano(4,3-b)pyridine,1,6,7,9-tetrahydro-2-(3-isoxazolyl)-,phosphate(1:1)
S-8510磷酸盐重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
S-8510LinSuanYan
S-8510磷酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
