Tubulin inhibitor 23
Tubulin inhibitor 23
常用名：Tubulin inhibitor 23
CAS号：170488-57-0
英文名：Tubulin inhibitor 23
中文别名：N/A
Tubulininhibitor23名称
英文名：Tubulininhibitor23
Tubulininhibitor23生物活性
描述：微管蛋白抑制剂23是一种有效的微管蛋白抑制剂,IC50为4.8µM。微管蛋白抑制剂23诱导细胞凋亡。微管蛋白抑制剂23显示出剂量依赖性的抗血管生成活性。微管蛋白抑制剂23具有研究白血病的潜力[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>微管/微管蛋白信号通路>>细胞骨架>>微管/微管蛋白
靶点：
IC50:4.8µM(Tubulin)[1]
体外研究：微管蛋白抑制剂23(化合物29e)(0-100µM)抑制斑马鱼体内微管蛋白聚合(IC50=4.8µM)和抗血管生成(IC50=3.4µM)[1]。微管蛋白抑制剂23(0-200nM；48h)以浓度依赖性方式诱导细胞凋亡【1】。微管蛋白抑制剂23(0-20µM；0-29min)结合微管蛋白的秋水仙碱位点并抑制微管聚合[1]。微管蛋白抑制剂23(0.1、1、10µM；1小时)在人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中显示低毒的抗血管生成活性(IC50=58.6µM)[1]。细胞增殖试验【1】细胞系：MV4-11、HL60、K562、THP-1、CCRF-CEM、Jurkat、HuT78细胞浓度：孵育时间：72小时结果：MV4-11、HL60、K562、THP-1、CCRF-CEM、Jurkat、HuT78细胞的IC50s分别为0.25、0.18、0.09、0.37、0.84、1.22、0.26µM,显示出较强的生长抑制活性。凋亡分析【1】细胞系：K562细胞浓度：0、50、100、200nM孵育时间：48h结果：凋亡细胞百分比由5.95%显著增加至45.81%。WesternBlot分析【1】细胞系：K562细胞浓度：0、50、100、200nM孵育时间：48h结果：增加了切割的caspase-3和PARP的表达。
体内研究：微管蛋白抑制剂23(2,6µM；添加到胚胎水中)显示出剂量依赖性的抗血管生成活性[1]。微管蛋白抑制剂23(2,6µM；添加到胚胎水中)以剂量依赖性方式抑制斑马鱼异种移植物中K562细胞的增殖和转移[1]。动物模型：3hpf斑马鱼胚胎【1】剂量：2.0,6.0µM给药：添加到胚胎水中结果：以剂量依赖性抑制模式减少ISV(节间血管)的数量和长度。动物模型：转基因斑马鱼(fil1：EGFP)(K562细胞异种移植)【1】剂量：2,6µM给药：加入胚胎水中结果：强度降低,肿瘤面积减小。
参考文献：
[1].YaoY,wtal.Angiogenesisandanti-leukaemiaactivityofnovelindolederivativesaspotentcolchicinebindingsiteinhibitors.JEnzymeInhibMedChem.2022Dec;37(1):652-665.
Tubulininhibitor23物理化学性质
分子式：C26H23NO6S
分子量：477.53
Tubulin inhibitor 23重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
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Tubulin inhibitor 23
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
