Cap-dependent endonuclease-IN-26
Cap-dependent endonuclease-IN-26
常用名:Cap-dependent endonuclease-IN-26
CAS号:1370238-26-8
英文名:Cap-dependent endonuclease-IN-26
中文别名:N/A
Cap-dependentendonuclease-IN-26名称
英文名:Cap-dependentendonuclease-IN-26
Cap-dependentendonuclease-IN-26生物活性
描述:Cap依赖性内切酶-IN-26是一种Cap依赖性内切酶(CEN)抑制剂,IC50为286nm。Cap依赖性内切酶-IN-26对许多A型和B型流感病毒株具有抗病毒活性[1]。
相关类别:信号通路>>抗感染>>流感病毒研究领域>>感染
体外研究:Cap依赖性内切酶-IN-26(化合物2v)具有广泛的抗病毒谱。Cap依赖性核酸内切酶-IN-26对H1N1型病毒具有抗病毒活性,包括反向遗传株(rgA/WSN/33)、奥司他韦耐药株(rgA/WSN/33-NA/H274Y)、临床分离株(A/PR/8/34)、H3N2A/Victoria/3/75、H3N2A/HongKong/8/68、流感B/HongKong/5/72和流感B/Maryland/1/59,EC50值分别为165.1nm、80.4nm、183.0nm、828.8nm、301.5nm和165.5nm,分别为124.3纳米和176.0纳米[1]。
体内研究:在大鼠体内,Cap依赖性内切酶-In-26(化合物2v)显示出合理的体内清除率,为10.9mL/min/kg[1]。在小鼠B型流感(B/Maryland/1/59)模型中,Cap依赖性内切酶-In-26(化合物2v;静脉给药;0.08-10mg/kg;qd;1天)在即时治疗模型中显示出剂量依赖性疗效[1]。
参考文献:
[1].MasayoshiMiyagawa,etal.SynthesisandSARStudyofCarbamoylPyridoneBicycleDerivativesasPotentInhibitorsofInfluenzaCap-dependentEndonuclease.JMedChem.2019Sep12;62(17):8101-8114.
Cap-dependentendonuclease-IN-26物理化学性质
分子式:C23H23N3O3
分子量:389.45
Cap-dependent endonuclease-IN-26重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激,内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使,以协调长时间影响整个身体的生理,发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能,内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
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