Nebentan free base
Nebentan free base
常用名：Nebentan free base
CAS号：403604-85-3
英文名：Nebentan free base
中文别名：N/A
Nebentanfreebase名称
英文名：(E)-N-[6-methoxy-5-(2-methoxyphenoxy)-2-pyrimidin-2-ylpyrimidin-4-yl]-2-phenylethenesulfonamide
英文别名：更多
Nebentanfreebase生物活性
描述：Nebentan(YM598)是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体(ETAreceptor)拮抗剂,通过Bosentan(HY-A0013)修饰得到。Nebentan抑制[125I]内皮素-1与人内皮素ETA和ETB受体结合,Ki分别为0.697nM和569nM。Nebentan可改善肺心病和心肌梗死的进展。
相关类别：研究领域>>心血管疾病研究领域>>炎症/免疫信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>内皮素受体
靶点：
ETA:0.697nM(Ki)
ETB:569nM(Ki)
体外研究：尼本坦以浓度依赖的方式抑制[125I]内皮素-1与内皮素-ETA和ETB受体的特异性结合,人和大鼠内皮素-ETA受体的Ki值分别为0.697nm和1.53nm。相比之下,YM598对人和大鼠内皮素ETB受体的亲和力较低,Ki值分别为569nm和155nm[1]。在细胞内Ca2+浓度测定中,奈本坦浓度依赖性地抑制10nm内皮素-1诱导的CHO细胞和A10细胞[Ca2+]i的增加,CHO细胞和A10细胞的IC50值分别为26.2nm和26.7nm[1]。
体内研究：尼本坦(口服；0.1-1mg/kg；4周)显著抑制肺动脉高压的进展和右心室肥大的发展[2]。内本坦(口服；1mg/kg；30周)能显著改善CHF大鼠的生存率差,显著减轻两心室肥大和肺充血[2]。
参考文献：
[1].HironoriYuyama,etal.PharmacologicalCharacterizationofYM598,anOrallyActiveandHighlyPotentSelectiveEndothelinET(A)ReceptorAntagonist.EurJPharmacol.2003Sep30;478(1):61-71.
[2].AkiraFujimori,etal.YM598,anOrallyActiveET(A)ReceptorAntagonist,AmelioratestheProgressionofCardiopulmonaryChangesandBoth-SideHeartFailureinRatsWithCorPulmonaleandMyocardialInfarction.JCardiovascPharmacol.2004Nov;44Suppl1:S354-7.
Nebentanfreebase物理化学性质
分子式：C24H21N5O5S
分子量：491.51900
精确质量：491.12600
PSA：133.80000
LogP：5.30950
Nebentanfreebase英文别名
：Nebentan
：UNII-IJ670B0H4A
Nebentan free base重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
Nebentanfreebase
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
