LYN-1604
LYN-1604
常用名：LYN-1604
CAS号：2088939-99-3
英文名：LYN-1604
中文别名：N/A
LYN-1604名称
中文名：LYN-1604
英文名：LYN-1604
LYN-1604生物活性
描述：LYN-1604是一种有效的UNC-51样激酶1(ULK1)激动剂,其EC50值为18.94nM。
相关类别：信号通路>>自噬>>ULK研究领域>>癌症
靶点：
EC50:18.94nM(ULK1)[1]
体外研究：LYN-1604是一种有效的UNC-51样激酶1(ULK1)激动剂,在ADP-Glo™激酶试验中的EC50为18.94nM。体外激酶测定显示LYN-1604在野生型ULK1转染的HEK-293T细胞中增加了ser318处mATG13的磷酸化。发现LYN-1604处理的细胞在MDC染色下显示出显着的绿色荧光,并且自噬比率以剂量依赖性的方式增加。还发现LYN-1604诱导Beclin-1的显着上调和p62的降解,以及LC3-I向LC3-II的转化[1]。
体内研究：基于肿瘤体积和重量的结果,发现LYN-1604可显着抑制异种移植物MDA-MB-231细胞的生长。小鼠的体重是稳定的,在LYN-1604处理的小鼠和对照小鼠之间没有明显的区别。它还揭示了LYN-1604在体内诱导显着的自噬[1]。
激酶实验：用LYN-1604处理细胞或肿瘤组织达指定的时间。收集粘附细胞和漂浮细胞，并进行蛋白质印迹分析。简而言之，用含有50mMHEPES，pH7.4的裂解缓冲液重悬细胞沉淀;1％Triton-X-100,2mM原钒酸钠，100mM氟化钠，1mM乙二胺四乙酸，1mMPMSF，10mg/L抑肽酶和10mg/Lleupeptin，并在4℃下裂解1小时。在12000rpm离心15分钟后，通过Bio-RadDC蛋白测定[1]测定上清液的蛋白质含量。
细胞实验：将细胞以5×104个细胞/mL的密度分配在96孔板中。温育24小时后，用不同浓度的LYN-1604处理细胞指定的时间段。通过MTT测定法测量细胞活力[1]。
动物实验：使用24只雌性裸鼠（BALB/c，6至8周，20至22g）并皮下注射MDA-MB-231细胞（每只小鼠5×106个细胞）。当肿瘤体积达到100mm3（V=L×W2/2）时，将小鼠分成四组。三组每天一次用不同剂量的LYN-1604治疗，灌胃给药14天（低剂量，25mg/kg;中位剂量，50mg/kg;高剂量，100mg/kg），而对照组用载体对照治疗。在治疗期间，每天测量肿瘤体积和体重直至研究结束。在治疗结束时，处死所有小鼠。收获脾脏，肝脏，肾脏和肿瘤组织，称重并拍照，然后立即在液氮中冷冻或在福尔马林中固定[1]。
参考文献：
[1].ZhangL,etal.DiscoveryofasmallmoleculetargetingULK1-modulatedcelldeathoftriplenegativebreastcancerinvitroandinvivo.ChemSci.2017Apr1;8(4):2687-2701.
LYN-1604物理化学性质
分子式：C33H43Cl2N3O2
分子量：584.62
外观性状：粉末
储存条件：-20℃
LYN-1604重点介绍
【LYN-1604】凯途网LYN-1604CAS号：2088939-99-3，LYN-1604MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询LYN-1604。
神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
LYN-1604
LYN-1604
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
