Antitumor agent-55
Antitumor agent-55
常用名：Antitumor agent-55
CAS号：2522594-49-4
英文名：Antitumor agent-55
中文别名：N/A
Antitumoragent-55名称
英文名：Antitumoragent-55
Antitumoragent-55生物活性
描述：抗肿瘤剂-55(化合物5q)是一种有效的抗肿瘤剂。抗肿瘤剂-55有效抑制PC3,IC50为0.91μM。抗肿瘤剂-55有效抑制集落形成,抑制PC3中的细胞迁移。抗肿瘤药物-55诱导PC3细胞G1/S期阻滞和凋亡[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>Bcl-2家族信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞凋亡>>MDM-2/p53信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>ROS
体外研究：抗肿瘤剂-55(化合物5q)对MCF-7、PC3、MGC-803、PC9和WPMY-1(正常人前列腺基质肌成纤维细胞系)显示抑制活性,IC50值分别为11.54±0.18、0.91±0.31、8.21±0.50、34.68±0.67和48.15±0.33【1】。抗肿瘤剂-55(0-10μM,24-72小时)显著抑制PC3细胞的增殖,并呈剂量和时间依赖性【1】。抗肿瘤剂-55(0-4μM,24小时)可增加G1/S期人群,并呈剂量依赖性增加p27蛋白的表达【1】。抗肿瘤剂-55(0-4μM,24-48小时)剂量依赖性地诱导活性氧的积累,并通过同时激活两条凋亡信号通路诱导PC3细胞凋亡[1]。抗肿瘤剂-55(0-1μM,48小时)以剂量依赖性方式有效抑制伤口愈合和PC3细胞的迁移[1]。细胞活力测定细胞系：PC3细胞【1】浓度：0、0.156、0.313、0.625、1.25、2.5、5、10μM孵育时间：24、48、72h结果：明显抑制PC3细胞增殖,呈剂量和时间依赖性,形成的菌落越来越少。细胞周期分析细胞系：PC3细胞【1】浓度：0、1、2、4μM孵育时间：24小时结果：PC3细胞高浓度时,G1/S期细胞数显著增加,G2/M含量显著降低。WesternBlot分析细胞系：PC3细胞【1】浓度：0、1、2、4μM孵育时间：24小时、48小时结果：p27蛋白表达呈剂量依赖性升高,促凋亡Bax和P53表达显著升高,而抗凋亡Bcl-2表达下调,并以剂量依赖性的方式显著增加切割的caspase3/9和切割的PARP的表达。凋亡分析细胞系：PC3细胞【1】浓度：0、1、2、4μM孵育时间：48小时结果：剂量依赖性导致凋亡细胞数显著增加,4μM时凋亡率达70.7%,远高于对照组(3.5%)。
参考文献：
[1].LuN,HuoJL,WangS,YuanXH,LiuHM.Drugrepurposing:Discoveryoftroxipideanalogsaspotentantitumoragents.EurJMedChem.2020;202:112471.
Antitumoragent-55物理化学性质
分子式：C32H34N6O4S
分子量：598.72
Antitumor agent-55重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
Antitumoragent-55
Antitumor agent-55
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
