拉贝洛尔
拉贝洛尔
常用名：拉贝洛尔
CAS号：36894-69-6
英文名：Labetalol
中文别名：2-羟基-5-{1-羟基-2-[(1-甲基-3-苯基丙基)氨基]乙基}苯甲酰胺|拉本他乐
拉贝洛尔名称
中文名：拉贝洛尔
英文名：labetalol
中文别名：2-羟基-5-{1-羟基-2-[(1-甲基-3-苯基丙基)氨基]乙基}苯甲酰胺|拉本他乐
英文别名：更多
拉贝洛尔生物活性
描述：拉贝洛尔(AH5158)是一种口服活性选择性α1-和非选择性β-肾上腺素能受体竞争性拮抗剂。拉贝洛尔是一种抗高血压药物,可用于心血管疾病的研究,如妊娠高血压[1][2][3]。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体研究领域>>炎症/免疫
靶点：
α1-adrenergicreceptor
β-adrenoceptor
体外研究：拉贝洛尔对豚鼠心脏和肺膜上的β-肾上腺素能位点表现出更大的亲和力(IC50分别为0.8和4.0μM)[2]。拉贝洛尔对兔子宫膜上的α-肾上腺素能结合位点(IC50=15μm)有亲和力。Labctalol对心脏膜β结合位点的结合亲和力是子宫膜α结合位点的19倍[2]。
体内研究：拉贝洛尔(10mg/kg；i.h.)通过血脑屏障,在注射后90分钟,在10天大鼠幼鼠大脑中达到2.1ug/g组织水平[4]。拉贝洛尔(5.0mg/kg；i.p.)可减弱尾波休克应激大鼠的循环IL-1β和IL-6[5]。
参考文献：
[1].BrogdenRN,etal.Labetalol:areviewofitspharmacologyandtherapeuticuseinhypertension.Drugs.1978;15(4):251-270.
[2].GreensladeFC,etal.Labetalolbindingtospecificalpha-andbeta-adrenergicsitesinvitroanditsantagonismofadrenergicresponsesinvivo.JMolCellCardiol.1979Aug;11(8):803-11.
[3].EasterlingT,etal.Oralantihypertensiveregimens(nifedipineretard,labetalol,andmethyldopa)formanagementofseverehypertensioninpregnancy:anopen-label,randomisedcontrolledtrial.Lancet.2019Sep21;394(10203):1011-1021.
[4].Erdtsieck-ErnsteEB,etal.Changesinadrenoceptorsandmonoaminemetabolisminneonatalandadultratbrainafterpostnatalexposuretotheantihypertensivelabetalol.BrJPharmacol.1992Jan;105(1):37-44.
[5].JohnsonJD,etal.Catecholaminesmediatestress-inducedincreasesinperipheralandcentralinflammatorycytokines.Neuroscience.2005;135(4):1295-307.
拉贝洛尔物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：552.7±50.0°Cat760mmHg
分子式：C19H24N2O3
分子量：328.405
闪点：288.1±30.1°C
精确质量：328.178680
PSA：95.58000
LogP：2.31
蒸汽压：0.0±1.6mmHgat25°C
折射率：1.609
储存条件：2-8°C
拉贝洛尔毒性和生态
：
拉贝洛尔毒性英文版
拉贝洛尔安全信息
危害码(欧洲)：Xi
海关编码：2924299090
拉贝洛尔海关
海关编码：2924299090
中文概述：2924299090.其他环酰胺（包括环氨基甲酸酯）（包括其衍生物以及他们的盐）.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:30.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,包装
Summary：2924299090.othercyclicamides(includingcycliccarbamates)andtheirderivatives;saltsthereof.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:30.0%
拉贝洛尔英文别名
：2-Hydroxy-5-{1-hydroxy-2-[(4-phenylbutan-2-yl)amino]ethyl}benzamide
：2-Hydroxy-5-{1-hydroxy-2-[(4-phenylbutan-2-yl)amino]ethyl}benzamidehydrochloride(1:1)
：Amipress
：MFCD00242941
：Labetalolhydrochloride
：benzamide,2-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-[(1-methyl-3-phenylpropyl)amino]ethyl]-,monohydrochloride
：Labetalol
：Benzamide,2-hydroxy-5-(1-hydroxy-2-((1-methyl-3-phenylpropyl)amino)ethyl)-
：Pressalolo
：Trandate
：2-Hydroxy-5-{1-hydroxy-2-[(4-phenyl-2-butanyl)amino]ethyl}benzamide
：Salicylamide,5-[1-hydroxy-2-[(1-methyl-3-phenylpropyl)amino]ethyl]-,hydrochloride
：Benzamide,2-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-[(1-methyl-3-phenylpropyl)amino]ethyl]-,hydrochloride(1:1)
：Benzamide,2-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-[(1-methyl-3-phenylpropyl)amino]ethyl]-
：Labrocol
：2-hydroxy-5-{1-hydroxy-2-[(1-methyl-3-phenylpropyl)amino]ethyl}benzamidehydrochloride
：2-Hydroxy-5-{1-hydroxy-2-[(4-phenyl-2-butanyl)amino]ethyl}benzamidehydrochloride(1:1)
：2-Hydroxy-5-[1-hydroxy-2-[(1-methyl-3-phenylpropyl)amino]ethyl]benzamidehydrochloride
：2-Hydroxy-5-(1-hydroxy-2-((4-phenylbutan-2-yl)amino)ethyl)benzamidehydrochloride
：2-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-(4-phenylbutan-2-ylamino)ethyl]benzamide,hydrochloride
：5-[1-Hydroxy-2-[(1-methyl-3-phenylpropyl)amino]ethyl]salicylamidehydrochloride
：2-hydroxy-5-{1-hydroxy-2-[(1-méthyl-3-phénylpropyl)amino]éthyl}benzamidechlorhydrate
：racLabetalol
：labetolol
：Ipolab
：UNII:R5H8897N95
：2-Hydroxy-5-{1-hydroxy-2-[(1-methyl-3-phenylpropyl)amino]ethyl}benzolcarboxamidhydrochlorid
：LABETALOLHCL
：EINECS253-258-3
拉贝洛尔重点介绍
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抗应激药应激又称逆境反应，是指机体对各种非常刺激所产生的非特异性应答反应的总和，是下丘脑—垂体—肾上腺皮质系统的综合反应。
LaBeiLuoEr
拉貝洛爾
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
