Proglumide hemicalcium
Proglumide hemicalcium
常用名：Proglumide hemicalcium
CAS号：85068-56-0
英文名：Proglumide hemicalcium
中文别名：N/A
Proglumidehemicalcium名称
英文名：calcium,4-benzamido-5-(dipropylamino)-5-oxopentanoate
英文别名：更多
Proglumidehemicalcium生物活性
描述：Proglumidehemicalcium是一种非肽和口服活性胆囊收缩素(CCK)-A/B受体拮抗剂。Proglumidehemicalcium选择性阻断CCK在中枢神经系统中的作用。Proglumidehemicalcium具有抑制胃分泌和保护胃十二指肠粘膜的能力,还具有抗癫痫和抗氧化活性。
相关类别：研究领域>>癌症研究领域>>内分泌信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>胆囊收缩素受体研究领域>>神经疾病
靶点：
Cholecystokinin(CCK)-A/Breceptors[1][2]
体外研究：在体外研究中,0.3-10mM浓度的丙谷胺对CCK刺激的淀粉酶释放具有剂量依赖性抑制作用,而0-3mM浓度的丙谷胺对基础淀粉酶释放无影响。随着丙谷胺浓度的增加,CCK对淀粉酶释放的剂量-反应曲线右移。丙谷胺的这种抑制作用是可逆的。此外,丙谷胺对CCK及其相关肽具有选择性作用[2]。用丙谷胺孵育HT29细胞可显著减少[3H]-胸腺嘧啶核苷以剂量依赖的方式掺入HT29细胞,IC50为6.5mm。丙谷胺以剂量依赖的方式减少坏死的百分比,同时细胞凋亡增加到70%[3]。
体内研究：丙谷胺(250~750毫克/公斤；腹腔注射；成年雄性SpragueDawley大鼠)治疗对改善癫痫活动、认知功能障碍和脑氧化应激有显著的效果(1)。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠(200-250 g；2个月龄)诱发癫痫持续状态(SE)[1]剂量：250mg/kg、500mg/kg和750mg/kg给药：腹腔注射结果：剂量依赖性,显著增加癫痫发作和SE的潜伏期。显著和剂量依赖性地减弱Li-PC(SE)诱导的海马和纹状体硫代巴比妥酸(TBARS)和过氧化氢酶(CAT)的升高,减弱Li-PC诱导的超氧化物歧化酶(SOD)的降低,以及GSH和谷胱甘肽-S转移酶(GST)的耗竭。
参考文献：
[1].AhmadM,etal.Theeffectsofquinacrine,proglumide,andpentoxifyllineonseizureactivity,cognitivedeficit,andoxidativestressinratlithium-pilocarpinemodelofstatusepilepticus.OxidMedCellLongev.2014;2014:630509.
[2].IwamotoY,etal.Invitroandinvivoeffectofproglumideoncholecystokinin-stimulatedamylasereleaseinmousepancreaticacini.GastroenterolJpn.1984Feb;19(1):53-8.
[3].González-PugaC,etal.SelectiveCCK-AbutnotCCK-BreceptorantagonistsinhibitHT-29cellproliferation:synergismwithpharmacologicallevelsofmelatonin.JPinealRes.2005Oct;39(3):243-50.
[4].BunneyBS,etal.Furtherstudiesonthespecificityofproglumideasaselectivecholecystokininantagonistinthecentralnervoussystem.AnnNYAcadSci.1985;448:345-51.
[5].TariqM,etal.Gastricandduodenalantiulcerandcytoprotectiveeffectsofproglumideinrats.JPharmacolExpTher.1987May;241(2):602-7.
Proglumidehemicalcium物理化学性质
分子式：C18H26N2O4.1/2Ca
分子量：706.88200
精确质量：706.32500
PSA：186.06000
LogP：4.28420
Proglumidehemicalcium英文别名
：Calcium(1)-bis(4-(benzoylamino)-5-(dipropylamino)-5-oxovalerate)
：EINECS285-313-2
Proglumide hemicalcium重点介绍
【Proglumide hemicalcium】凯途网Proglumide hemicalciumCAS号：85068-56-0，Proglumide hemicalciumMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Proglumide hemicalcium。
细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
Proglumidehemicalcium
Proglumide hemicalcium
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
