MPS1-IN-1
MPS1-IN-1
常用名：MPS1-IN-1
CAS号：1125593-20-5
英文名：Mps1-IN-1
中文别名：N/A
MPS1-IN-1名称
中文名：MPS1-IN-1
英文名：1-[3-methoxy-4-[[4-(2-propan-2-ylsulfonylanilino)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-6-yl]amino]phenyl]piperidin-4-ol
英文别名：更多
MPS1-IN-1生物活性
描述：Mps1-IN-1是一种有效的,选择性的,ATP竞争性的Mps1抑制剂,IC50和Kd值分别为367nM和27nM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>MPS1信号通路>>细胞骨架>>MPS1研究领域>>癌症
靶点：
Mps1:27nM(Kd)
ALK:21nM(Kd)
LTK:29nM(Kd)
PYK2:280nM(Kd)
FAK:440nM(Kd)
IGF1R:750nM(Kd)
INSR:470nM(Kd)
CLK1:1900nM(Kd)
ERK2:2900nM(Kd)
INSRR:1200nM(Kd)
TNK1:2600nM(Kd)
TNK2:3100nM(Kd)
GAK:1100nM(Kd)
体外研究：Mps1-IN-1是一种有效的,选择性和ATP竞争性Mps1激酶抑制剂,IC50和Kd分别为367nM和27nM。Mps1-IN-1对ALK和LTK也具有高亲和力,Kds分别为21和39nM,但对其他352种成员激酶几乎没有抑制作用。Mps1-IN-1(5,10μM)诱导在U2OS细胞中绕过检查点介导的有丝分裂停滞。Mps1-IN-1破坏Mad2向动粒的募集,并降低苏氨酸-232(Thr232)处AuroraB的磷酸化状态。Mps1-IN-1(10μM)对中心体复制没有影响。此外,Mps1-IN-1(5-10μM)抑制HCT116的增殖能力[1]。
激酶实验：通过监测来自激酶活性位点的荧光标记的ATP定点激酶抑制剂（激酶示踪剂236）的置换，使用激酶结合测定来评估化合物与TTK的结合。每个15μL测定包含5nMTTK，可变量的测试化合物（Mps1-IN-1），30nM激酶示踪剂236,2nMEu-anti-GST抗体和1％DMSO（来自化合物稀释的残留物）在激酶缓冲液中A（50mMHEPESpH7.5,10mMMgCl2,1mMEGTA，0.01％Brij-35）。通过将5μL测试化合物（来自2倍稀释系列）添加至5μL激酶/抗体混合物，然后添加5μL抗体来启动结合测定。使用标准的基于Eu的TR-FRET设置读取测定板，其中在340nm处激发并且在615nm（供体）和665nm（受体）处监测发射。在激发后延迟100μs后，在200μs窗口内测量发射强度[1]。
细胞实验：将表达多西环素诱导型PLK4的U2OS细胞接种在96孔板中。使用以下治疗方案进行双胸苷阻断：胸苷18-20小时，释放10小时。在此期间用多西环素诱导PLK4，然后用第二个胸苷阻断，然后释放。在第2胸苷释放后6小时，加入Mps1-IN-1（或DMSO载体）并用CellTiterGLO测定法监测细胞群的增殖[1]。
参考文献：
[1].KwiatkowskiN,etal.Small-moleculekinaseinhibitorsprovideinsightintoMps1cellcyclefunction.NatChemBiol.2010May;6(5):359-68.
MPS1-IN-1物理化学性质
分子式：C28H33N5O4S
分子量：535.65800
精确质量：535.22500
PSA：131.19000
LogP：5.84260
储存条件：2-8℃
MPS1-IN-1英文别名
：Mps1-IN-1
：3gfw
：QC-8177
：cc-569
MPS1-IN-1重点介绍
【MPS1-IN-1】凯途网MPS1-IN-1CAS号：1125593-20-5，MPS1-IN-1MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询MPS1-IN-1。
代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
MPS1-IN-1
MPS1-IN-1
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
