钙泊三醇一水合物
钙泊三醇一水合物
常用名：钙泊三醇一水合物
CAS号：147657-22-5
英文名：Calcipotriol (monohydrate)
中文别名：卡泊三醇单水合物
钙泊三醇一水合物名称
中文名：钙泊三醇一水合物
英文名：calcipotriolmonohydrate
中文别名：卡泊三醇单水合物
英文别名：更多
钙泊三醇一水合物生物活性
描述：Calcipotriol是1,25-DihydroxyvitaminD3类似物,可作用于银屑病。
相关类别：信号通路>>维生素D相关>>VD/VDR研究领域>>炎症/免疫
靶点：
vitaminDreceptor[1]
体外研究：当NHEK细胞不用IL-17A或IL-22刺激时,卡泊三醇略微增强(0.2nM)IL-8mRNA表达或没有效果(2-20nM)。IL-17A和IL-22的加入显着增加了IL-8的mRNA表达,证实了我们之前的研究。卡泊三醇在2,20和40nM时以剂量依赖的方式抑制这种增强的IL-8mRNA表达[1]。用药物处理天然杀伤(NK)细胞调节它们的NK细胞毒性受体或KIR的表达。用100,10或1ng/mL的1,25(OH)2D3,Calcipotriol或FTY720预处理人NK细胞4小时。所有三种浓度的1,25(OH)2D3,Calcipotriol和FTY720在孵育4小时后显着上调NKp30表面NKp30的表达[2]。
体内研究：除Diclofenac加DFMO加Calcipotriol组外,每组中32只动物中有1只死亡,其中所有动物均存活。生存在各组之间平均分配。与安慰剂(线性回归模型)相比,用双氯芬酸加卡泊三醇(p=0.018)和双氯芬酸加DFMO加卡泊三醇(p=0.002)治疗组的体重增加显着较小[3]。
细胞实验：正常人表皮角质形成细胞（NHEK）在无血清角质形成细胞生长培养基Epilife中生长，并在所有实验中在第三代使用。在实验前48小时省略生长补充剂。作为对照，将IL-17A和IL-22加入或不加入细胞中。用IL-17A（200ng/mL）和/或IL-22（200ng/mL）刺激培养的NHEK细胞，然后在0.2-40nM存在或不存在Calcipotriol的情况下共孵育以测试其调节作用。3天后收获细胞并进行实时定量PCR（qPCR）。还收集培养物上清液并在-80℃冷冻直至用于ELISA[1]。
动物实验：小鼠[3]使用160只雌性SKH-1无毛小鼠（6-7周龄）。在UV处理后，将没有肿瘤的小鼠随机分成五组，四个化学预防组（双氯芬酸加DFMO;双氯芬酸加卡泊三醇;DFMO加骨化三醇;和双氯芬酸加DFMO加卡泊三醇）和一个安慰剂组（皮肤洗剂）。本研究中使用的安慰剂组与早期研究中使用的相同。每天一次，每周五天，用测试混合物处理小鼠，共17周。将测试混合物局部施用于小鼠的背部表面。用移液管施加10微升，然后将混合物摩擦到皮肤上。这相当于治疗中每种活性物质的以下剂量：双氯芬酸100μg/周（未稀释30mg/g），骨化三醇0.166μg/周（未稀释50μg/g），二氟甲基鸟氨酸463.3μg/周（DFMO）（139mg/g未稀释）。
参考文献：
[1].SakabeJI,etal.CalcipotriolIncreaseshCAP18mRNAExpressionbutInhibitsExtracellularLL37PeptideProductioninIL-17/IL-22-stimulatedNormalHumanEpidermalKeratinocytes.ActaDermVenereol.2014Sep;94(5):512-6.
[2].Al-JaderiZ,etal.EffectsofvitaminD3,calcipotriolandFTY720ontheexpressionofsurfacemoleculesandcytolyticactivitiesofhumannaturalkillercellsanddendriticcells.Toxins(Basel).2013Oct28;5(11):1932-47.
[3].PommergaardHC,etal.Combinationchemopreventionwithdiclofenac,calcipotriolanddifluoromethylornithineinhibitsdevelopmentofnon-melanomaskincancerinmice.AnticancerRes.2013Aug;33(8):3033-9.
钙泊三醇一水合物物理化学性质
分子式：C27H42O4
分子量：430.62000
精确质量：430.30800
PSA：69.92000
LogP：5.02630
储存条件：2-8℃
水溶解性：Practicallyinsolubleinwater,freelysolubleinethanol(96percent),slightlysolubleinmethylenechloride.
钙泊三醇一水合物英文别名
：Calcipotriol(monohydrate)
：(1R,3S,5Z)-5-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-1-[(1R,2E,4S)-4-cyclopropyl-4-hydroxy-1-methyl-2-buten-1-yl]octahydro-7a-methyl-4H-inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylene-1,3-Cyclohexanediolhydrate
：Calcipotriolmonohydrate
钙泊三醇一水合物重点介绍
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环境分析化学简称环境分析，是研究环境中污染物的种类、成分以及如何对环境中化学污染物进行定性分析和定量分析的一门学科。它是环境化学的一个分支。 环境分析化学是在解决环境问题时产生、发展和完善的。20世纪50年代，日本发生的公害病曾惊动世界。
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鈣泊三醇一水合物
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
