GSK2850163
GSK2850163
常用名：GSK2850163
CAS号：2121989-91-9
英文名：GSK2850163
中文别名：N/A
GSK2850163名称
中文名：GSK2850163
英文名：GSK2850163
GSK2850163生物活性
描述：GSK2850163是一个新型的肌醇需要酶-1α(IRE1α)抑制剂,它可抑制IRE1α的激酶活性和RNA酶活性,其IC50值分别为20和200nM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>IRE1研究领域>>癌症
靶点：
IC50:20nM(IRE1αkinaseactivity),200nM(IRE1αRNaseactivity)[1]
体外研究：GSK2850163是肌醇需要酶-1α(IRE1α)的新型抑制剂,可抑制IRE1α激酶活性和RNase活性,IC50分别为20和200nM。GSK2850163可以剂量依赖性方式降低IRE1α的自身磷酸化程度。增加浓度的GSK2850163能够降低增加的XBP1转录活性。另外两种激酶被GSK2850163弱抑制：Ron(IC50=4.4μM)和FGFR1V561M(IC50=17μM)[1]。
激酶实验：在ADP-Glo测定中，GSK2850163对pIRE1α激酶活性的效力被测量为其对内在的，减慢的ATP水解活性的抑制。将各种浓度的100纳升的GSK2850163二甲基亚砜溶液加入384孔板中。用含有30mMNaCl，10mMMgCl2,1mMDTT，0.02％Chaps和0.01mg/mL牛血清白蛋白的10mL50mMHepes缓冲液（pH7.5）中的5nMpIRE1α和60mMATP进行反应。。2小时后，通过加入5mLADP-Glo试剂I终止反应，其也消耗剩余的ATP。孵育1小时后，向反应中加入5mLADP-Glo试剂II，将ADP产物转化为ATP，作为偶联荧光素/荧光素酶反应的底物。30分钟后，在微孔板成像仪[1]上读板。
细胞实验：将PANC-1细胞以5.0×103细胞/孔的密度接种到6孔板中，在含有10％FBS的RPMI1640培养基中。用含有5次重复的XBP-1DNA结合位点和pRL-SV40的pGL3-5x未折叠蛋白反应元件（UPRE）-荧光素酶报告基因共转染细胞，使用FuGENE6转染试剂。48小时后，用2.5mg/mL衣霉素处理细胞1小时，然后用GSK2850163处理16小时。使用Dual-GloLuciferaseAssay试剂盒测量荧光素酶表达，并将其标准化为Renilla表达水平[1]。
参考文献：
[1].NestorO.Concha,etal.Long-RangeInhibitor-InducedConformationalRegulationofHumanIRE1αEndoribonucleaseActivity.MolecularPharmacologyDecember2015,88(6)1011-1023.
GSK2850163物理化学性质
分子式：C24H29Cl2N3O
分子量：446.41
储存条件：2-8℃
GSK2850163重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
GSK2850163
GSK2850163
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
