腥红酸
腥红酸
常用名：腥红酸
CAS号：134-47-4
英文名：AMI-1 free acid
中文别名：7,7-(羰基二亚氨基)二(4-羟基-2-萘磺酸)|6,6'-(1,3-亚脲基)双(1,1'-萘酚)-3,3'-磺酸
腥红酸名称
中文名：猩红酸
英文名：7,7'-(Carbonylbis(azanediyl))bis(4-hydroxynaphthalene-2-sulfonicacid)
中文别名：7,7-(羰基二亚氨基)二(4-羟基-2-萘磺酸)|6,6'-(1,3-亚脲基)双(1,1'-萘酚)-3,3'-磺酸
英文别名：更多
腥红酸生物活性
描述：AMI-1freeacid是一种有效的,细胞渗透性的,可逆的蛋白精氨酸N-甲基转移酶(PRMTs)抑制剂,对人PRMT1和酵母Hmt1p作用的IC50值分别为8.8μM和3.0μM。AMI-1freeacid通过阻断肽-底物结合对PRMTs发挥抑制作用。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>表观遗传学>>组蛋白甲基转移酶
靶点：
IC50:8.8μM(PRMT1),3.0μM(yeast-Hmt1p)[1]
体外研究：AMI-1游离酸可抑制所有五种重组活性prmt(PRMT1、-3、-4和-6及Hmt1p)的体外甲基化反应[2]。AMI-1游离酸不仅抑制Ⅰ型PRMTs(PRMT1、3、4和6),而且抑制II型PRMT5[2]。AMI-1游离酸在体外特别抑制精氨酸,但不抑制赖氨酸甲基转移酶活性,并且不竞争AdoMet结合位点[3]。AMI-1游离酸抑制GFP-Npl3和细胞蛋白质的甲基化[3]。AMI-1游离酸(0.6-2.4mm；48-96h)在体外以时间依赖和剂量依赖的方式抑制S180和U2OS细胞肉瘤的细胞活性[4]。AMI-1游离酸(1.2-2.4mM；48-72小时)通过诱导细胞凋亡降低S180细胞活力[4]。细胞活力测定[4]细胞系：S180细胞,U2OS细胞浓度：0.6mm,1.2mm,2.4mm孵育时间：48h,72h,96h结果：抑制细胞活力。细胞凋亡分析[4]细胞系：S180细胞浓度：1.2mm,2.4mm孵育时间：48h,72h。结果：细胞凋亡百分率增加。
体内研究：AMI-1游离酸(0.5毫克；肿瘤内；每天；持续7天)抑制体内S180的活性[4]。AMI-1游离酸(0.5mg；瘤内；每日；持续7天)下调PRMT5,但不调节PRMT7在肿瘤异种移植模型中的表达[4]。AMI-1游离酸(0.5毫克；肿瘤内；每天；持续7天)可降低肿瘤异种移植模型中H4R3me2s和H3R8me2s的水平[4]。动物模型：6-7周龄雄性昆明小鼠(18-22g),移植S180细胞[4]剂量：0.5mg给药：瘤内,每日,连续7天。结果：肿瘤重量减轻。
参考文献：
[1].DonghangCheng,etal.SmallMoleculeRegulatorsofProteinArginineMethyltransferases.JBiolChem.2004Jun4;279(23):23892-9.
[2].Zhang,B.,etal.Targetingproteinargininemethyltransferase5inhibitscolorectalcancergrowthbydecreasingargininemethylationofeIF4EandFGFR3.Oncotarget.2015Sep8;6(26):22799-811.
[3].DonghangCheng,etal.SmallMoleculeRegulatorsofProteinArginineMethyltransferases.JBiolChem.2004Jun4;279(23):23892-9.
[4].BaolaiZhang,etal.ArginineMethyltransferaseinhibitor-1InhibitsSarcomaViabilityinvitroandinvivo.OncolLett.2018Aug;16(2):2161-2166.
腥红酸物理化学性质
密度：1.798g/cm3
熔点：86-88 °C
分子式：C21H16N2O9S2
分子量：504.49000
精确质量：504.03000
PSA：207.09000
LogP：5.84920
外观性状：干灰色-白色粉末
折射率：-45°(C=1,AcOH)
储存条件：室温，干燥
分子结构：
1、摩尔折射率：122.38
2、摩尔体积（cm3/mol）：280.5
3、等张比容（90.2K）：909.2
4、表面张力（dyne/cm）：110.3
5、极化率（10-24cm3）：48.51
计算化学：
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:1.8
2.氢键供体数量:6
3.氢键受体数量:9
4.可旋转化学键数量:4
5.互变异构体数量:43
6.拓扑分子极性表面积207
7.重原子数量:34
8.表面电荷:0
9.复杂度:886
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
腥红酸MSDS
：腥红酸MSDS英文版
腥红酸安全信息
危害码(欧洲)：Xi
安全声明(欧洲)：S22-S24/25
WGK德国：3
海关编码：2922210000
腥红酸海关
海关编码：2934999090
中文概述：2934999090.其他杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2934999090.otherheterocycliccompounds.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
腥红酸英文别名
：6,6'-Ureylene-bis(1-naphthol-3-sulfonicacid)
：EINECS205-142-9
腥红酸重点介绍
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醌类化合物是一类包括醌类或容易转变为具有醌类性质的化合物，以及在生物合成方面与醌类有密切联系的化合物，常作为动物、植物、微生物中的色素存在于自然界。许多重要的中药如大黄、决明子、番泻叶、紫草、虎杖、何首乌、芦荟等的主要有效成分内有醌类化合物。
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腥紅酸
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
