PD 102807
PD 102807
常用名：PD 102807
CAS号：23062-91-1
英文名：PD 102807
中文别名：N/A
PD102807名称
英文名：pd102807
英文别名：更多
PD102807生物活性
描述：PD102807是一种M4毒蕈碱受体拮抗剂,IC50为90.7nM。PD102807抑制M1、M2、M3、M5毒蕈碱受体,IC50分别为6558.7、3440.7、950.0和7411.7nM[1]。抗溶解作用。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>mAChR信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>由mAChR研究领域>>神经疾病
体外研究：PD102807(示例1)显示了M4毒蕈碱受体的选择性,与其他受体相比,其选择性高72倍(M1)、38倍(M2)、10倍(M3)和82倍(M5)[1]。PD102807是一种新型M4选择性拮抗剂,其pKB值为7.40,分别比M1(pKB=5.60)、M2(pKB=5.88)和M3(pKB=6.39)受体亚型显示的值高63、33和10倍,可抵消M4受体诱导的[35S]-GTPγS与膜G蛋白结合的刺激[2]。PD-102807是一种M4-mAChR偏好拮抗剂,对M4-mAChR具有7-28nM亲和力,对M4-M3-mAChR具有14-36倍的选择性,对M4-M1、M2和M5-mAChR具有76-2600倍的选择性[3]。
体内研究：纹状体灌注PD-102807(3μM)缓解左旋多巴诱导的运动障碍(LID),抑制黑质GABA和Glu以及纹状体Glu释放[3]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[3]剂量：3μM给药：给药：在给予左旋多巴(6mg/Kg+12mg/Kg苯柳氮,s.c.)前40分钟开始灌注,并持续到实验结束。结果：PD-102807实验中,GABA和Glu在信噪比下的基础透析液水平分别为19.19±2.62nm和47.77±3.42nm,Glu在纹状体的基础透析液水平为41.38±4.25nm。整体轴向肢体-口舌侧(ALO)异常不自主运动(AIM)表达从70.75±5.64降低至25.38±6.64,3μM时肢体、轴向和口舌侧AIM显著减弱。3μM时抑制左旋多巴诱导的黑质网状部(SNr)GABA、SNrGlu和纹状体Glu升高。
参考文献：
[1].CEAugelli-Szafran,etal.Identificationandcharacterizationofm4selectivemuscarinicantagonists.BioorgMedChemLett.1998Aug4;8(15):1991-6.
[2].MCOlianas,etal.PD102807,anovelmuscarinicM4receptorantagonist,discriminatesbetweenstriatalandcorticalmuscarinicreceptorscoupledtocyclicAMP.LifeSci.1999;65(21):2233-40.
[3].AlbertoBrugnoli,etal.Striatalandnigralmuscarinictype1andtype4receptorsmodulatelevodopa-induceddyskinesiaandstriato-nigralpathwayactivationin6-hydroxydopaminehemilesionedrats.NeurobiolDis.2020Oct;144:105044.
PD102807物理化学性质
密度：1.34g/cm3
沸点：586ºCat760mmHg
分子式：C23H24N2O4
分子量：392.45
闪点：308.2ºC
精确质量：392.17400
PSA：63.79000
LogP：4.04880
蒸汽压：1.02E-13mmHgat25°C
折射率：1.673
PD102807合成线路
：
N-(3-甲氧基苯乙基)甲酰胺
110339-54-3
~%
PD102807
23062-91-1
：文献：Augelli-Szafran,CorinneE.;Jaen,JuanC.;Moreland,DavidW.;Nelson,CarrieB.;Penvose-Yi,JanR.;Schwarz,RoyD.BioorganicandMedicinalChemistryLetters,1998,vol.8,#15p.1991-1996
：
3-甲氧基苯乙胺
2039-67-0
~%
PD102807
23062-91-1
：文献：Augelli-Szafran,CorinneE.;Jaen,JuanC.;Moreland,DavidW.;Nelson,CarrieB.;Penvose-Yi,JanR.;Schwarz,RoyD.BioorganicandMedicinalChemistryLetters,1998,vol.8,#15p.1991-1996
：
5-羟基-2-甲基吲哚-3-羧酸乙酯
7598-91-6
~%
PD102807
23062-91-1
：文献：Augelli-Szafran,CorinneE.;Jaen,JuanC.;Moreland,DavidW.;Nelson,CarrieB.;Penvose-Yi,JanR.;Schwarz,RoyD.BioorganicandMedicinalChemistryLetters,1998,vol.8,#15p.1991-1996
PD102807英文别名
：hms3268m09
PD 102807重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
PD102807
PD 102807
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
