米拉贝隆

米拉贝隆名称

中文名：米拉贝隆
英文名：mirabegron
中文别名：2-氨基-N-[4-[2-[[(2R)-2-羟基-2-苯基乙基]氨基]乙基]苯基]-4-噻唑乙酰胺
英文别名：更多

米拉贝隆生物活性

描述：Mirabegron是一种选择性的肾上腺素受体(β3-adrenoceptor)激动剂,EC50为22.4nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体研究领域>>神经疾病
靶点：

EC50:22.4nM(β3-adrenoceptor)[1]

体外研究：Mirabegron(YM178)增加表达人β3-肾上腺素能受体(AR)的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中的环AMP积累。EC50值为22.4nM。Mirabegron对人β1和β2-AR的EC50值分别为10,000nM或更高。Mirabegron在用10-6MCarbachol(CCh)预收缩的大鼠膀胱条中的EC50是5.1μM,而在用10-7MCCh预收缩的人膀胱条中的EC50是0.78μM。Mirabegron浓度依赖性地增加表达人β3-AR的CHO细胞中cAMP的积累,EC50值和IA分别为22.4nM和0.8。Mirabegron对β1-和β2-ARs几乎没有激动作用。与EC50值相比,Mirabegron约为异丙肾上腺素的三分之一。Mirabegron的最大松弛效应是CCh的最大松弛效应的94±1％,表明Mirabegron在大鼠膀胱中起到完全激动剂的作用。Mirabegron的最大松弛效应为89.4±2.3％[1]。
体内研究：Mirabegron(YM178)在麻醉大鼠中产生节律性膀胱收缩频率的剂量依赖性降低。相反,Mirabegron不会降低节律性膀胱收缩的幅度,最高可达3mg/kgiv。相反,奥昔布宁显着增加节律性膀胱收缩的频率,并在剂量为0.272mg/kg静脉注射或更多时降低其幅度[1]。
细胞实验：将CHO细胞（105）接种在24孔培养板的每个孔中并进行传代培养。三天后，用含有0.1mM3-异丁基-1-甲基黄嘌呤，pH7.4的250μL/孔Hanks’平衡盐溶液交换培养基。将细胞与每种化合物（异丙肾上腺素，Mirabegron，BRL37344和CL316,243，终浓度10-10至10-4M）在37℃温育10分钟，然后通过加入250μL终止温育。0.2MHCl。使用γ计数器，使用125I-cAMP测定系统，通过放射免疫测定法测量反应混合物中的cAMP浓度。将50微升反应混合物与50μL琥珀酰试剂在室温下孵育10分钟，之后通过加入400μL缓冲溶液终止反应。将50微升琥珀酰化的样品与50μL的125I-cAMP和50μL的抗cAMP抗体在4℃温育24小时。在孵育期结束时，加入250μL活性炭悬浮液，并在4℃下以2800g离心10分钟。将250微升上清液转移到管中并使用γ计数器计数1分钟。使用每种化合物的最大反应计算每种β-肾上腺素受体激动剂相对于异丙肾上腺素的内在活性（IA）[1]。
动物实验：大鼠[1]使用雄性（350至400g）和雌性（225至290g）Wistar大鼠。Mirabegron的自由形式剂量为0.03,0.1,0.3,1和3mg/kg，奥昔布宁为0.0272,0.0907,0.272,0.907和2.72mg/kg。
参考文献：

[1].TakasuT,etal.Effectof(R)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-4′-{2-[(2-hydroxy-2-phenylethyl)amino]ethyl}acetanilide(YM178),anovelselectivebeta3-adrenoceptoragonist,onbladderfunction.JPharmacolExpTher.2007May;321(2):642-7.

米拉贝隆物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：690.0±55.0°Cat760mmHg
熔点：138-140°C
分子式：C21H24N4O2S
分子量：396.506
闪点：371.1±31.5°C
精确质量：396.161987
PSA：128.51000
LogP：1.29
外观性状：淡黄色或黄色固体
蒸汽压：0.0±2.3mmHgat25°C
折射率：1.681
储存条件：储存于阴凉干燥的密闭容器。

米拉贝隆安全信息

危害码(欧洲)：Xi

米拉贝隆英文别名

：Myrbetriq
：N-(4-(2-(2-hydroxy-2-phenylethylamino)ethyl)phenyl)-2-(2-aminothiazol-4-yl)acetamide
：YM-178
：MIRABEQRON
：2-Amino-N-[4-[2-[[(2R)-2-hydroxy-2-phenyl-ethyl]amino]-ethyl]phenyl]-4-thiazoleacetamide
：2-(2-Amino-1,3-thiazol-4-yl)-N-[4-(2-{[(2R)-2-hydroxy-2-phenylethyl]amino}ethyl)phenyl]acetamide
：Betanis
：Betmiga
：Mirabegron
：2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-N-(4-{2-[(2-hydroxy-2-phenylethyl)amino]ethyl}phenyl)acetamide
：4-Thiazoleacetamide,2-amino-N-(4-(2-(((2R)-2-hydroxy-2-phenylethyl)amino)ethyl)phenyl)-
：4-Thiazoleacetamide,2-amino-N-[4-[2-[[(2R)-2-hydroxy-2-phenylethyl]amino]ethyl]phenyl]-

米拉贝隆重点介绍

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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。

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