RAGE 229
RAGE 229
常用名：RAGE 229
CAS号：2143072-85-7
英文名：RAGE 229
中文别名：N/A
RAGE229名称
英文名：RAGE229
RAGE229生物活性
描述：RAGE229,N-(4-(7-氰基-4-(吗啉-4-甲基)喹啉-2-基)苯基)乙酰胺,是一种口服活性ctRAGE-Diap1抑制剂。RAGE229可以通过抑制RAGE的细胞质尾部(ctRAGE)和透明蛋白-1(Diaphanous-1)之间的相互作用来抑制细胞内RAGE信号[1]。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>代谢疾病
靶点：
KD:2nM(ctRAGE);IC50:26nM(SMCmigration)[1]
体外研究：RAGE229对ctRAGE具有亲和力,KD值为2nM,并以26nM的IC50值抑制SMC迁移[1]。细胞迁移试验[1]细胞系：SMC浓度：0.00006-10μM。孵育时间：1.5小时结果：抑制SMC迁移,IC50值为26nM。
体内研究：RAGE229(口服灌胃,5mg/kg,每日两次,共4天)缓解小鼠糖尿病的短期和长期并发症。RAGE229(口服或静脉注射；150、50和15ppm的食物；30、10和3mg/kg/天/只小鼠)(5mg/kg,ip.,每12小时,共四次)降低糖尿病小鼠血浆中TNF-α、IL-6和CCL2/JE-MCP1的浓度,并降低糖尿病样肾病的病理和功能指数[1]。动物模型：雌性CF-1小鼠和患有糖尿病的雄性小鼠[1]剂量：5mg/kg给药：口服灌胃,5mg/kg,每日两次,持续4天结果：小鼠炎症评分和梗死面积降低。动物模型：C57BL/6J小鼠和BTBRob/ob小鼠[1]剂量：30、10和3mg/kg；5mg/kg给药：口服或静脉注射。；150、50和15ppm食物；每只小鼠每天30、10和3mg/kg；5mg/kg。,结果：降低CCL2、TNF-α和IL-6的浓度。
参考文献：
[1].MichaeleBManigrasso,etal.Small-moleculeantagonismoftheinteractionoftheRAGEcytoplasmicdomainwithDIAPH1reducesdiabeticcomplicationsinmice.SciTranslMed.2021Nov24;13(621):eabf7084.
RAGE229物理化学性质
分子式：C23H22N4O2
分子量：386.45
RAGE 229重点介绍
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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
