阿巴瑞克
阿巴瑞克
常用名：阿巴瑞克
CAS号：183552-38-7
英文名：Abarelix
中文别名：醋酸阿巴瑞克
阿巴瑞克名称
中文名：阿巴瑞克
英文名：abarelix
中文别名：醋酸阿巴瑞克
英文别名：更多
阿巴瑞克生物活性
描述：Abarelix是有效的促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂,用于治疗前列腺癌。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>GNRH受体多肽产品研究领域>>癌症
体外研究：阿巴瑞克(30和300μg/mL)和西曲瑞克导致组胺释放显着增加[1]。Abarelix是第一个开发的GnRH拮抗剂,可以在不需要共同给予抗雄激素的情况下,使睾酮迅速持续地降低至去势水平,并且在短期内具有非常低的并发症发生率[2]。Abarelix证明能够迅速并显着降低卵泡刺激素水平,使其低于LHRH激动剂。Abarelix不会引起血清睾酮激增,这种睾丸激素会引起眩光现象或疾病恶化,对转移性,症状性疾病患者尤其危险,并且可以更快地产生医学阉割[3]。
参考文献：
[1].KoechlingW,etal.Degarelix,anovelGnRHantagonist,causesminimalhistaminereleasecomparedwithcetrorelix,abarelixandganirelixinanexvivomodelofhumanskinsamples.BrJClinPharmacol.2010Oct;70(4):580-7.
[2].KirbyRS,etal.Abarelixandothergonadotrophin-releasinghormoneantagonistsinprostatecancer.BJUInt.2009Dec;104(11):1580-4.
[3].DebruyneF,etal.Abarelixforinjectablesuspension:first-in-classgonadotropin-releasinghormoneantagonistforprostatecancer.FutureOncol.2006Dec;2(6):677-96.
阿巴瑞克物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：1688.4±65.0°Cat760mmHg
分子式：C72H95ClN14O14
分子量：1416.063
闪点：974.9±34.3°C
精确质量：1414.684082
PSA：424.98000
LogP：5.18
蒸汽压：0.0±0.3mmHgat25°C
折射率：1.601
储存条件：-20°C
阿巴瑞克英文别名
：Carbamicacid,acetyldithio-,methylester
：Abarelix
：Carbamodithioicacid,acetyl-,methylester
：Ac-D-Nal-[D-(pCl)Phe]-D-Pal-Ser-[Nα-Me-Tyr]-D-Asn-Leu-ILys-Pro-DAla-NH2
：acetyl-dithiocarbamicacidmethylester
：AbarelixAcetate
：N-Acetyl-3-(2-naphthyl)-D-alanyl-4-chloro-D-phenylalanyl-3-(3-pyridyl)-D-alanyl-L-seryl-N-methyl-L-tyrosyl-D-asparaginyl-L-leucyl-N6-isopropyl-L-lysyl-L-prolyl-D-alaninamide
：(2R)-N-[(2S)-1-{[(2S)-1-[(2S)-2-{[(2R)-1-Amino-1-oxopropan-2-yl]carbamoyl}pyrrolidin-1-yl]-6-(isopropylamino)-1-oxohexan-2-yl]amino}-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]-2-{[(2S,5S,8R,11R,14R)-11-(4-chlorobenzyl)-2-(4-hydroxybenzyl)-5-(hydroxymethyl)-3-methyl-14-(2-naphthylmethyl)-4,7,10,13,16-pentaoxo-8-(pyridin-3-ylmethyl)-3,6,9,12,15-pentaazaheptadecan-1-oyl]amino}succinamide(non-preferredname)
：Acetyl-dithiocarbamidsaeure-methylester
：(2R)-N-[(2S)-1-{[(2S)-1-[(2S)-2-{[(2R)-1-Amino-1-oxo-2-propanyl]carbamoyl}-1-pyrrolidinyl]-6-(isopropylamino)-1-oxo-2-hexanyl]amino}-4-methyl-1-oxo-2-pentanyl]-2-{[(2S,5S,8R,11R,14R)-11-(4-chlorobenzyl)-2-(4-hydroxybenzyl)-5-(hydroxymethyl)-3-methyl-14-(2-naphthylmethyl)-4,7,10,13,16-pentaoxo-8-(3-pyridinylmethyl)-3,6,9,12,15-pentaazaheptadecan-1-oyl]amino}succinamide
阿巴瑞克重点介绍
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Leuprolide acetate是一种有效的促性腺激素释放激素 (GNRH)受体激动剂,用于治疗前列腺癌,子宫内膜异位症,子宫肌瘤。
ABaRuiKe
阿巴瑞克
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
