海恩酮
海恩酮
常用名:海恩酮
CAS号:3105-97-3
英文名:Hycanthone
中文别名:1-[(2-[二乙基氨基]乙基)氨基]-4-[羟基甲基]-9h-噻吨酮
海恩酮名称
中文名:海恩酮
英文名:hycanthone
中文别名:1-[(2-[二乙基氨基]乙基)氨基]-4-[羟基甲基]-9h-噻吨酮
英文别名:更多
海恩酮生物活性
描述:Hycanthone是一种有效的抗血吸虫药物。
相关类别:信号通路>>抗感染>>寄生物研究领域>>感染
靶点:
Parasite[1]
体外研究:20mg/mL或更高的Hycanthone对细胞活力逐渐更不利。结果显示,与对照相比,Hycanthone浓度增加0.1至10μg/mL,可使病毒干扰素产量逐渐降低73%[2]。
体内研究:结果表明,用Hycanthone处理后,氚标记的胸苷掺入成虫敏感性蠕虫的TCA可沉淀物质中逐渐减少。在任何时候测试,未成熟的蠕虫完全不受Hycanthone的影响。用Hycanthone处理的雄性蠕虫表现出从最初的低水平掺入可能部分恢复的迹象。用Hycanthone处理的药物敏感性蠕虫掺入氚化亮氨酸在处理后的前四天被抑制40%至50%。结果显示,在Hycanthone处理后7天,两种核糖体RNA种类相对于未经处理的蠕虫减少至少80%,一些迹象表明可能积累更重的前体分子[1]。
细胞实验:将适当量的Hycanthone(1至100μg)在10mL维持培养基中加入含有约3×107个LLC-MK2细胞单层的塑料瓶(75cm2)中,然后在35℃下孵育24小时。倾析维持培养基,并将2mL流感病毒添加到细胞单层上,并在35℃下孵育2小时。感染的多样性约为1.0。除去接种物并向每个烧瓶中加入10mL维持培养基,然后将其在35℃下孵育24小时。倾析出上清液,以100,000g离心1小时,在4℃下用HCl-KCl缓冲液(pH2.0)透析24小时,然后在4℃下对两次磷酸盐缓冲盐水(pH7.1)透析。持续24小时。流体通过过滤器以获得无菌制剂。将样品储存在-80℃直至测定干扰素活性[2]。
动物实验:用作最终宿主的雌性远交瑞士白化小鼠在感染时重18至20克。通过将剂量分成两个后腿,肌内给予Hycanthone0.01mL/g体重,使得每只小鼠接受80mg/kg体重的游离碱。治疗通常在感染后第8周进行[1]。
参考文献:
[1].PicaMattocciaL,etal.EffectofhycanthoneadministeredinvivoupontheincorporationofradioactiveprecursorsintomacromoleculesofSchistosomamansoni.MolBiochemParasitol.1983Jun;8(2):99-107.
[2].HahonN,etal.Actionofantischistosomaldrugs,hycanthoneanditsanalog1A-4N-oxide,onviralinterferoninduction.JToxicolEnvironHealth.1980Jul;6(4):705-12.
海恩酮物理化学性质
密度:1.25g/cm3
沸点:570.5ºCat760mmHg
熔点:approx143ºC
分子式:C20H24N2O2S
分子量:356.48200
闪点:298.9ºC
精确质量:356.15600
PSA:80.81000
LogP:3.73370
折射率:1.658
储存条件:2-8℃
计算化学:
1.疏水参数计算参考值(XlogP):无
2.氢键供体数量:2
3.氢键受体数量:5
4.可旋转化学键数量:7
5.互变异构体数量:5
6.拓扑分子极性表面积:77.9
7.重原子数量:25
8.表面电荷:0
9.复杂度:443
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
海恩酮毒性和生态
:
海恩酮毒性英文版
海恩酮安全信息
危害码(欧洲):T:Toxic;
风险声明(欧洲):45-46-20/21/22
海关编码:2932999099
海恩酮海关
海关编码:2932999099
中文概述:2932999099.其他仅含氧杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素:品名,成分含量,用途
Summary:2932999099.otherheterocycliccompoundswithoxygenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
海恩酮英文别名
:lucanthonemetabolite
:1-(2-diethylaminoethylamino)-4-methylol-thioxanthen-9-one
:1-[(2-[DIETHYLAMINO]ETHYL)AMINO]-4-[HYDROXYMETHYL]-9H-THIOXANTHEN-9-ONE
:ETRENOL
:1-((2-(diethylamino)ethyl)amino)-4-(hydroxymethyl)thioxanthen-9-one
:hycanthon
:Win249-33
:Etrenol(mesylate)
:1-((2-(diethylamino)ethyl)amino)-4-(hydroxymethyl)-9h-thioxanthen-9-on
:HYCANTHONE
海恩酮重点介绍
【海恩酮】凯途网海恩酮CAS号:3105-97-3,海恩酮MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询海恩酮。
内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激,内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使,以协调长时间影响整个身体的生理,发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能,内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
HaiEnTong
海恩酮
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: