ST 2825
ST 2825
常用名：ST 2825
CAS号：894787-30-5
英文名：ST 2825
中文别名：N/A
ST2825名称
中文名：ST2825
英文名：(4R,7R,8aR)-1'-[2-[4-[[2-(2,4-dichlorophenoxy)acetyl]amino]phenyl]acetyl]-6-oxospiro[3,4,8,8a-tetrahydro-2H-pyrrolo[2,1-b][1,3]thiazine-7,2'-pyrrolidine]-4-carboxamide
英文别名：更多
ST2825生物活性
描述：ST2825是一种MyD88二聚化抑制剂。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>MyD88的研究领域>>炎症/免疫
靶点：
MyD88[1]
体外研究：ST2825通过干扰MyD88同二聚化来阻断IL-1R/TLR信号传导。ST2825以浓度依赖性方式抑制这种相互作用,在5μMST2825时抑制二聚化约40％,在10μMST2825时抑制80％[1]。
体内研究：ST2825在口服给药后剂量依赖性地抑制IL-1β诱导的治疗小鼠中IL-6的产生。在腹膜内注射20μg/kgIL-1β之前5分钟,给动物口服适当的载体或ST2825,剂量范围为50-200mg/kg。ST2825在100和200mg/kg时显着抑制IL-1β刺激的IL-6产生[1]。
细胞实验：将HeLa细胞以105细胞/mL接种在96孔组织培养板中。孵育过夜后，弃去培养基，向细胞中加入组织培养基10％FBS，其中含有浓度范围为0.1-10μM的ST2825和0.1％终浓度的DMSO。将细胞温育6和18小时，然后加入黄色XTT（0.3mg/mL）再孵育2小时。在孵育期结束时，使用SirioSSeac酶标仪[1]量化反应。
动物实验：小鼠[1]将小鼠（雌性C57B1/6）分成15只小鼠的实验组。用盐水（对照动物）或重组鼠IL-1β（20μg/kg）腹膜内注射它们。IL-6产生的时程分析确定IL-1β注射后2小时达到细胞因子的峰值。将ST2825以0.5％悬浮于羧甲基纤维素（CMC）或单独的CMC中的形式口服给予实验小鼠组。注射IL-1β后2小时，杀死动物，收集血清以测定IL-6水平。用100和200mg/kgST2825口服治疗的小鼠相对于CMC处理的小鼠显示较低水平的IL-6。
参考文献：
[1].LoiarroM,etal.Pivotaladvance:inhibitionofMyD88dimerizationandrecruitmentofIRAK1andIRAK4byanovelpeptidomimeticcompound.JLeukocBiol.2007Oct;82(4):801-10.
[2].FantòN,etal.Design,Synthesis,andInVitroActivityofPeptidomimeticInhibitorsofMyeloidDifferentiationFactor88.JMedChem.2008Mar13;51(5):1189-202.
[3].VanTassellBW,etal.PharmacologicInhibitionofMyeloidDifferentiationFactor88(MyD88)PreventsLeftVentricularDilationandHypertrophyAfterExperimentalAcuteMyocardialInfarctionintheMouse.JCardiovascPharmacol.2010Apr;55(4):385-90.
[4].ZhangHS,etal.Inhibitionofmyeloiddifferentiationfactor88(MyD88)byST2825providesneuroprotectionafterexperimentaltraumaticbraininjuryinmice.BrainRes.2016Jul15;1643:130-9.
[5].WangN,etal.Myeloiddifferentiationfactor88isup-regulatedinepilepticbrainandcontributestoexperimentalseizuresinrats.ExpNeurol.2017Sep;295:23-35.
[6].BradGriesenauer,etal.ST2/MYD88signalingisatherapeutictargetalleviatingmurineacutegraft-versus-hostdiseasesparingTregulatorycellfunction.IndianaUniversity.May2018.
ST2825物理化学性质
分子式：C27H28Cl2N4O5S
分子量：591.50600
精确质量：590.11600
PSA：148.33000
LogP：4.56230
储存条件：2-8℃
ST2825英文别名
：cs-0797
：st2825
：st2825||st-2825
ST 2825重点介绍
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ST2825
ST 2825
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
