5-[[5-(4-氟-2-羟基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
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5-[[5-(4-氟-2-羟基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
常用名：5-[[5-(4-氟-2-羟基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
CAS号：900515-16-4
英文名：AS-252424
中文别名：N/A
名称
中文名：5-[[5-(4-氟-2-羟基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
英文名：5-[[5-(4-Fluoro-2-hydroxyphenyl)-2-furanyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione
英文别名：更多
生物活性
描述：AS-252424是一种有效的选择性PI3Kγ抑制剂,IC50为30±10nM.
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
PI3Kγ:30nM(IC50)
PI3Kα:935nM(IC50)
PI3Kδ:20μM(IC50)
PI3Kβ:20μM(IC50)
体外研究：AS-252424还抑制PI3Kα,PI3Kβ和PI3Kδ,IC50分别为935±150nM,20μM和20μM。AS-252424以浓度依赖性方式抑制MCP-1介导的野生型原代单核细胞趋化性,IC50值为52μM,以及IC50值为53μM的单核细胞系THP-1。在人单核细胞系THP-1中,MCP-1与GPCR趋化因子受体CCR2的结合强烈诱导PKB/Akt的磷酸化,其在低至0.4μM的IC50值下被AS-252424有效抑制。相反,通过集落刺激因子(CSF-1)诱导PKB/Akt磷酸化,结合生长因子受体c-fms,仅被AS-252424阻断,IC50值高达4.7μM[1]。
体内研究：在急性腹膜炎的小鼠模型中口服施用AS-252424导致白细胞募集的显着减少。为了评估AS-252424在体内阻断白细胞迁移的功效,在巯基乙酸盐诱导的腹膜炎的小鼠模型中进行测试。口服施用10mg/kg的AS-252424导致中性粒细胞募集的中度减少(35％±14％),几乎与PI3Kγ缺陷小鼠中观察到的结果相匹配。鉴于AS-252424的短口服半衰期(t1/2=1小时)和相对高的清除率(2.25升/千克/小时),在稍后的时间点(24-48小时)进行调查以评估巨噬细胞和单核细胞募集没有承担。适度的药代动力学特性似乎不是由快速氧化代谢引起的(1小时后的微粒体代谢：16％(大鼠),10％(人))[1]。
激酶实验：基于新霉素包被的闪烁亲近测定（SPA）珠子技术的PI3Kγ脂质激酶测定在384孔板中使用ATP/[γ33P]ATP和PtdIns进行。用PI3Kα，PI3Kβ和PI3Kδ进行IC50值测定的激酶测定[1]。
细胞实验：在无血清培养基中饥饿3小时后，用抑制剂（例如，AS-252424,1nM，10nM，100nM，1μM，10μM和100μM）或DMSO预处理Raw-264巨噬细胞30分钟并且用50nMC5a刺激5分钟。使用磷酸-Ser-473Akt特异性抗体和标准ELISA方案监测PKB/Akt磷酸化[1]。
动物实验：使用小鼠[1]PI3Kγ敲除（KO）小鼠。在PI3Kγ缺陷小鼠中以10mg/kg口服施用AS-252424。
参考文献：
[1].PomelV,etal.Furan-2-ylmethylenethiazolidinedionesasnovel,potent,andselectiveinhibitorsofphosphoinositide3-kinasegamma.JMedChem.2006Jun29;49(13):3857-71.
物理化学性质
密度：1.6±0.1g/cm3
分子式：C14H8FNO4S
分子量：305.281
精确质量：305.015808
PSA：104.84000
LogP：2.14
外观性状：yellow
折射率：1.692
储存条件：2-8°C
水溶解性：DMSO:>20mg/mL
安全信息
个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
文献5
更多文献：ProfoundblockadeofTcellactivationrequiresconcomitantinhibitionofdifferentclassIPI3Kisoforms.
Immunol.Res.62,175-88,(2015)
PI3Kinhibitorshaveemergedaspotentialtherapeutictoolsforavarietyofdiseases,andthus,avastarrayofcompoundswithspecificityfordifferentPI3Kisoformsisbeingdeveloped.Gainingknow…
：
：Furan-2-ylmethylenethiazolidinedionesasnovel,potent,andselectiveinhibitorsofphosphoinositide3-kinasegamma.
J.Med.Chem.49,3857-3871,(2006)
ClassIphosphoinositide3-kinases(PI3Ks),inparticularPI3Kgamma,havebecomeattractivedrugtargetsforinflammatoryandautoimmunediseases.Here,wediscloseanovelseriesoffuran-2-ylmethyle…
：
：InhibitionofPI3Kpreventstheproliferationanddifferentiationofhumanlungfibroblastsintomyofibroblasts:theroleofclassIP110isoforms.
PLoSONE6,e24663,(2011)
Idiopathicpulmonaryfibrosis(IPF)isaprogressivefibroproliferativediseasecharacterizedbyanaccumulationoffibroblastsandmyofibroblastsinthealveolarwall.Eventhoughthepathogenesisof…
：
英文别名
：2,4-Thiazolidinedione,5-[[5-(4-fluoro-2-hydroxyphenyl)-2-furanyl]methylene]-,(5Z)-
：(5Z)-5-{[5-(4-Fluoro-2-hydroxyphenyl)-2-furyl]methylene}-1,3-thiazolidine-2,4-dione
：(5Z)-5-{[5-(4-fluoro-2-hydroxyphenyl)furan-2-yl]methylidene}-1,3-thiazolidine-2,4-dione
：AS-252424
5-[[5-(4-氟-2-羟基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮重点介绍
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生物化工是21世纪的支柱产业之一，是生物、化学和工程的交叉学科，为生物化学工程和生物加工工程的统称，亦为生物技术的一分支学科，它也是化学工程的前沿学科之一，是生物技术转化为生产力，实现产业化和商品化的手段。
5-[[5-(4-Fu-2-QiangJiBenJi)-2-FuNanJi]YaJiaJi]-2,4-SaiZuoWanErTong
5-[[5-(4-氟-2-羥基苯基)-2-呋喃基]亞甲基]-2,4-噻唑烷二酮
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
