HDAC6-IN-4
HDAC6-IN-4
常用名：HDAC6-IN-4
CAS号：2709103-20-6
英文名：HDAC6-IN-4
中文别名：N/A
HDAC6-IN-4名称
英文名：HDAC6-IN-4
HDAC6-IN-4生物活性
描述：HDAC6-IN-4(C10)是一种高效、口服活性和高选择性的HDAC6抑制剂,IC50值为23nM。HDAC6-IN-4诱导癌细胞凋亡,显示出显著的抗肿瘤疗效,无明显毒性[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症研究领域>>炎症/免疫信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>HDAC信号通路>>表观遗传学>>HDAC
靶点：
HDAC6:23nM(IC50)
HDAC3:46nM(IC50)
HDAC2:172nM(IC50)
HDAC8:2175nM(IC50)
HDAC1:3604nM(IC50)
体外研究：HDAC6-IN-4(C10)(0-50µM,72小时)对不同的癌细胞显示出较强的抗增殖活性,且细胞毒性较低[1]。与HDAC1相比,HDAC6-IN-4(0-6µM,24小时)对HDAC6表现出显著的选择性【1】。HDAC6-IN-4以时间依赖性和剂量依赖性的方式抑制B16和CT26细胞的迁移活动【1】。HDAC6-IN-4(0-8µM,24小时)以剂量依赖性方式诱导B16细胞凋亡【1】。HDAC6-IN-4在人类中表现出显著的血浆稳定性(6小时后保留率为97%),在人类(半衰期为101.91分钟)和小鼠肝脏(半衰期为67.94分钟)微粒体中表现出显著的代谢稳定性【1】。细胞增殖试验【1】细胞系：B16、HepG2、A549和CT26细胞浓度：0-50µM培养时间：72h结果：对B16、HepG2、A549和CT26细胞显示抗增殖活性,IC50值分别为1.52、2.36、5.77和2.09µM。WesternBlot分析【1】细胞系：B16和CT26癌细胞浓度：2、4和6µM培养时间：2、4、8、12和24小时结果：以剂量依赖性和时间依赖性的方式显著增加Ac-Tub(乙酰-α-微管蛋白)的水平。对Ac-H3(乙酰-H3)的含量几乎没有影响。凋亡分析【1】细胞系：B16细胞浓度：4、6和8µM孵育时间：24小时结果：以剂量依赖性的方式在B16细胞系中引起中度至有效的凋亡诱导。上调凋亡蛋白切割PARP的表达。
体内研究：HDAC6-IN-4(C10)(0-100mg/kg；i.g.；每日一次,持续21天)显示出极好的抗肿瘤活性,并以剂量依赖性方式显著促进T细胞反应,无明显毒性[1]。动物模型：5周龄C57BL/6小鼠(免疫相关CT26异种移植模型)[1]。剂量：50和100mg/kg给药：口服灌胃,每日一次,持续21天结果：导致肿瘤生长和肿瘤组织大小显著抑制,呈剂量依赖性。在100mg/kg时显示出显著的高抗肿瘤活性(TGI=75%)。提高血浆IFN-g水平和CD+、CD3+CD+(激活的细胞毒性T)细胞数。CD4+CD25+CD127低/-T调节细胞减少。无明显毒性。
参考文献：
[1].XiXu,etal.Novelbiphenyl-basedscaffoldaspotentandselectivehistonedeacetylase6(HDAC6)inhibitors:Identification,developmentandpharmacologicalevaluation.EurJMedChem.2022Apr5;233:114228.
HDAC6-IN-4物理化学性质
分子式：C30H38N2O5
分子量：506.63
HDAC6-IN-4重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
HDAC6-IN-4
HDAC6-IN-4
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
