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盐酸伊立替康

盐酸伊立替康

盐酸伊立替康

常用名:盐酸伊立替康

CAS号:136572-09-3

英文名:Irinotecan HCI Trihydrate

中文别名:盐酸依立替康三水合物|伊立替康盐酸盐三水合物|(+)-(4S)-4,11-二乙基-4-羟基-9-[(4-派啶基派啶)羰基]-1H-吡喃并[3,4:6,7]吲哚嗪[1,2B]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮盐酸盐|盐酸伊立替康|盐酸依立替康

盐酸伊立替康名称

中文名:盐酸伊立替康三水合物
英文名:IrinotecanHydrochlorideTrihydrate
中文别名:盐酸依立替康三水合物|伊立替康盐酸盐三水合物|(+)-(4S)-4,11-二乙基-4-羟基-9-[(4-派啶基派啶)羰基]-1H-吡喃并[3,4:6,7]吲哚嗪[1,2B]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮盐酸盐|盐酸伊立替康|盐酸依立替康
英文别名:更多

盐酸伊立替康生物活性

描述:Irinotecanhydrochloridetrihydrate是一种水溶性的拓扑异构酶I(topoisomeraseI)抑制剂,具有抗肿瘤活性。
相关类别:信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>拓扑异构酶研究领域>>癌症
靶点:

TopoisomeraseI

体外研究:伊立替康盐酸盐三水合物是拓扑异构酶I抑制剂。伊立替康抑制LoVo和HT-29细胞的生长,IC50分别为15.8±5.1和5.17±1.4μM,并且在LoVo和HT-29细胞中诱导相似量的可切割复合物[2]。伊立替康抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的增殖,IC50为1.3μM[3]。
体内研究:伊立替康(CPT-11,5mg/kg)在大鼠中连续两周每天通过肿瘤内注射显着抑制肿瘤的生长,并且这种效果也通过渗透微型泵连续腹膜内输注进入小鼠而发生。然而,伊立替康(10mg/kg)对ip的生长没有影响[1]。伊立替康(CPT-11,100-300mg/kg,ip)显然在第21天抑制无胸腺雌性小鼠中HT-29异种移植物的肿瘤生长。两组伊立替康(125mg/kg)加TSP-1(10mg)/kg/天或伊立替康(150mg/kg)联合使用TSP-1(每天20mg/kg)几乎同样有效,分别抑制肿瘤生长84%和89%,两者均比单独使用伊立替康更有效剂量为250和300毫克/千克[3]。
细胞实验:将指数生长的细胞接种在20cm2培养皿中,每个细胞系具有最佳细胞数(对于LoVo细胞为20,000,对于HT-29细胞为100,000)。2天后,用增加浓度的伊立替康或SN-38处理它们一个细胞倍增时间(LoVo细胞24小时,HT-29细胞40小时)。用0.15MNaCl洗涤后,细胞在正常培养基中进一步生长两次,用胰蛋白酶-EDTA从支持物上分离,并在血细胞计数器中计数。然后将IC50值估计为与不用药物孵育的细胞相比,负责50%生长抑制的药物浓度[2]。
动物实验:伊立替康通过瘤内注射0.1cc体积的适当溶液给药,连续两周每天5mg/kg,连续两周,然后休息7天,称为一个治疗周期。大鼠在8周的时间内接受三个周期。对照动物通过瘤内注射以与第II组动物相同的给药规则接受0.1cc无菌0.9%氯化钠溶液[1]。
参考文献:

[1].MoralesC,etal.Antitumoraleffectofirinotecan(CPT-11)onanexperimentalmodelofmalignantneuroectodermaltumor.JNeurooncol.2002Feb;56(3):219-26.

[2].PavillardV,etal.Determinantsofthecytotoxicityofirinotecanintwohumancolorectaltumorcelllines.CancerChemotherPharmacol.2002Apr;49(4):329-35.Epub2002Jan30.

[3].AllegriniG,etal.Thrombospondin-1plusirinotecan:anovelantiangiogenic-chemotherapeuticcombinationthatinhibitsthegrowthofadvancedhumancolontumorxenograftsinmice.CancerChemotherPharmacol.2004Mar;53(3):261-6.Epub2003Dec5.

盐酸伊立替康物理化学性质

沸点:873.4ºCat760mmHg
熔点:250-256ºC(dec.)
分子式:C33H45ClN4O9
分子量:677.185
闪点:482ºC
精确质量:676.287537
PSA:141.89000
LogP:4.57600
外观性状:固体;WhitetoOrangetoGreenpowdertocrystal
储存条件:0-10°C;避免加热
水溶解性:可溶于:甲醇

盐酸伊立替康MSDS

:盐酸依立替康三水合物修改号码:6


模块1.化学品
产品名称:IrinotecanHydrochlorideTrihydrate
修改号码:6


模块2.危险性概述
GHS分类
 物理性危害未分类
 健康危害
急性毒性(经口)第4级
特异性靶器官毒性血液,消化道
-单一接触[第1级]
 环境危害未分类
GHS标签元素
 图标或危害标志
 信号词危险
 危险描述吞咽有害。
可能因延长或接触对器官产生损害:血液消化道
 防范说明
[预防]切勿吸入。
使用本产品时切勿吃东西,喝水或吸烟。
处理后要彻底清洗双手。
[急救措施]食入:若感不适,呼叫解毒中心/医生。漱口。
若感不适:求医/就诊。
[废弃处置]根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。


模块3.成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名):盐酸依立替康三水合物
百分比:>98.0%(HPLC)(T)
CAS编码:136572-09-3
俗名:CPT-11Trihydrate
盐酸依立替康三水合物修改号码:6


模块3.成分/组成信息
分子式:
C33H38N4O6·HCl·3H2O


模块4.急救措施
吸入:将受害者移到新鲜空气处,保持呼吸通畅,休息。若感不适请求医/就诊。
皮肤接触:立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。
若皮肤刺激或发生皮疹:求医/就诊。
眼睛接触:用水小心清洗几分钟。如果方便,易操作,摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激:求医/就诊。
食入:若感不适,呼叫解毒中心/医生。漱口。
紧急救助者的防护:救援者需要穿戴个人防护用品,比如橡胶手套和气密性护目镜。


模块5.消防措施
合适的灭火剂:干粉,泡沫,雾状水,二氧化碳
特殊危险性:小心,燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法:从上风处灭火,根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火:如果安全,移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具:灭火时,一定要穿戴个人防护用品。


模块6.泄漏应急处理
个人防护措施,防护用具,使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。
紧急措施:泄露区应该用安全带等圈起来,控制非相关人员进入。
环保措施:防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料:清扫收集粉尘,封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。


模块7.操作处置与储存
处理
技术措施:在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项:如果粉尘或浮质产生,使用局部排气。
操作处置注意事项:避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件:保持容器密闭。冷藏储存。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
热敏
包装材料:依据法律。


模块8.接触控制和个体防护
工程控制:尽可能安装封闭体系或局部排风系统,操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗
眼器。
个人防护用品
 呼吸系统防护:防尘面具。依据当地和政府法规。
 手部防护:防护手套。
 眼睛防护:安全防护镜。如果情况需要,佩戴面具。
 皮肤和身体防护:防护服。如果情况需要,穿戴防护靴。


模块9.理化特性
固体
外形(20°C):
盐酸依立替康三水合物修改号码:6


模块9.理化特性
外观:晶体-粉末
颜色:白色-浅黄绿色
气味:无资料
pH:无数据资料
熔点:无资料
沸点/沸程257°C
闪点:无资料
爆炸特性
 爆炸下限:无资料
 爆炸上限:无资料
密度:无资料
溶解度:
[水]无资料
[其他溶剂]
溶于:甲醇


模块10.稳定性和反应性
化学稳定性:一般情况下稳定。
危险反应的可能性:未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物:一氧化碳,二氧化碳,氮氧化物(NOx),氯化氢


模块11.毒理学信息
急性毒性:ipr-musLD50:177mg/kg
ivn-ratLD50:83600ug/kg
orl-musLD50:765mg/kg
orl-ratLD50:867mg/kg
对皮肤腐蚀或刺激:无资料
对眼睛严重损害或刺激:无资料
生殖细胞变异原性:dnd-mus-leu100umol/L
dni-mus-leu100umol/L
致癌性:
IARC=无资料
NTP=无资料
生殖毒性:无资料
RTECS号码:DW1060750


模块12.生态学信息
生态毒性:
鱼类:无资料
甲壳类:无资料
藻类:无资料
残留性/降解性:无资料
潜在生物累积(BCF):无资料
土壤中移动性
 log水分配系数:无资料
 土壤吸收系数(Koc):无资料
 亨利定律无资料
constant(PaM3/mol):
盐酸依立替康三水合物修改号码:6


模块13.废弃处置
如果可能,回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合,在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。


模块14.运输信息
联合国分类:与联合国分类标准不一致
UN编号:未列明


模块15.法规信息
《危险化学品安全管理条例》(2002年1月26日国务院发布,2011年2月16日修订):针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。


模块16-其他信息
N/A

盐酸伊立替康毒性和生态

盐酸伊立替康毒性英文版

盐酸伊立替康安全信息

危害码(欧洲):Xi
海关编码:2934999090

盐酸伊立替康海关

海关编码:2934999090
中文概述:2934999090.其他杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素:品名,成分含量,用途
Summary:2934999090.otherheterocycliccompounds.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

盐酸伊立替康英文别名

:(+)-(4S)-4,11-Diethyl-4-hydroxy-9-<(piperidinopiperidino)-carbonyloxy>-1H-pyrano<3',4':6,7>indolizino<1,2-b>quinoline-3,14-(4H,12H)-dionehydrochloridetrihydrate
:[1,4'-Bipiperidine]-1'-carboxylicacid,(4S)-4,11-diethyl-3,4,12,14-tetrahydro-4-hydroxy-3,14-dioxo-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-9-ylester,hydrochloride,hydrate(1:1:3)
:CPT-11Trihydrate
:Irinotecanhydrochloridetrihydrate
:MFCD01765731
:IrinotecanHClTrihydrate
:(4S)-4,11-Diethyl-4-hydroxy-3,14-dioxo-3,4,12,14-tetrahydro-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-9-yl1,4'-bipiperidine-1'-carboxylatehydrochloridetrihydrate
:Irinotecan(hydrochloridetrihydrate)

盐酸伊立替康重点介绍

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中草药化学是指运用现代化学的理论和方法研究中草药化学成分的科学,中草药化学研究的对象是中草药中的化学成分,中草药所含化学成分很复杂,通常有糖类、氨基酸、蛋白质、油脂、蜡、酶、色素、维生素、有机酸、鞣质、无机盐、挥发油、生物碱、甙类等。每一种中草药都可能含有多种成分。

YanSuanYiLiTiKang

鹽酸伊立替康

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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