(1,2,5,6-四氢吡啶-4-基)甲基磷酸
(1,2,5,6-四氢吡啶-4-基)甲基磷酸
常用名:(1,2,5,6-四氢吡啶-4-基)甲基磷酸
CAS号:182485-36-5
英文名:TPMPA
中文别名:N/A
(1,2,5,6-四氢吡啶-4-基)甲基磷酸名称
中文名:(1,2,5,6-四氢吡啶-4-基)甲基磷酸
英文名:(1,2,5,6-Tetrahydropyridin-4-yl)methylphosphinicacidhydrate
英文别名:更多
(1,2,5,6-四氢吡啶-4-基)甲基磷酸生物活性
描述:TPMPA是异古瓦碱和3-APMPA的混合物,是GABAC受体(KB=2.1μM)的第一个选择性拮抗剂,但不与GABAA(KB=320μM)或GABAB受体(EC50=500μM)相互作用。TPMPA具有抑制神经节细胞定向选择性的潜力[1][2][3]。
相关类别:信号通路>>跨膜转运>>GABA受体研究领域>>神经疾病信号通路>>神经信号通路>>GABA受体
靶点:
KB:2.1μM(GABAC)
体外研究:TPMPA拮抗ρ1受体(IC50=1.6μM)和嵌合体ρ1/α1受体的GABA电流,其效力大致相同(IC50=1.3μM)[1]。TPMPA对rho-1和rho-2受体的活性较弱,KB值分别为2.0和15.6μM[2]
参考文献:
[1].Martínez-TorresA,etal.GABArho1/GABAAalpha1receptorchimerastostudyreceptordesensitization.ProcNatlAcadSciUSA.2000;97(7):3562-3566.
[2].GrahamA.R.Johnston,etal.Neurologically-activecompounds.WO1998058939A1
[3].JohnstonGA.GABAcreceptors:relativelysimpletransmitter-gatedionchannels?.TrendsPharmacolSci.1996;17(9):319-323.
(1,2,5,6-四氢吡啶-4-基)甲基磷酸物理化学性质
分子式:C6H12NO2P
分子量:161.13900
精确质量:161.06100
PSA:59.14000
LogP:1.09260
储存条件:-20°C,密闭,干燥
(1,2,5,6-四氢吡啶-4-基)甲基磷酸安全信息
WGK德国:3
(1,2,5,6-四氢吡啶-4-基)甲基磷酸英文别名
:(1,2,5,6-Tetrahydropyridin-4-yl)methylphosphinicacid
:TPMPAhydrate
:TPMPA
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(1,2,5,6-SiQingBiDing-4-Ji)JiaJiLinSuan
(1,2,5,6-四氫吡啶-4-基)甲基磷酸
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: