XL041

XL041名称

中文名：XL041
英文名：BMS-852927

XL041生物活性

描述：BMS-852927是一种LXRβ选择性激动剂。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>LXR研究领域>>心血管疾病
靶点：

LXRβ[1]

体外研究：BMS-852927是一种LXRβ选择性激动剂,与反式激活试验中的全泛激动剂相比,具有20％LXRα和88％LXRβ活性。BMS-852927是有效的,在体外人全血内源性靶基因活化测定(WBA)中具有EC50=9nM和26％活性。BMS-852927对LXRα和LXRβ具有相似的结合亲和力(分别为19和12nM)[1]。
体内研究：BMS-852927在食蟹猴和小鼠中的有效剂量下具有非常有利的特征。BMS-852927预处理C57BL/6J小鼠7天,导致该系统中胆固醇流出的有效剂量依赖性刺激,在初始的3％/kg/天剂量组中达到最大值70％流出率。在LDLR敲除(KO)小鼠中获得了类似的结果。在另一项研究中,BMS-852927在LDLRKO小鼠的12周研究中抑制动脉粥样硬化的进展。重要的是,抑制动脉粥样硬化的剂量反应(0.1-3mg/kg/天)类似于巨噬细胞反向胆固醇转运(RCT)刺激的剂量反应(0.03-3mg/kg/天),这是通过哪种LXR激动剂会影响疾病[1]。
激酶实验：腹膜巨噬细胞由雄性C57BL/6小鼠制备，其用4％硫代乙醇酸酯刺激4天。巨噬细胞在补充有20％FBS和100U/mL抗生素-抗真菌剂的DMEM中培养。将巨噬细胞与LXR激动剂（例如，BMS-852927）在无血清DMEM中孵育20小时，然后5小时处理LPS（20ng/mL）。确定激动剂对IL-23α和MertkmRNA的作用[1]。
动物实验：小鼠[1]为了研究LXR激动剂对中性粒细胞的作用，将预适应口服给药（n=8/组）的C57BL/6小鼠随机分配至载体;BMS-852927;0.03,0.1,1或3mg/kg/天;和0.3或3mg/kg/天GW3965并口服给药3天。在用异氟烷麻醉后，通过眼眶后出血收集血液并使用采用过氧化物酶染色的Advia血液学仪器分析嗜中性粒细胞水平。猴子[1]所有研究都在雄性动物身上进行。在PD研究中，将动物随机分成6个治疗组（n=3/组），每日一次给药，每天10mg/kg/天T0901317和0.1,0.3,1或3mg/kg/天BMS-852927，为期14天。在药物动力学（PD）研究的基线和给药的第1,4,7和14天以及肝脏甘油三酯（TG）磁共振波谱（MRS）研究的第1天和第7天测定血液RNA和血浆脂质。
参考文献：

[1].KirchgessnerTG,etal.BeneficialandAdverseEffectsofanLXRAgonistonHumanLipidandLipoproteinMetabolismandCirculatingNeutrophils.CellMetab.2016Aug9;24(2):223-33.

XL041物理化学性质

分子式：C29H28Cl2F2N2O4S
分子量：609.51
储存条件：-20°C，密闭，干燥

XL041重点介绍

【XL041】凯途网XL041CAS号：1256918-39-4，XL041MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询XL041。

抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。

XL041

XL041