安贝氯铵
安贝氯铵
常用名：安贝氯铵
CAS号：115-79-7
英文名：AI3-22370
中文别名：安贝氯胺
安贝氯铵名称
中文名：安贝氯铵
英文名：ambenoniumchloride
中文别名：安贝氯胺
英文别名：更多
安贝氯铵生物活性
描述：氯化氨苯诺铵(WIN8077)是一种口服活性和可逆的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,具有高亲和力。氯化铵抑制人乙酰胆碱酯酶的IC50值为0.7nM(hAChE)[1][2]。
相关类别：研究领域>>其他信号通路>>神经信号通路>>疼痛
靶点：
Acetylcholinesterase:0.7nM(IC50)
Acetylcholinesterase:0.12nM(Ki)
Butyrylcholinesterase:7μM(IC50)
体外研究：氯化铵以快速可逆的方式抑制乙酰胆碱酯酶(AChE),并显示出对hAChE的强烈抑制,抑制常数Ki为0.12nM[1]。氯化铵对BChE具有抑制作用,IC50值为7μM(hBChE)[2]。
体内研究：氯化铵(6mg/kg；p.o；每日；30-60天)在长期给药时对神经肌肉传递产生不良影响,并在重症肌无力小鼠模型中诱导对刺激的超敏反应[3]。氯化铵(6mg/kg；p.o；每日；14d)可减少运动终板中的AChR数量[3]。动物模型：患有重症肌无力的雌性Sprague-Dawley大鼠(体重250g)[3]剂量：6mg/kg给药：口服灌胃；每日的14、30、60、90、360天(提前24小时停止给药)结果：在第30-60天,大鼠的一般活动减少,对刺激过敏,但这些行为在第90天消失。导致突触后皱褶变性和简化,突触裂变宽,突触后小泡数量增加,第360天突触后膜中的AChR数量减少。
参考文献：
[1].HodgeAS,etal.Ambenoniumisarapidlyreversiblenoncovalentinhibitorofacetylcholinesterase,withoneofthehighestknownaffinities.MolPharmacol.1992May.41(5):937-42.
[2].KomloovaM,etal.Preparation,invitroscreeningandmolecularmodellingofsymmetricalbis-quinoliniumcholinesteraseinhibitors–implicationsforearlymyastheniagravistreatment.BioorgMedChemLett.2011Apr15.21(8):2505-9.
[3].HazamaR,etal.Effectsoflong-termadministrationofambenoniumchlorideonmotorend-platefinestructureandacetylcholinereceptorinrat.JNeurolSci.1981Jul.51(1):69-79.
安贝氯铵物理化学性质
熔点：196-199°
分子式：C28H42Cl4N4O2
分子量：608.47100
精确质量：606.20600
PSA：58.20000
计算化学：
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无
2.氢键供体数量:2
3.氢键受体数量:4
4.可旋转化学键数量:14
5.互变异构体数量:3
6.拓扑分子极性表面积58.2
7.重原子数量:38
8.表面电荷:0
9.复杂度:614
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:3
安贝氯铵毒性和生态
：
安贝氯铵毒性英文版
安贝氯铵安全信息
危害码(欧洲)：T+
风险声明(欧洲)：R28
安全声明(欧洲)：S28;S45;S36/S37
危险品运输编码：UN28116.1/PG2
安贝氯铵英文别名
：Ambestigmin
：EINECS204-107-5
：Mytelase
：AmbenoniumDichloride
：MFCD00153762
安贝氯铵重点介绍
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消化系统疾病很多，用药复杂多样，对于反流性食管炎等食管疾病，应用制酸药，尤其是甲氰咪胍(泰胃美)等。H2受体阻滞剂具有中和胃酸抑制胃酸分泌，减少刺激的效果，近年来，胃复安(吗丁啉)对增强食管下括约肌(LES)张力作用的发现，对其选择应用已使本病预后改观。 消化性溃疡、慢性胃炎系消化系统的常见病、多发病，治疗药物很多，迄今尚缺乏特效治疗，制酸药中和胃酸的治疗至今仍在广泛应用。
AnBeiLvAn
安貝氯銨
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
